Результаты исследований фармакологической активности и фармакокинетики капсаицина
Capsicum annuum L. - многолетнее травянистое растение семейства магнолиевых (Magnoliaceae), принадлежащее к роду Capsicum. Широко используется как лекарственное и съедобное растение во всем мире. Лекарственной частью являются плоды, которые обладают эффектом согревания середины и рассеивания холода, уменьшают ци и способствуют пищеварению. Перец чили содержит различные активные ингредиенты, такие как капсаицин, эфиры чили и каротиноиды. Семейство капсаицинов в основном включает капсаицин, дигидрокапсаицин, капсаицин с высоким содержанием, дигидрокапсаицин с высоким содержанием, дигидрокапсаицин с низким содержанием, капсаициновые эфиры, дигидрокапсаициновые эфиры, дигидрокапсаициновые эфиры, капсаицин - β - D-глюкопиранозные гликозиды, дигидрокапсаицин - β - D-глюкопиранозные гликозиды и т. д. (см. рисунок 1). Капсаицин - содержащийся в чили острый ингредиент, обладающий широким спектром фармакологических эффектов, таких как анальгезия, антиоксидация, защита миокарда, противоопухолевое действие, термогенез, снижение веса и так далее. Некоторые из фармакологических эффектов зависят от переходного рецепторного потенциала ванилоида 1 (TRPV1). Например, в июле 2020 года пластырь Quenza (капсаицин) 8% компании Avericas Pharma был одобрен Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для лечения неврологической боли, связанной с периферической невропатией стопы при диабете (ДПН) у взрослых, и облегчения состояния на срок до 3 месяцев, что стало знаковым событием после лечения невралгии, связанной с невропатической болью, в 2009 году.
Кроме того, эфиры капсаицина из семейства капсаициновых обладают сходной фармакологической активностью, но не обладают пряным раздражающим действием. Это позволяет предположить, что недостатки самого капсаицина могут быть преодолены путем поиска или синтеза аналогов капсаицина, что благоприятно для разработки капсаициновых препаратов нового поколения. В данной статье рассматриваются структура, фармакологическая активность и метаболические кинетические свойства капсаицина.

Чили - это лекарственное и съедобное растение, богатое большим количеством компонентов семейства капсаицинов, которое издавна широко употребляется во всем мире. Компоненты семейства капсаицинов вызывают интерес и привлекают широкое внимание химиков, фармакологов и биологов. Капсаицин широко используется в качестве местного болеутоляющего средства, а исследования показали, что он обладает широким спектром фармакологических эффектов в антиоксидантной, противоопухолевой, желудочно-кишечной областях и в борьбе с ожирением. Фармакологическая активность капсаицина тесно связана с его фармакокинетическими свойствами, такими как доза, способ введения и период полураспада в различных тканях. Его двойное действие на опухоли и язвы желудочно-кишечного тракта тесно связано с дозой введения. Низкие дозы капсаицина оказывают хороший терапевтический эффект при профилактике и лечении язвы желудка. Более длительный метаболический период полураспада капсаицина в легких и коже означает, что его воздействие на легкие или кожу будет более эффективным. Однако основными проблемами, с которыми сталкиваются системные препараты, являются метаболическая нестабильность и короткий период полураспада капсаицина, поэтому в настоящее время на рынке нет ни пероральных, ни системных инъекционных препаратов капсаицина. Анализ физико-химических свойств, биологической активности и метаболической кинетики капсаициноподобных структур позволяет предположить, что направление разработки капсаицина нового поколения заключается в использовании структурной модификации или поиске других сходных компонентов семейства капсаицинов для преодоления таких проблем, как короткий период полураспада капсаицина; синтезе аналогов капсаицина и изучении их активности и фармакокинетики, анализе их структурной активности и взаимосвязи структура-свойство, и в конечном итоге получении аналогов капсаицина с минимальными побочными эффектами, сильной активностью и длительным периодом полураспада. Таким образом, разработка структурно новых аналогов капсаицина может стать направлением исследований для нового поколения капсаициновых препаратов.