Исследование вторичных метаболитов и биологической активности эндофитного гриба Septoriella phragmitis в Хуацзе Лань

Эндофитные грибы в растениях представлены большим количеством видов, а их метаболиты разнообразны и могут вырабатывать различные активные вещества, сходные с веществами хозяина. Современные фармакологические исследования показали, что экстракт эндофитного гриба Septoriella phragmitis из орхидеи Huaze обладает такими свойствами, как антидепрессивное, противовоспалительное, иммунорегулирующее и антиоксидантное. Чжан и др. выделили 8 эндофитных грибов из Хуа Цзелан и провели эксперименты in vitro по изучению противоопухолевых свойств этилацетатного экстракта их ферментационного бульона, но не исследовали отдельные соединения. Исследовательская группа выделила эндофитный гриб из корней Хуацзе Лань, и после идентификации штамма было установлено, что он отличается от эндофитного гриба, выделенного Чжан Цзяньфеном и др. и является Septoriella phragmitis. В настоящее время в литературе нет сведений о его вторичных метаболитах. С целью дальнейшего изучения материальной основы эндофитного гриба Septoriella phragmatis в данной работе были выделены и идентифицированы его химические компоненты, а также протестирована его противодиабетическая и противоопухолевая активность, что послужит основой для поиска высокоэффективного и низкотоксичного соединения против диабета, разработки и использования этого лекарственного грибного ресурса.

В ходе исследования был изучен химический состав штамма и получено 10 соединений, в том числе 5 алкалоидов, 4 фенола и 1 бензофуран, причем все они были выделены из штамма впервые. Кроме того, впервые было обнаружено, что микроорганизмы могут продуцировать активное вещество растения Eupatorium adenophorum - пуэрарин. Результаты тестирования фармакологической активности показали, что соединения 6 и 7 обладают хорошей ингибирующей активностью в отношении альфа-глюкозидазы, соответственно; соединения 6, 7 и 9 проявляют хорошую ингибирующую активность в отношении PTP1B, и их активность превосходит активность положительного препарата ортованадата натрия; соединения 5 и 6 проявляют определенную ингибирующую активность в отношении клеточной линии рака желудка HGC-27 по сравнению с другими соединениями. Дальнейшие эксперименты по молекулярному докингу показали, что соединения 6 и 7 могут взаимодействовать с аминокислотными остатками α-глюкозидазы или целевых белков PTP1B посредством различных взаимодействий, таких как водородная связь, гидрофобность, конъюгация и т.д. В настоящее время в литературе нет сведений о вторичных метаболитах гриба Septoriella phragmatis. В данном исследовании впервые представлены вторичные метаболиты этого штамма, а некоторые из обнаруженных соединений обладают двойной ингибирующей активностью против диабета.