Jinlu Eriğinden Bir Alfa Glukozidaz İnhibitörünün Ekstraksiyonu, Zenginleştirilmesi ve Aktivite Çalışması
α - glukozidaz (AG) diyabetle yakından ilişkili bir enzimdir. Karbonhidratları vücutta insan vücudu tarafından emilebilen ve kullanılabilen glikoz, fruktoz ve galaktoza metabolize edebilir. α - glukozidaz inhibitörü (AGI), AG ve şeker kombinasyonunu bloke edebilir ve AG'nin aktivitesini rekabetçi bir şekilde inhibe ederek açlık kan şekerini düşürebilir. Son yıllarda, diyabetli hastaların artmasıyla birlikte, Çin ve Tibet ilaçlarının etkili bileşenleri diyabet tedavisinin klinik uygulamasında giderek artmıştır. Doğal α - glukozidaz inhibitörleri, istikrarlı etkinlik, güvenlik, küçük yan etkiler vb. avantajlara sahiptir ve tıp araştırma alanında sıcak bir nokta haline gelmektedir.
Potentilla fruticosa L., Rosaceae familyasına ve Potentilla cinsine ait, çoğunlukla Qinghai Tibet Platosu'nun yüksek rakımlı bölgelerinde dağılmış, yaprak döken bir çalı bitkisidir. Jin Lu Mei'nin kökleri, gövdeleri, yaprakları, çiçekleri ve dalları güçlü farmakolojik aktiviteye sahiptir. Yapraklar yaygın olarak gıda ve kozmetikte katkı maddesi olarak kullanılır ve kök ve gövde özleri, Ci Wu Jia'dan daha güçlü bir etkiye sahip güçlü bağışıklık düzenleyici özelliklere sahiptir; Dalın özü yenilebilir ve in vitro deneyler, kandaki kolesterol ve kan şekeri seviyelerini düşürmede iyi bir aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir. Araştırma grubumuz tarafından Primulaceae'nin kimyasal bileşimi üzerine yapılan önceki çalışmalar, flavonoid bileşik kuersetin-7-O - β - D-glukuronidin Primulaceae'de ilk kez izole edildiğini ve alfa glukozidaz inhibitör aktivitesine sahip olduğunu göstermiştir.
Bitki flavonoidlerinin ayırma ve saflaştırma yöntemleri temel olarak reçine adsorpsiyonu, yüksek performanslı sıvı kromatografisi vb. içerir. Reçine adsorpsiyon yöntemi, geniş yüzey alanı, büyük adsorpsiyon kapasitesi, iyi seçicilik, uzun reçine hizmet ömrü ve düşük işletme maliyeti avantajları nedeniyle flavonoidlerin zenginleştirilmesi için yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu çalışmada, Prunus mume'da quercetin-7-O - β - D-glukuronid bileşiğinin AG aktivitesini zenginleştirmek ve inhibe etmek için makro gözenekli adsorpsiyon reçinesi (AB-8) yöntemi kullanılmış ve Prunus mume'da doğal α - glukozidaz inhibitörlerinin kapsamlı gelişimi ve kullanımı için teorik bir temel sağlanmıştır.








Bu makale Tibet ilacı Jin Lu Mei'yi araştırma nesnesi olarak ele almakta ve hedef hipoglisemik bileşiği Jin Lu Mei'den ilk kez yüksek saflıkta izole etmek için DAC-50 yarı preparatif yüksek performanslı sıvı kromatografisi ve yüksek performanslı sıvı kromatografisi kullanmaktadır. Jin Lu Mei'den Quercetin-7-O - β - D-glukuronid monomer bileşiklerini ayırmak için bir yöntem oluşturulmuştur. Jinlu Mei'de bulunan kimyasal bileşenler 75% etanol kullanılarak ekstrakte edilmiştir. Ekstraksiyon çözeltisi AB-8 kolon kromatografisi kullanılarak 0, 10%, 20%, 30%, 40% ve 50% su etanol çözeltileri ile ayrılmış ve bölümlere ayrılmıştır. Bileşikler polaritelerine göre ön sınıflandırmaya tabi tutuldu ve Jinlumei'nin 20% AB-8 eluentindeki monomer bileşikleri esas olarak izole edildi ve hazırlandı.
Bileşiğin yapısal analizi ile flavonoid bir bileşik olduğu bulunmuştur. Bu bileşiğin aktivite tespiti ve inhibitör tipi tanımlama sonuçları, quercetin-7-O - β - D-glukuronidin 94.67%'lik en yüksek inhibisyon oranı ile rekabetçi bir inhibitör olduğunu göstermiştir. Bu, bileşiğin AG'ye bağlanmada güçlü bir rekabet gücüne sahip olduğunu ve AG'nin şekerlere bağlanmasını büyük ölçüde azalttığını gösterir ki bu da önceki araştırma sonuçlarıyla tutarlıdır. Bileşik ve AG arasındaki olası bağlanma modeli bilgisayar destekli moleküler yerleştirme yöntemi kullanılarak incelenmiş ve olası etki mekanizması araştırılmıştır. Bileşiğin flavonoid ana çekirdeğinin üç benzen halkası, AG protein kalıntıları ile π - π konjuge bağları, π - alkil bağları, π - σ konjuge bağları, hidrojen bağları vb. yoluyla kararlı bir bağlanma durumu oluşturmuş ve böylece açlık kan glikozunu azaltmıştır. Bu bileşik, Jinlumei'nin diyabet tedavisi için ilaç geliştirme potansiyeline sahip olduğunu gösteren ve Jinlumei'nin hipoglisemik farmasötik bileşenlerinin araştırılması ve geliştirilmesi için bilimsel teorik temel sağlayan iyi bir α - glukozidaz inhibitör aktivitesine sahiptir.