Исследование химических компонентов и противовоспалительной активности Хуайцзяна
Хуайцзян - это свежее корневище Zingiber officinale Roscoe, растения семейства имбирных. Он производится в древней префектуре Хуайцин и является фирменным блюдом уезда Боай города Цзяоцзуо провинции Хэнань. Он также является нематериальным культурным наследием провинциального уровня и продуктом с национальным географическим указанием Китая. В основном его производят в городах Цинхуа, Юэшань (Шаньчжуан), Байшань, Сюлян в северной части уезда Боай и в городе Шаньванчжуан в провинции Циньян. Он возделывается уже более 1600 лет. Уезд Боай имеет рыхлые и плодородные земли, обильные осадки, много солнца, мягкий климат и уникальную природную среду, которая очень подходит для выращивания Хуайцзяна. Имбирь, производимый в префектуре Хуайцин, - один из лучших в своем роде, с компактными кусочками, тонкими желтыми нитями, свежим и пряным вкусом и плотной текстурой. Он обладает такими свойствами, как устойчивость к холоду, здоровье желудка, потоотделение и устранение болезней. Используется для лечения простуды, ветра и холода, рвоты, мокроты и других заболеваний.
В настоящее время исследования хуайцзяна сосредоточены на посадке, выращивании и составе питательных веществ, и нет отчетов о систематическом изучении химического состава. Чтобы выяснить основу фармакологических веществ хуайцзяна и обеспечить теоретическую базу для его разработки и использования, наша исследовательская группа впервые систематически выделила химические компоненты хуайцзяна и использовала методы ядерного магнитного резонанса 1D (1H ЯМР, 13C ЯМР, DEPT) и 2D (1H-1H COSY, HSQC, HMBC, NOESY) для идентификации структур соединений. Всего было идентифицировано 12 соединений (см. рис. 1). Растение имбирь относится к категории лекарственных и съедобных растений, а эксперименты по пероральной токсичности показали, что имбирь является нетоксичным веществом. Гингерол - основной химический компонент растительного имбиря, который имеет структурную единицу 3-метокси-4-гидроксифенил и обладает сильной противовоспалительной активностью. Исследования показали, что соединения 6-гингерол, 8-гингерол, 10-гингерол и 6-гингерол обладают противовоспалительной активностью и были широко изучены. Поэтому выбранные соединения были выделены и идентифицированы для проверки противовоспалительной активности. Предоставить ссылку для развития и использования Хуайцзян и исследования и разработки противовоспалительных препаратов.

Растительный имбирь в основном содержит летучие масла, гингеролы и дифенилгептаны. В данном исследовании впервые систематически выделены химические компоненты хуайцзяна. Из этилацетатной фракции хуайцзяна было выделено двенадцать соединений, в том числе одно сесквитерпеновое соединение, два эфирных соединения карбоновых кислот, восемь гингеролов и еще одно соединение. Среди них восемь гингерольных компонентов включали два гингерола, три гингерола, один кетон гингерола и два диола гингерола. За исключением соединения 5, остальные 11 соединений были впервые выделены из имбиря, а 4 соединения были впервые выделены из растений имбиря.

В ЛПС-индуцированных воспалительных клетках повышается экспрессия синтазы оксида азота (iNOS), катализирующей выработку NO и способствующей секреции маркера воспаления фактора некроза опухоли альфа (TNF - α). TNF - α индуцирует экспрессию и высвобождение интерлейкина-1 (IL-1) и интерлейкина-6 (IL-6), усиливая каскадный эффект воспалительного повреждения и еще более усугубляя воспалительную реакцию. Экстракт имбиря может ингибировать повышенное высвобождение NO и простагландина E2 (PGE2) в ЛПС-индуцированных воспалительных клетках путем снижения экспрессии мРНК iNOS и циклооксигеназы-2 (COX-2), дальнейшего снижения экспрессии факторов воспаления, уменьшения их высвобождения и оказания противовоспалительного действия. Соединения гингерола оказывают значительное ингибирующее действие на выработку медиаторов воспаления (NO и PGE2) и демонстрируют четкую дозозависимую зависимость; при концентрации 6 мк М противовоспалительное ингибирующее действие 6-гингерола на выработку NO и PGE2 превосходит таковое 10-гингерола, а противовоспалительное ингибирующее действие 10-гингерола на выработку NO и PGE2 превосходит таковое 6-гингерола и 8-гингерола; Длина углеродной цепи гингерола влияет на его противовоспалительную активность, а ненасыщенная кетоновая структура делает гингерол более эффективным, чем гингерол, в противовоспалительной активности. Van Breemen et al. использовали очищенные рекомбинантные белки циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) человека вместо экспериментов с клетками и обнаружили, что 8-гингерол, 10-гингерол и 10-гингерол оказывают противовоспалительное действие путем ингибирования ЦОГ-2, а не ЦОГ-1; при концентрации 1,3 мк М 10-гингерол оказывает более сильное ингибирующее действие на ЦОГ-2, чем 8-гингерол. В данном исследовании были выбраны соединения (-) - муурола-4,11-диен, (2Z) - линейный ацеталь гингерола, 8-гингерол, 10-гингерол, 6-парадол, (3R, 5S) -3,5-диацетой-1-(4-гидрокси-3-метокси-фенил) декан, и использовали липополисахарид (ЛПС) - индуцированное RAW 264.7 в качестве модели воспаления, с содержанием NO в качестве индекса оценки и индометацином в качестве положительного контроля, для оценки противовоспалительной активности соединений; Результаты показали, что соединения (2Z) - линейный ацеталь имбирьдиола, 8-имбингерол, 6-парадол и (3R, 5S) -3,5-диаметокси-1-(4-гидрокси-3-метокси-фенил) декан обладают более сильной противовоспалительной активностью по сравнению с индометацином, При этом 8-имбингерол показал лучшую противовоспалительную активность, чем соединения (2Z) - линейный ацеталь имбирьдиола, 6-парадол и (3R, 5S) -3,5-диаметокси-1-(4-гидрокси-3-метокси-фенил) декан. В данной статье исследуется противовоспалительная активность 8-имбиря путем ингибирования экспрессии iNOS, снижения высвобождения NO из ЛПС-индуцированных воспалительных клеток и, таким образом, достижения противовоспалительного эффекта. Это подтверждает, что 8-имбингерол обладает хорошей противовоспалительной активностью и может быть хорошим препаратом-кандидатом для развития и лечения воспалительных заболеваний. Данное исследование не только обогащает информацию о химической структуре хуайцзяна, обеспечивая основу для исследования его противовоспалительной активности, но и закладывает фундамент для разработки и использования хуайцзяна.