Как загрузка фитогликогеном улучшает растворимость куркумина?
Куркумин
Куркумин (ККМ) - это полифенольное соединение, добываемое из растений семейства куркумовых, таких как куркума длинная, куркума ульмоидес и др. Это натуральный съедобный желтый пигмент, разрешенный к использованию как у нас, так и за рубежом.
Между тем, СКК обладает различными физиологическими и фармакологическими свойствами, такими как антибактериальное, противоопухолевое, противовирусное, антифибротическое и др. Он термоустойчив и безопасен (при дозе 12 г/сутки не оказывает явного побочного токсического действия на организм человека).
Однако растворимость СКК в воде очень низкая (11 нг/мл, 25°C), что приводит к ее плохой абсорбции и низкой биодоступности в организме, и ее применение в смежных областях, таких как продукты питания и лекарства с водорастворимой матрицей, таким образом, сильно ограничено. Поэтому улучшение водорастворимости СКК является ключом к развитию его потенциального применения.
В настоящее время методы улучшения растворимости СКК включают в себя различные методики или системы, основанные на липосомах, мицеллах, наноэмульсиях, аморфных твердых дисперсиях, химической модификации СКК и образовании комплексов с материалами-носителями, которые включают как природные полимеры (углеводы, белки и жиры), так и синтетические полимеры.
Однако большинство из вышеперечисленных методов нелегко применить к пищевым продуктам, например, для приготовления липосом требуется большое количество поверхностно-активных веществ; большинство природных полимеров необходимо модифицировать, а синтетические полимеры обычно обладают низкой биосовместимостью. Кроме того, существует проблема сложного процесса приготовления и высокой стоимости.
Фитогликоген
Фитогликоген (ФГ) представляет собой высокоразветвленный растворимый α-D-глюкан, связанный α-1,4 и α-1,6 гликозидными связями. Благодаря короткой средней длине цепи, высокой степени разветвленности и таким структурным особенностям, как плотное внешнее и свободное внутреннее дендритное ветвление, а также небольшому размеру частиц, на поверхности молекулы присутствует большое количество остатков глюкозы, и она растворима в холодной воде благодаря образованию водородных связей с молекулами воды. Он может образовывать водородные связи с молекулами воды и легко растворим в холодной воде.
Исследования показали, что PG не содержит кластерной структуры, а образует сферическую структуру с большим количеством и более короткими ветвями и более плотной структурой, чем разветвленный крахмал, что делает его природной наночастицей.
Чен и др. загрузили лютеин и кверцетин с ПГ и значительно увеличили кажущуюся растворимость лютеина (0,56 мкг/мл увеличилась до 130,65 мкг/мл) и растворимость кверцетина (4,32 мкг/мл увеличилась до 241,76 мкг/мл). В данном исследовании, исходя из того, что PG легко диспергируется и растворяется в холодной воде и обладает хорошей стабильностью дисперсии, определенное количество этанольного раствора СКК с высокой концентрацией было добавлено к определенной концентрации водного раствора PG, используя PG в качестве носителя, что сделало систему пересыщенной СКК.
Некоторые из свободных молекул СКК взаимодействовали с PG, образуя комплекс фитогликоген-куркумин (PG-CCM), который улучшал видимую растворимость СКК.
Заключение.
PG - это новый носитель для наночастиц, который загружает СКК в самособирающемся виде с образованием сложных наночастиц PG-CCM. Метод загрузки был простым и легким без каких-либо добавок, а видимая растворимость СКК после загрузки увеличивалась примерно в 2700 раз.
ПГ и ККМ могут взаимодействовать друг с другом посредством межмолекулярной водородной связи, при этом не происходит значительного изменения размера частиц ПГ, нагруженного ККМ, со средним размером частиц 70-75 нм, при этом ККМ существует в аморфном и некристаллическом состоянии в комплексах ПГ-ККМ, а водородная связь является основной силой взаимодействия между ККМ и носителем ПГ, и ККМ смещается из микросреды большей полярности в область меньшей полярности, в которой взаимодействует с ПГ.
Наши результаты свидетельствуют о том, что ПГ является эффективным носителем, который может значительно увеличить видимую растворимость ККМ, а комплекс ПГ-ККМ прост в приготовлении и, как ожидается, будет включен в состав функциональных продуктов питания для усиления фармакологического действия ККМ.