Kapsaisinin farmakolojik aktivitesi ve farmakokinetiği üzerine araştırma ilerlemesi
Capsicum annuum L., Capsicum cinsine ait Magnoliaceae familyasından çok yıllık otsu bir bitkidir. Dünya çapında tıbbi ve yenilebilir bir bitki olarak yaygın bir şekilde kullanılmaktadır. Tıbbi kısmı, ortayı ısıtma ve soğuğu giderme, qi'yi azaltma ve sindirimi teşvik etme etkilerine sahip olan meyvedir. Acı biber, kapsaisin, acı biber esterleri ve karotenoidler gibi çeşitli aktif bileşenler içerir. Kapsaisin ailesi temel olarak kapsaisin, dihidrokapsaisin, yüksek kapsaisin, yüksek dihidrokapsaisin, düşük dihidrokapsaisin, kapsaisin esterleri, dihidrokapsaisin esterleri, düşük dihidrokapsaisin esterleri, kapsaisin - β - D-glukopiranoz glikozitler, dihidrokapsaisin - β - D-glukopiranoz glikozitler vb. içerir (bkz. Şekil 1). Kapsaisin, analjezi, anti-oksidasyon, miyokardiyal koruma, anti-tümör, termojenez, kilo kaybı ve benzeri gibi çok çeşitli farmakolojik etkilere sahip olan biberde yüksek içerikli ve keskin bir bileşendir. Farmakolojik etkilerin bazıları geçici reseptör potansiyel vanilloid 1'e (TRPV1) bağlıdır. Örneğin, Temmuz 2020'de Avericas Pharma'nın Quenza (kapsaisin) 8% yaması, yetişkin ayak diyabeti periferik nöropatisi (DPN) ile ilgili nörolojik ağrının tedavisi için ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır ve rahatlama Süresi 3 aya kadardır, bu da 2009'da nevraljiye bağlı nöropatik ağrının tedavisinden sonra bir dönüm noktasıdır.
Buna ek olarak, kapsaisin ailesindeki kapsaisin esterleri benzer farmakolojik aktivitelere sahiptir, ancak baharatlı irritanlara sahip değildir. Bu durum, kapsaisinin eksikliklerinin, yeni nesil kapsaisin ilaçlarının geliştirilmesi için faydalı olan kapsaisin analoglarının araştırılması veya sentezlenmesi ile aşılabileceğini göstermektedir. Bu makale kapsaisinin yapısı, farmakolojik aktivitesi ve metabolik kinetik özelliklerini gözden geçirmektedir.

Biber, çok sayıda kapsaisin ailesi bileşeni bakımından zengin, tıbbi ve yenilebilir bir bitkidir ve uzun süredir dünya çapında yaygın olarak tüketilmektedir. Kapsaisin ailesinin bileşenleri kimyagerlerin, farmakologların ve biyologların ilgisini çekmiş ve geniş çapta dikkatini çekmiştir. Kapsaisin, lokal ağrı kesici olarak yaygın bir şekilde kullanılmaktadır ve araştırmalar, antioksidan, anti-tümör, gastrointestinal hastalıklar ve obezite inhibisyonunda çok çeşitli farmakolojik etkilere sahip olduğunu göstermiştir. Kapsaisinin farmakolojik aktivitesi, dozaj, uygulama yolu ve farklı dokulardaki yarılanma ömrü gibi farmakokinetik özellikleriyle yakından ilişkilidir. Tümörler ve gastrointestinal ülserler üzerindeki ikili etkileri, uygulama dozu ile yakından ilişkilidir. Düşük dozlarda kapsaisin, mide ülserlerinin önlenmesi ve tedavisinde iyi terapötik etkilere sahiptir. Kapsaisinin akciğerler ve cilt üzerindeki metabolik yarılanma ömrünün daha uzun olması, akciğerler veya cilt üzerindeki etkilerinin daha iyi olacağı anlamına gelir. Bununla birlikte, sistemik ilaçların karşılaştığı temel zorluklar, kapsaisinin metabolik dengesizliği ve kısa yarı ömrüdür ve şu anda piyasada oral veya sistemik enjekte edilebilir kapsaisin ilaçları bulunmamaktadır. Kapsaisin benzeri yapıların fizikokimyasal özelliklerinin, biyolojik aktivitesinin ve metabolik kinetiğinin analizi, yeni nesil kapsaisin geliştirme yönünün, kapsaisinin kısa yarı ömrü gibi sorunların üstesinden gelmek için yapısal modifikasyon kullanmak veya kapsaisin ailesinin diğer benzer bileşenlerini aramak olduğunu göstermektedir; Kapsaisin analoglarını sentezlemek ve aktivitelerini ve farmakokinetiğini incelemek, yapısal aktivitelerini ve yapı özellik ilişkilerini analiz etmek ve sonuçta minimum yan etki, güçlü aktivite ve uzun yarı ömre sahip kapsaisin analogları elde etmek. Bu nedenle, yapısal olarak yeni kapsaisin analoglarının geliştirilmesi, yeni nesil kapsaisin ilaçları için araştırma yönü olabilir.