Chuanxiong Kök ve Yaprağındaki Ftalidlerin Kimyasal Bileşenleri Üzerine Çalışma
Ligusticum chuanxiong Hort. Umbelliferae familyası bitkisi Ligusticum chuanxiong Hort'un kurutulmuş rizomudur. Kan dolaşımını teşvik etme, kan stazını giderme, qi dolaşımını teşvik etme, depresyonu hafifletme, rüzgarı dağıtma ve ağrıyı hafifletme etkileri ile Sichuan'da üretilen ünlü bir otantik şifalı bitkidir. Klinik olarak baş ağrısı, karaciğer depresyonu ve qi durgunluğunun yanı sıra çeşitli staz sendromlarını tedavi etmek için kullanılır. Bununla birlikte, geleneksel tıbbi kısımları kurutulmuş rizomlardır ve tüm bitkinin taze ağırlığının 75%'sini oluşturan toprak üstü kısımları (saplar ve yapraklar) genellikle atılır, bu da yalnızca kaynak israfına ve çevre kirliliğine neden olmakla kalmaz, aynı zamanda geleneksel Çin tıbbı kaynaklarının sürdürülebilir kullanımını da engeller. Ligusticum chuanxiong'un sapları ve yaprakları eski zamanlarda "Suiwu" olarak adlandırılmıştır. "Shennong's Classic of Materia Medica", "esas olarak öksürmek, sinirleri yatıştırmak, kötülükleri önlemek, zehirli böcekleri yok etmek, hayaletleri iyileştirmek, üç zararlıyı uzaklaştırmak ve ruhu geçirmek için uzun süre kullanıldığını" kaydeder. Ligusticum chuanxiong'un ana üretim alanları olan Dujiangyan Sulama Projesi ve Pengzhou, Sichuan'da insanlar kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkları önlemek için Ligusticum chuanxiong'un yumuşak yapraklarını yeme alışkanlığına sahiptir. Bunlar arasında, Chuanxiong'un ana aktif bileşenleri olan benzofenon bileşikleri, kardiyovasküler, serebrovasküler ve sinir sistemleri üzerinde önemli düzenleyici etkilere sahiptir. Bazı çalışmalar, Chuanxiong'un kan staz sendromu veya kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkların tedavisi için ana malzeme temeli olduklarını tahmin etmektedir. Vazodilatasyon şu anda koroner kalp hastalığı, anjina pektoris ve miyokard enfarktüsü gibi kardiyovasküler hastalıkların ana tedavisidir. Önceki çalışmalar ligustilid ve ligustilid A'nın vazodilatör aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir. Bu nedenle, benzofenon bileşenlerinin damar genişletici aktivitesinin araştırılması, Ligusticum chuanxiong ve toprak üstü kısımlarının etkinliğini ve uygulamasını açıklığa kavuşturmak için büyük önem taşımaktadır.

Araştırma ekibi ilk aşamada Ligusticum chuanxiong'un sap ve yapraklarından kan damarlarını genişletebilen benzofenon bileşiklerini keşfetmiştir. Önceki araştırmaya dayanarak, bu makale benzofenon bileşiklerini daha fazla araştırmakta, vazodilatasyon etkilerini ve ön mekanizmalarını incelemekte ve yapı-aktivite ilişkisini araştırmaktadır. Bu makale, Chuanxiong kök ve yaprağının benzofenon bileşen kütüphanesini daha da zenginleştirmekte ve Chuanxiong ve toprak üstü kısımlarının geliştirilmesi ve kullanımı için referans sağlayarak vazodilatasyondaki benzofenon bileşenlerinin yapı-aktivite ilişkisini önceden araştırmaktadır.

Eksik istatistiklere göre, Çin'deki kardiyovasküler hastalık hastalarının sayısı 290 milyona ulaşarak dünyada ilk sıraya yerleşmiştir. Şu anda, kardiyovasküler hastalıklar için ana tedavi vazodilatörler gibi ilaç tedavisidir. Vazodilatasyonu teşvik ederek ve hemodinamik etkileri iyileştirerek, sadece hipertansiyon tedavisi için değil, aynı zamanda kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkların tedavisinde de önemli bir araç olarak kullanılabilir. Kan-beyin bariyeri, serebrovasküler hastalıkların tedavisini etkileyen ana faktördür. Çalışmalar, benzofenon ilaçlarının kan-beyin bariyerine nüfuz edebildiğini göstermiştir; bu, Chuanxiong'un baş ağrılarını tedavi etmek için kullandığı "yükselen kafa" için farmakolojik madde temeli olabilir. Önceki çalışmalar ligustilid A ve ligustilidin endotel bağımlılığı olmaksızın KC1 kaynaklı vazokonstriksiyonu (pd24.42, 4.43) gevşetebildiğini göstermiştir. Gaoben lakton, ana ftalin bileşeni olarak, kararsızlığı nedeniyle daha fazla uygulamada sınırlıdır. Bu nedenle, türevleri de daha fazla ilgi görmelidir.

Bu deneyde, Chuanxiong sap ve yapraklarının petrol eteri kısımlarından 9 monoftalid ve 6 ftalin dimeri olmak üzere 15 ftalin bileşiği izole edilmiştir. Bunlar arasında Angelica sinensis lakton A (1), yeni dimerik ligustilid (15), çay ligustilid D (2), Z-6-hidroksi-7-metoksi-glikozit (8), (3S, 3aR)-3-hidroksietil-3a, 4,5,6-tetrahidroftalik asit (12), (3S, 3ar, 10R)-(-)-10-hidroksiftalik asit (13) ilk kez Chuanxiong'dan izole edildi; Ve ilk kez, yapılarını daha fazla belirlemek için bileşik 1 ve 2 üzerinde tek kristal kırınımı gerçekleştirildi. Bu makale, hidroksil ikamesinin ve optik izomerizmin ftalik anhidritin vazodilatasyonu üzerindeki etkilerini kısaca analiz ederek, ftalik anhidritin yapısal türlerini daha da zenginleştirmek ve yapı-aktivite ilişkisini derinlemesine incelemek için bir referans sağlar. Ayrıca, yeni vazodilatör öncü bileşiklerin bulunması için yön sağlar. Önceki mekanistik çalışmalar, ligustilid aktivitesinin voltaj bağımlı kalsiyum kanallarının (VDCC) ve reseptörle çalışan kalsiyum kanallarının (ROCC) aracılı Ca2+ akışı ve salınımının inhibisyonu ile ilişkili olduğunu bulmuştur ve L tipi voltaj kapılı kalsiyum kanalı Cav1.2 hedefi ile ilişkili olabileceği tahmin edilmektedir. Bu makale, benzofenon bileşenlerinin vazodilatasyon etkisinin iyon kanallarının açılmasını etkileyerek ve kalsiyum iyonu akışını inhibe ederek meydana gelebileceğini lazer konfokal deneyleri ile önceden doğrulamıştır, ancak spesifik mekanizma hala daha fazla araştırmaya ihtiyaç duymaktadır. Chuanxiong'un toprak üstü biyolojik kaynaklarının kimyasal bileşiminin incelenmesiyle, Chuanxiong sap ve yapraklarının kimyasal bileşim kütüphanesi daha da zenginleştirilmiş, vazodilatör bileşiklerin keşfi için temel oluşturulmuş ve Chuanxiong ihale yapraklarının halk tüketiminde kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkların önlenmesi için bilimsel temel sağlanmıştır.