1. Описание и свойства:

Внешний вид: Кроскармеллоза натрия представляет собой белый или небелый, свободно текущий порошок.

Растворимость: Нерастворим в воде, но при добавлении в воду быстро разбухает во много раз больше своего первоначального объема, образуя гелеобразное вещество.

Диапазон pH: Как правило, он демонстрирует стабильность в диапазоне pH от 1,0 до 11,0.

Размер частиц: Обычно выпускается в различных сортах с разным размером частиц в зависимости от требований к применению.

2. Области применения кроскармеллозы натрия

1. Фармацевтическая промышленность:

Таблетированные формы:

Дезинтегрант: Кроскармеллоза натрия в основном используется в качестве дезинтегранта в таблетированных препаратах. Он способствует быстрому расщеплению таблеток на более мелкие фрагменты в желудочно-кишечном тракте, что способствует более быстрому высвобождению и всасыванию препарата. Это особенно важно для таблеток с немедленным высвобождением.

Супердезинтегрант: Благодаря высокой эффективности при низких концентрациях (обычно 0,5-5% w/w) кроскармеллоза натрия относится к супердезинтегрантам. Он значительно улучшает дезинтеграцию таблеток, что делает его важнейшим компонентом в препаратах, требующих быстрого начала действия.

Перорально дезинтегрирующие таблетки (ПДТ): В ОДТ, которые быстро растворяются или распадаются во рту без необходимости добавления воды, кроскармеллоза натрия используется для обеспечения быстрого и полного распада, что повышает комплаентность пациентов.

Жевательные таблетки: Используется в жевательных таблетках для обеспечения правильного распада таблетки после попадания в желудок, обеспечивая равномерное высвобождение и всасывание препарата.

Капсулы: Иногда используется в капсулах для обеспечения дезинтеграции оболочки капсулы и ее содержимого, способствуя более быстрому высвобождению лекарственного средства.

Гранулы и пеллеты:

Гранулирование: Кроскармеллоза натрия может быть использована в процессе влажной грануляции для улучшения связывающих свойств и текучести гранул.

Гранулы: В составе гранул способствует быстрому расщеплению гранул в желудочно-кишечном тракте.

2. Пищевая промышленность:

Стабилизатор: Кроскармеллоза натрия выступает в качестве стабилизатора в различных пищевых продуктах, предотвращая расслоение и обеспечивая однородную консистенцию. Он используется в молочных продуктах, соусах и заправках для сохранения текстуры и стабильности.

Загуститель: Используется в качестве загустителя в пищевых рецептурах, обеспечивая необходимую вязкость и приятный вкус. Обычно используется в супах, соусах и хлебобулочных изделиях.

Эмульгатор: Помогает стабилизировать эмульсии, предотвращая разделение масляной и водной фаз, увеличивая срок хранения и качество пищевых продуктов.

3. Косметическая промышленность:

Загуститель: В косметических составах кроскармеллоза натрия используется для повышения вязкости кремов, лосьонов и гелей, улучшая их текстуру и свойства при нанесении.

Стабилизатор: Помогает стабилизировать эмульсии в косметических продуктах, обеспечивая равномерное распределение ингредиентов и предотвращая их разделение с течением времени.

Суспендирующий агент: Используется в жидких косметических составах для поддержания нерастворимых частиц во взвешенном состоянии, обеспечивая постоянный внешний вид и эффективность.

4. Другие промышленные применения:

Моющие средства: Кроскармеллоза натрия может использоваться в качестве компонента в моющих средствах для улучшения суспендирования частиц и повышения эффективности очистки.

Сельское хозяйство: Используется в агрохимических составах для улучшения доставки и эффективности активных ингредиентов.

Текстиль: В текстильной промышленности он может использоваться в качестве агента для улучшения прочности и внешнего вида тканей.

3. Преимущества:

Эффективность: Действует при низких концентрациях, повышая эффективность состава.

Универсальность: Подходит для широкого спектра типов таблеток, включая таблетки с немедленным высвобождением, перорально дезинтегрируемые и жевательные таблетки.

Стабильность: Химическая стабильность в широком диапазоне условий, способствующая общей стабильности конечного продукта.

4. Недостатки:

Стоимость: Может быть дороже по сравнению с другими дезинтегрантами.

Чувствительность к влаге: Требует осторожного обращения и хранения для предотвращения впитывания влаги, что может повлиять на его характеристики.

5. Механизм действия:

1. Набухание и водопоглощение:

Гидрофильная природа: Кроскармеллоза натрия представляет собой сшитый полимер, полученный из карбоксиметилцеллюлозы натрия. Его гидрофильная природа позволяет ему быстро впитывать воду при контакте.

Поглощение воды: При контакте кроскармеллозы натрия с водой или желудочно-кишечными жидкостями она впитывает жидкость и сильно набухает. Это набухание обусловлено наличием в его структуре многочисленных карбоксильных групп, которые притягивают и связывают молекулы воды.

2. Дезинтеграция, вызванная набуханием:

Расширение объема: Под действием поглощенной воды частицы кроскармеллозы натрия увеличиваются в объеме. Это разбухание оказывает механическое давление на окружающую таблетку матрицу.

Разрушение матрицы таблетки: Расширяющиеся частицы создают внутреннее напряжение внутри таблетки, что приводит к разрыву и разрушению структуры таблетки на более мелкие фрагменты. Этот процесс очень важен для таблеток, особенно предназначенных для немедленного высвобождения, поскольку он обеспечивает быстрое и равномерное высвобождение активного фармацевтического ингредиента (API).

3. Капиллярное действие:

Фитильный эффект: Кроскармеллоза натрия также действует за счет капиллярного действия, когда сеть волокон в полимере помогает втягивать воду в таблетку за счет капиллярных сил. Этот фитильный эффект еще больше усиливает процесс распада, равномерно распределяя влагу по всей таблетке.

Быстрая гидратация: Комбинированный эффект набухания и капиллярного действия обеспечивает быструю гидратацию и дезинтеграцию таблетки, делая API доступным для растворения и всасывания.

4. Перекрестные связи и формирование сетей:

Сшитая структура: Сшитая природа кроскармеллозы натрия отличает ее от линейной карбоксиметилцеллюлозы натрия. Поперечные связи предотвращают растворение полимера в воде, позволяя ему набухать, не растворяясь, что очень важно для его работы в качестве дезинтегранта.

Образование геля: По мере набухания полимер образует гелеобразную сеть, которая сохраняет целостность частиц дезинтегранта, способствуя разрушению окружающего матрикса таблетки.

5. Комбинированные механизмы дезинтеграции:

Многомеханистическое действие: Эффективность кроскармеллозы натрия в качестве дезинтегранта обусловлена ее способностью одновременно использовать несколько механизмов дезинтеграции. Набухание, капиллярное действие и образование гелеобразной сети работают в тандеме, обеспечивая быстрое и эффективное расщепление таблеток.

Эффективность при низких концентрациях: Эти механизмы позволяют кроскармеллозе натрия быть эффективной при низких концентрациях (обычно 0,5-5% w/w), предоставляя разработчикам мощный инструмент для оптимизации таблетированных рецептур.

6. Факторы, влияющие на механизм действия:

1. Размер частиц:

Размер частиц кроскармеллозы натрия может влиять на эффективность ее распада. Более мелкие частицы обеспечивают большую площадь поверхности для поглощения воды и набухания, что приводит к более быстрому распаду.

2. Степень сшивки:

Степень сшивки полимера влияет на его набухаемость и гелеобразование. Более высокая степень сшивания может повысить механическую прочность и эффективность распада.

3. Факторы рецептуры:

Состав таблетки: Присутствие других вспомогательных веществ, таких как связующие и смазочные материалы, может повлиять на эффективность распадаемости кроскармеллозы натрия. Разработчикам необходимо оптимизировать баланс ингредиентов для достижения желаемых свойств распадаемости.

Сила сжатия: Сила, используемая для сжатия таблетки, может влиять на пористость и характеристики дезинтеграции. Большая сила сжатия может уменьшить пористость и замедлить распад, а меньшая - увеличить.

7. Стабильность и хранение:

Гигроскопичен, должен храниться в хорошо закрытом контейнере

Стабильность при нормальных условиях хранения

8. Меры предосторожности при обращении:

Может вызывать раздражение глаз и дыхательной системы

Используйте в хорошо проветриваемом помещении и избегайте образования пыли