Berberin hidroklorür jelatin mikrokürelerin hazırlanması ve karakterizasyonu
Berberin olarak da bilinen berberin hidroklorür (BH), son derece acı bir tada sahip sarı kristal bir tozdur. Anti-kanser, antibakteriyel, hipoglisemik, kolesterol düşürücü ve damar genişletici etkilere sahiptir. Önemli antibakteriyel etkisi nedeniyle, bakteriyel dizanteri ve gastroenterit gibi hastalıkları tedavi etmek için yaygın olarak kullanılır ve kesin terapötik etkileri vardır. Ancak tadı son derece acıdır ve hastaların uyumu zayıftır. Mikroküreler haline getirilmesi ilacın tadını iyileştirebilir, acılığını maskeleyebilir ve berberin hidroklorürün mide mukozasındaki tahrişini azaltabilir. Jelatin mikroküreler, biyolojik olarak parçalanabilirlik ve düşük toksisite avantajları nedeniyle yeni ilaç formülasyonlarının araştırılmasında yaygın olarak kullanılmaktadır. Mikroküre formülasyonları ayrıca sürekli salınım, gelişmiş stabilite, tat maskeleme ve hedefleme etkilerine sahiptir. Bu deneyde, berberin hidroklorürün hidrofilik jelatin mikrokürelerini hazırlamak için emülsifikasyon kimyasal çapraz bağlama katılaştırma yöntemi kullanılmış, hazırlama süreci optimize edilmiş ve ilgili formülasyonların araştırılması için teorik temel sağlamak amacıyla salım performansını araştırmak için karakterizasyon analizi yapılmıştır.

 

 

Bu çalışmada, 19.97% ilaç yükü ve 67.71% kapsülleme etkinliği ile berberin hidroklorür mikroküreleri hazırlamak için emülsiyon kimyasal çapraz bağlama yöntemi kullanılmıştır. In vitro ilaç salınımı yavaş ilaç salınımı göstermiştir. DSC, XRD ve kızılötesi spektroskopi analizleri berberin hidroklorürün mikrokürelerde amorf bir formda bulunduğunu, ancak mikrokürelerin yüzeyinin az miktarda berberin hidroklorür içerdiğini göstermiştir. Mikrokürelerin görünümü ve morfolojisine ilişkin taramalı elektron mikroskobu gözlemi, yuvarlak ve pürüzsüz olduklarını, tek tip boyutta olduklarını, ancak kurutma yöntemi, kurutma sıcaklığı ve kurutma hızı gibi faktörlerle ilişkili olabilecek yapışkan bağlanma olduğunu ortaya koymuştur. Araştırmanın bir sonraki adımı, jelatin mikrokürelerin görünümünü ve kalitesini iyileştirmek için kurutma koşullarını araştırmak olacaktır.

Hazırlama işlemi sırasında uygun emülgatörlerin ve çapraz bağlama ajanlarının seçimi, jelatin mikrokürelerin yuvarlaklığı, boyutu ve diğer özellikleri üzerinde önemli bir etkiye sahiptir. Ön deneyde, emülgatör olarak Span-80'in Twen-80 ve karışık emülgatörlerden daha iyi emülsifikasyon etkisine sahip olduğu ve daha iyi yuvarlaklığa sahip mikroküreler elde edebileceği bulunmuştur. Bu nedenle emülgatör olarak Span-80 seçilmiştir. Jelatin mikroküreler için yaygın olarak kullanılan çapraz bağlama ve kürleme ajanları formaldehit ve glutaraldehittir. Ön deneyler yoluyla, çapraz bağlama ve kürleme ajanı olarak glutaraldehitin küçük ve yuvarlak partikül boyutuna sahip mikrokürelerle sonuçlandığı, formaldehitin ise hazırlanan mikrokürelerde önemli ölçüde yapışmaya ve zayıf yuvarlaklığa neden olduğu bulunmuştur; Ve kürleme ajanı olarak glutaraldehit kullanmak pH değerinin ayarlanmasını gerektirmez. Nötr koşullar altında reaksiyona girebilir ve kullanımı kolaydır. Bu nedenle, çapraz bağlama kürleme ajanı olarak glutaraldehit seçilmiştir.

Emülsiyon kimyasal çapraz bağlama yöntemi kullanılarak berberin hidroklorür jelatin mikrokürelerin hazırlanması basit ve uygulanabilirdir, sadece bir tür kapsül malzemesi gerektirir. Jelatin biyolojik olarak parçalanabilir, düşük toksik, ucuz ve elde edilmesi kolaydır. Elde edilen berberin hidroklorür jelatin mikroküreler yüksek ilaç yükleme kapasitesine, yüksek kapsülleme verimliliğine, iyi stabiliteye ve iyi uygulama olanaklarına sahiptir.