Биологическая активность гесперидина и его потенциальная эффективность в лечении астмы, вызванной физическими нагрузками
Астма, вызванная упражнениями (АИУ), - это временное сужение дыхательных путей, возникающее при интенсивных физических нагрузках, которое может проявляться самостоятельно или сопровождаться симптомами респираторного дискомфорта. EIA, являясь хроническим респираторным заболеванием, не только вызывает такие симптомы дискомфорта, как сильные хрипы, боль в животе и затрудненное дыхание, но и оказывает негативное влияние на физическое и психическое здоровье. Например, с точки зрения физиологии, ОВС может вызвать воспаление дыхательных путей, снижение вентиляционной функции легких, уменьшение максимального поглощения кислорода, повышение уровня мочевой кислоты, дисбаланс секреции кортизола и усиление окислительного стресса в мышцах. В тяжелых случаях это может привести к хронической обструктивной болезни легких, легочной артериальной гипертензии, легочному сердцу и даже вызвать внезапную смерть во время тренировки; с точки зрения психологического или психического здоровья, ОВС может привести к снижению качества сна, уменьшению положительных эмоций и индекса счастья спортсменов, обострению депрессивных тенденций, нарушению психологического ритма подготовки к соревнованиям и повышению риска психологической дисфункции во время важных событий. Вышеперечисленные проблемы спортсменов с ОВС еще больше ослабляют их спортивные способности, препятствуют нормальному выполнению соревновательного уровня и в конечном итоге лишают их конкурентного преимущества на поле.
Тангеретин, также известный как 5,6,7,8,4'-пентаметоксифлавон, является широко распространенным соединением метоксифлавонов (PMFs) в цитрусовых (сладкие апельсины, цитрусовые с широкой кожицей и т.д.) (см. рис. 1). Благодаря своей уникальной биохимической структуре, гесперидин обладает низкой полярностью и сильной растворимостью в липидах, а также легко растворяется в таких веществах, как бензол и эфир. Поэтому он с большей вероятностью проникает через фосфолипидный бислой и проникает в клеточную мембрану для оказания соответствующего воздействия. Исследования показывают, что гесперидин обладает биологической активностью более чем 80% активных веществ полиметоксифлавонов, оказывает положительное влияние на различные хронические заболевания, такие как диабет 2 типа, сердечно-сосудистые заболевания, злокачественные опухоли и нейродегенеративные заболевания, и широко используется во многих областях, таких как биология, медицина и здоровое питание. Кроме того, гесперидин обладает уникальными преимуществами, такими как стабильные физико-химические свойства, отличные лекарственные свойства, хорошая скорость перорального использования и "нулевой" допинг запрещенных веществ. По сравнению с другими питательными веществами или составными пищевыми добавками, гесперидин больше подходит для использования спортсменами.

Исследования показывают, что гесперидин может иметь огромный потенциал для применения в области спортивной науки. Наша исследовательская группа взяла на себя инициативу по изучению применения гесперидина в области спорта. Эксперименты на животных показали, что гесперидин может значительно повысить выносливость мышей породы куньмин, улучшить активность антиоксидантных ферментов и значительно смягчить последствия окислительного стресса, вызванного изнурительными тренировками. Эксперименты на людях показали, что после приема гесперидина (200 мг/день) в течение 5 недель, субъективная усталость тяжелоатлетов значительно снимается, а уровень кортизола и мочевой кислоты в сыворотке крови утром натощак значительно снижается; После приема гесперидина (200 мг/день) в течение 4 недель уровень тестостерона в сыворотке крови легкоатлетов значительно повысился, а состав их тела значительно улучшился; кроме того, гесперидин может эффективно смягчить стрессовую реакцию кортизола и окислительный стресс, вызванный интенсивными физическими нагрузками, ускорить снятие усталости и способствовать восстановлению организма. Несмотря на то, что гесперидин богат различными биологическими активностями, его применение в спорте все еще находится на стадии исследования. Существует мало сообщений об использовании гесперидина для лечения ОРВИ. Поэтому в данной статье на основе обзора соответствующей научной литературы в стране и за рубежом обобщены, проанализированы и обобщены патогенез ОВС, биологическая активность гесперидина и его потенциальная эффективность при ОВС. Цель статьи - дать ориентир для развития исследований, связанных с гесперидином, в области спортивной науки в Китае, а также предоставить исследовательские идеи и рекомендации для применения гесперидиновой интервенционной терапии при ОВС.

По сравнению с другими комплексными добавками, гесперидин имеет множество преимуществ, таких как разнообразная биологическая активность, стабильные физико-химические свойства и отсутствие запрещенных веществ. Основываясь на положительных эффектах гесперидина, применяемого для спортсменов на ранней стадии, мы считаем, что гесперидин может быть более подходящим для использования спортсменами. Однако прежде чем приступить к широкомасштабному продвижению и применению БАДов или препаратов гесперидина, необходимо решить следующие три вопроса: во-первых, извлечение гесперидина. Содержание гесперидина в растениях невелико и распределено дискретно. Если произойдет крупномасштабная индустриализация, это неизбежно приведет к значительному ущербу или растрате соответствующих растительных ресурсов и даже к исчезновению или вымиранию некоторых растений. Из-за склонности гесперидина образовывать комплексы с другими вторичными метаболитами, минералами, волокнами и т.д., процесс его извлечения сложен, а выделение и очистка затруднены. Во-вторых, проблема низкой растворимости в воде. Из-за небольшого размера, плохой растворимости в воде, быстрого распада и метаболизма в организме гесперидин часто не может в полной мере проявить свои активные преимущества в организме. Использование наномедицинских технологий (таких как сферические наночастицы, полиэфирные наночастицы и т.д.) позволяет целенаправленно воздействовать на лекарственные препараты и повышать их биодоступность и фармакокинетику. Однако в настоящее время неясно, можно ли эффективно использовать эту технологию для производства добавок с гесперидином или разработки лекарств. В-третьих, вопросы безопасности. Предварительные результаты токсикологических исследований на животных показывают, что ежедневный прием 1-5 мг/кг гесперидина практически не оказывает негативного воздействия на организм; предварительные исследования нашей команды также подтвердили, что участники не испытывали никаких симптомов физического дискомфорта (таких как рвота, тошнота, аллергия и т.д.) после 4-недельного (200 мг/сут) или 5-недельного (200 мг/сут) приема гесперидина. Однако продолжительность таких исследований относительно невелика, и в настоящее время нет данных о влиянии на организм длительного приема гесперидина или его высоких доз. Также не хватает систематических фармакокинетических и токсикологических исследований, поэтому безопасность гесперидина нуждается в дальнейших исследованиях и демонстрации.
Таким образом, можно констатировать высокую степень соответствия и компенсации между биологической активностью гесперидина и различными симптомами или проблемами, связанными с ОВС (такими как воспаление, повреждение окислительным стрессом, нарушение обмена мочевой кислоты и т. д.) (см. Рисунок 4). Отличная противовоспалительная и антиоксидантная активность гесперидина, а также его регуляторные эффекты на мочевую кислоту, дофамин, мелатонин и другие показатели позволяют предположить, что гесперидин может оказывать потенциальное положительное влияние на ОВС и может обеспечить новый подход к лечению ОВС у спортсменов. Будущие исследования должны быть направлены на изучение конкретного механизма действия гесперидиновой интервенционной терапии при ОВС и обеспечить теоретическую поддержку для продвижения использования гесперидиновой интервенционной терапии при ОВС путем систематического изучения фармакологического механизма, проведения клинических испытаний и разработки продукта.