Получение и характеристика желатиновых микросфер гидрохлорида берберина
Берберина гидрохлорид (BH), также известный как берберин, представляет собой желтый кристаллический порошок с чрезвычайно горьким вкусом. Он обладает противораковым, антибактериальным, гипогликемическим, холестеринопонижающим и сосудорасширяющим действием. Благодаря значительному антибактериальному эффекту он широко используется для лечения таких заболеваний, как бактериальная дизентерия и гастроэнтерит, оказывая несомненный терапевтический эффект. Однако его вкус чрезвычайно горький, и пациенты плохо соблюдают режим приема. Превращение его в микросферы позволяет улучшить вкус препарата, замаскировать горечь и уменьшить раздражающее действие берберина гидрохлорида на слизистую оболочку желудка. Желатиновые микросферы широко используются в исследованиях новых лекарственных формул благодаря таким их преимуществам, как биоразлагаемость и низкая токсичность. Микросферы также обладают устойчивым высвобождением, повышенной стабильностью, маскировкой вкуса и таргетным действием. В данном эксперименте для приготовления гидрофильных желатиновых микросфер гидрохлорида берберина использовался метод эмульсионной химической сшивки, оптимизирован процесс приготовления и проведен анализ характеристик для исследования высвобождения, чтобы обеспечить теоретическую основу для исследования соответствующих рецептур.

 

 

В данном исследовании методом эмульсионной химической сшивки были получены микросферы гидрохлорида берберина с лекарственной нагрузкой 19,97% и эффективностью инкапсуляции 67,71%. Высвобождение препарата in vitro показало медленное высвобождение препарата. ДСК, рентгеноструктурный анализ и инфракрасная спектроскопия показали, что берберина гидрохлорид существовал в микросферах в аморфной форме, но поверхность микросфер содержала небольшое количество берберина гидрохлорида. Сканирующая электронная микроскопия показала, что внешний вид и морфология микросфер были круглыми и гладкими, с однородным размером, но с адгезивной связью, что может быть связано с такими факторами, как метод сушки, температура сушки и скорость сушки. Следующим этапом исследования будет изучение условий сушки для улучшения внешнего вида и качества желатиновых микросфер.

Выбор подходящих эмульгаторов и сшивающих агентов в процессе приготовления оказывает значительное влияние на округлость, размер и другие свойства желатиновых микросфер. В ходе предварительного эксперимента было установлено, что эмульгатор Span-80 обладает лучшим эффектом эмульгирования, чем Twen-80 и смешанные эмульгаторы, и позволяет получить микросферы с лучшей округлостью. Поэтому в качестве эмульгатора был выбран Span-80. В качестве сшивающих и отверждающих агентов для желатиновых микросфер обычно используются формальдегид и глутаральдегид. В ходе предварительных экспериментов было установлено, что глутаральдегид в качестве сшивающего и отверждающего агента приводит к получению микросфер с небольшим и круглым размером частиц, в то время как формальдегид вызывает значительное слипание и плохую округлость готовых микросфер; использование глутаральдегида в качестве отверждающего агента не требует регулировки значения pH. Он может реагировать в нейтральных условиях и прост в работе. Поэтому в качестве сшивающего отвердителя выбран глутаральдегид.

Получение желатиновых микросфер гидрохлорида берберина методом эмульсионной химической сшивки является простым и осуществимым, требующим только одного вида капсульного материала. Желатин является биоразлагаемым, малотоксичным, недорогим и легкодоступным. Полученные желатиновые микросферы гидрохлорида берберина обладают высокой лекарственной нагрузкой, высокой эффективностью инкапсуляции, хорошей стабильностью и перспективностью применения.