A pentaciklusos triterpenoidok mikrobi\u00e1lis transzform\u00e1ci\u00f3j\u00e1val kapcsolatos kutat\u00e1si eredm\u00e9nyek
\nA biokonverzi\u00f3 vagy biotranszform\u00e1ci\u00f3 azt a folyamatot jelenti, amelyben az exog\u00e9n vegy\u00fcletek bizonyos biok\u00e9miai reakci\u00f3kon mennek kereszt\u00fcl a szervezet vagy a szervezetben l\u00e9v\u0151 akt\u00edv enzimek katalitikus hat\u00e1s\u00e1ra, ami szerkezeti v\u00e1ltoz\u00e1sokat \u00e9s \u00e9rt\u00e9kes vegy\u00fcletek keletkez\u00e9s\u00e9t eredm\u00e9nyezi. Ezt biokatal\u00edzisnek is nevezik. 1864-ben Pasteur felfedezte, hogy az Acetobacter k\u00e9pes az etanolt ecetsavv\u00e1 alak\u00edtani, \u00e9s ezzel kezdet\u00e9t vette a mikrobi\u00e1lis transzform\u00e1ci\u00f3s technol\u00f3gia ember \u00e1ltali kifejleszt\u00e9se. Az 1950-es \u00e9vekben a kutat\u00f3k a Rhizopus nigrican seg\u00edts\u00e9g\u00e9vel a progeszteront 11 \u03b1 - hidroxi-progeszteronn\u00e1 alak\u00edtott\u00e1k, ami fontos m\u00e9rf\u00f6ldk\u00f6vet jelentett a biotranszform\u00e1ci\u00f3 t\u00f6rt\u00e9net\u00e9ben.
\nA k\u00e9miai \u00e1talak\u00edt\u00e1ssal szemben a biol\u00f3giai \u00e1talak\u00edt\u00e1s el\u0151nye a k\u00f6rnyezetv\u00e9delem, a nagy katalitikus hat\u00e9konys\u00e1g, az enyhe reakci\u00f3k\u00f6r\u00fclm\u00e9nyek \u00e9s az egyszer\u0171 ut\u00f3kezel\u00e9s. Gyakran olyan \u00e1talak\u00edt\u00e1sokat is el lehet \u00e9rni, amelyeket a k\u00e9miai \u00e1talak\u00edt\u00e1s sor\u00e1n nem k\u00f6nny\u0171 el\u00e9rni, mint p\u00e9ld\u00e1ul a glikozil\u00e1ci\u00f3s reakci\u00f3, ez\u00e1ltal fokozva a biol\u00f3giai aktivit\u00e1st, cs\u00f6kkentve a toxicit\u00e1st \u00e9s jav\u00edtva a biol\u00f3giai hozz\u00e1f\u00e9rhet\u0151s\u00e9get. A biotranszform\u00e1ci\u00f3 k\u00fcl\u00f6n\u00f6sen nagy regioszelektivit\u00e1ssal \u00e9s sztereoszelektivit\u00e1ssal rendelkezik, \u00e9s sokf\u00e9le reakci\u00f3t\u00edpus is l\u00e9tezik, mint p\u00e9ld\u00e1ul oxid\u00e1ci\u00f3, redukci\u00f3, hidrol\u00edzis, kondenz\u00e1ci\u00f3, hidroxil\u00e1l\u00e1s, amin\u00e1l\u00e1s, cikliz\u00e1l\u00e1s, acil\u00e1l\u00e1s, dekarboxil\u00e1l\u00e1s, metil\u00e1l\u00e1s \u00e9s demetil\u00e1l\u00e1s, dehidrog\u00e9nez\u00e9s stb., ami megk\u00f6nny\u00edti a szerkezetileg \u00faj vegy\u00fcletek el\u0151\u00e1ll\u00edt\u00e1s\u00e1t, \u00e9s t\u00f6bb \u00e9rt\u00e9kes vezet\u0151 vegy\u00fcletet biztos\u00edt az \u00faj gy\u00f3gyszerfejleszt\u00e9shez. A hat\u00e9kony transzform\u00e1ci\u00f3s t\u00f6rzsek sz\u0171r\u00e9se a mikroorganizmusok sz\u00e9les sk\u00e1l\u00e1j\u00e1b\u00f3l azonban jelenleg m\u00e9g mindig hatalmas kih\u00edv\u00e1st jelent.
\nA pentaciklusos triterpenoidok f\u0151k\u00e9nt sz\u00e1razf\u00f6ldi magasabb rend\u0171 n\u00f6v\u00e9nyekben fordulnak el\u0151, \u00e9s h\u00e1rom szerkezeti t\u00edpusba sorolhat\u00f3k: urzolsav t\u00edpus, olean\u00e1n t\u00edpus \u00e9s csillagf\u00fcrt t\u00edpus. Jelent\u00e9sek szerint ezek a vegy\u00fcletek sz\u00e1mos biol\u00f3giai aktivit\u00e1ssal rendelkeznek, p\u00e9ld\u00e1ul r\u00e1kellenes, cukorbetegs\u00e9g-ellenes, v\u00edrusellenes, bakt\u00e9riumellenes \u00e9s oxid\u00e1ci\u00f3ellenes hat\u00e1s\u00faak. B\u00e1r sok gy\u00f3gyn\u00f6v\u00e9ny tartalmaz pentaciklusos triterpenoidokat, gyakran vannak korl\u00e1taik, mint p\u00e9ld\u00e1ul az alacsony tartalom, az alacsony aktivit\u00e1s vagy a magas toxicit\u00e1s. A biotranszform\u00e1ci\u00f3 r\u00e9v\u00e9n a pentaciklusos triterpenoidok nagy aktivit\u00e1s\u00fa \u00e9s alacsony toxicit\u00e1s\u00fa, \u00e9rt\u00e9kesebb hat\u00f3anyagokk\u00e1, vagy \u00faj szerkezet\u0171 vezet\u0151 vegy\u00fcletekk\u00e9 alak\u00edthat\u00f3k \u00e1t, megalapozva ezzel a tov\u00e1bbi szerkezeti m\u00f3dos\u00edt\u00e1st \u00e9s az \u00faj gy\u00f3gyszerek kifejleszt\u00e9s\u00e9t.<\/p>\n
A fenti kutat\u00e1sokb\u00f3l nem neh\u00e9z bel\u00e1tni, hogy a mikrobi\u00e1lis \u00e1talak\u00edt\u00e1s a term\u00e9szetes szerves vegy\u00fcleteket k\u00fcl\u00f6nf\u00e9le sz\u00e1rmaz\u00e9kokk\u00e1 alak\u00edthatja \u00e1t, \u00e9s ez\u00e1ltal t\u00f6bb szerkezetileg \u00fajszer\u0171 vegy\u00fcletet biztos\u00edthat a biol\u00f3giai aktivit\u00e1s sz\u0171r\u00e9s\u00e9hez \u00e9s \u00faj gy\u00f3gyszerek kifejleszt\u00e9s\u00e9hez. Sokf\u00e9le mikroorganizmus k\u00e9pes biotranszform\u00e1ci\u00f3ra, amelyek k\u00f6z\u00fcl a gomb\u00e1k a leggyakrabban vizsg\u00e1ltak a pentaciklusos triterpenoidok biotranszform\u00e1ci\u00f3j\u00e1ra, k\u00fcl\u00f6n\u00f6sen a gomb\u00e1k. A reakci\u00f3t\u00edpusok k\u00f6z\u00e9 tartozik a hidroxil\u00e1l\u00e1s, a karbonyil\u00e1l\u00e1s, a hidrol\u00edzis, a karboxil\u00e1l\u00e1s, a glikozil\u00e1l\u00e1s, a redukci\u00f3, a dehidrooxid\u00e1ci\u00f3 \u00e9s az acetil\u00e1l\u00e1s. A gomb\u00e1kban a hidroxil\u00e1ci\u00f3s reakci\u00f3k leggyakrabban a C7, C15 \u00e9s C21 poz\u00edci\u00f3kban j\u00e1tsz\u00f3dnak le, jelent\u0151s \u00e1talakul\u00e1sok t\u00f6rt\u00e9nnek a C1, C2, C23, C24 \u00e9s C30 poz\u00edci\u00f3kban. N\u00e9h\u00e1ny \u00e1talakul\u00e1s a C4, C5, C6, C13, C19, C25, C26 \u00e9s C29 poz\u00edci\u00f3kban t\u00f6rt\u00e9nik. A karbonilez\u00e9si reakci\u00f3k leggyakrabban a C3 \u00e9s C21 poz\u00edci\u00f3kban, n\u00e9h\u00e1ny esetben a C2 \u00e9s C24 poz\u00edci\u00f3kban j\u00e1tsz\u00f3dnak le. Az \u00e9szteres\u00edt\u00e9si reakci\u00f3k leggyakrabban a C13 \u00e9s C28 poz\u00edci\u00f3kban fordulnak el\u0151, de a C7 \u00e9s C27 poz\u00edci\u00f3kban is tal\u00e1ltak ilyen reakci\u00f3kat. A dehidrog\u00e9nez\u00e9si reakci\u00f3 leggyakrabban a C11 poz\u00edci\u00f3ban fordul el\u0151, \u00e9s alkalmank\u00e9nt a C4, C5 \u00e9s C23 poz\u00edci\u00f3kban. A karboxil\u00e1ci\u00f3 szint\u00e9n nagyon gyakori a C3, C29 \u00e9s C30 poz\u00edci\u00f3kban. A C3, C28 \u00e9s C30 poz\u00edci\u00f3k a gl\u00fck\u00f3z \u00f6sszekapcsol\u00f3d\u00e1s\u00e1nak gyakori helyei, \u00e9s a hidrol\u00edzisre \u00e9s glikozil\u00e1ci\u00f3s reakci\u00f3kra a leg\u00e9rz\u00e9kenyebbek. A pentaciklusos triterpenoidok bakt\u00e9riumokkal t\u00f6rt\u00e9n\u0151 \u00e1talak\u00edt\u00e1s\u00e1r\u00f3l valamivel kevesebb kutat\u00e1si jelent\u00e9s sz\u00fcletett, mint gomb\u00e1kkal. A legt\u00f6bb kutat\u00e1si jelent\u00e9s bakt\u00e9riumokkal kapcsolatos, amelyek f\u0151k\u00e9nt olyan reakci\u00f3t\u00edpusokat foglalnak magukban, mint a hidroxil\u00e1l\u00e1s, karbonilez\u00e9s, glikozil\u00e1l\u00e1s, hidrol\u00edzis \u00e9s \u00e9szteres\u00edt\u00e9s. Ezekkel a reakci\u00f3kkal a C2, C1, C7, C15, C23 \u00e9s C30 poz\u00edci\u00f3kban hidroxil\u00e1l\u00e1s, valamint a C3 poz\u00edci\u00f3ban karbonilez\u00e9s val\u00f3s\u00edthat\u00f3 meg. Gomb\u00e1kban azonban ilyen t\u00edpus\u00fa reakci\u00f3kat nem siker\u00fclt megval\u00f3s\u00edtani. A C11 \u00e9s C26 poz\u00edci\u00f3kban ciklooxid\u00e1ci\u00f3 t\u00f6rt\u00e9nik, az A gy\u0171r\u0171 C2 \u00e9s C3 poz\u00edci\u00f3iban hasad\u00e1s t\u00f6rt\u00e9nik, a C1 poz\u00edci\u00f3ban acetilez\u00e9s t\u00f6rt\u00e9nik, \u00e9s a C28 poz\u00edci\u00f3ban l\u00e9v\u0151 karbonsav hidroximetilre reduk\u00e1l\u00f3dik.
\nA biotranszform\u00e1ci\u00f3 c\u00e9lja a szubsztr\u00e1tok akt\u00edvabb vegy\u00fcletekk\u00e9 t\u00f6rt\u00e9n\u0151 \u00e1talak\u00edt\u00e1sa. Egyes \u00e1talakul\u00e1si reakci\u00f3k fokozz\u00e1k a tumorsejtekkel szembeni citotoxikus aktivit\u00e1st, mint p\u00e9ld\u00e1ul a C2, C7 \u00e9s C21 poz\u00edci\u00f3kban t\u00f6rt\u00e9n\u0151 hidroxil\u00e1l\u00e1s, a C28 poz\u00edci\u00f3ban t\u00f6rt\u00e9n\u0151 metil\u00e1l\u00e1s, a C3 poz\u00edci\u00f3ban t\u00f6rt\u00e9n\u0151 glikozil\u00e1l\u00e1s \u00e9s a C28 poz\u00edci\u00f3ban t\u00f6rt\u00e9n\u0151 monoszacharid glikozil\u00e1l\u00e1s. Ezek az \u00e1talakul\u00e1si term\u00e9kek anyagi alapot biztos\u00edtanak a daganatellenes gy\u00f3gyszeraktivit\u00e1s sz\u0171r\u00e9s\u00e9hez \u00e9s vizsg\u00e1lat\u00e1hoz. Ezenk\u00edv\u00fcl a C28 poz\u00edci\u00f3ban t\u00f6rt\u00e9n\u0151 glikozil\u00e1ci\u00f3 cs\u00f6kkentheti a v\u00e9ralvad\u00e1st, \u00e9s vezet\u0151 vegy\u00fcleteket biztos\u00edthat a sz\u00edv- \u00e9s \u00e9rrendszeri betegs\u00e9gek sz\u00e1m\u00e1ra. Egyes \u00e1talakul\u00e1si reakci\u00f3k fokozhatj\u00e1k a gyullad\u00e1scs\u00f6kkent\u0151 aktivit\u00e1st, mint p\u00e9ld\u00e1ul a karbonilez\u00e9s a C3 poz\u00edci\u00f3ban, acetilez\u00e9s a C1 poz\u00edci\u00f3ban, hidroxilez\u00e9s a C1, C7, C15, C21 \u00e9s C24 poz\u00edci\u00f3kban, valamint glikozilez\u00e9s a C3, C28 \u00e9s C30 poz\u00edci\u00f3kban. Egyes \u00e1talak\u00edt\u00e1si reakci\u00f3k fokozz\u00e1k az antibakteri\u00e1lis aktivit\u00e1st, mint p\u00e9ld\u00e1ul a glikozil\u00e1l\u00e1s a C28 \u00e9s C3 poz\u00edci\u00f3kban, a karbonyil\u00e1l\u00e1s a C3 poz\u00edci\u00f3ban \u00e9s a hidroxil\u00e1l\u00e1s a C21 poz\u00edci\u00f3ban, \u00e9s a keletkez\u0151 sz\u00e1rmaz\u00e9kok potenci\u00e1lisan alkalmasak antibakteri\u00e1lis gy\u00f3gyszerek kifejleszt\u00e9s\u00e9re. A C29-karboxil\u00e1l\u00e1s neuroprotekt\u00edv potenci\u00e1llal rendelkezik. A pentaciklusos triterpenoidok biotranszform\u00e1ci\u00f3s technol\u00f3gi\u00e1j\u00e1nak kutat\u00e1s\u00e1val sz\u00e1mos hat\u00f3anyagot fedeztek fel, \u00e9s ezek az \u00faj \u00e1talakul\u00e1si term\u00e9kek tov\u00e1bbra is \u00faj vezet\u0151 vegy\u00fcleteket vagy farmakol\u00f3giai anyagokat biztos\u00edtanak a klinikai alkalmaz\u00e1sok sz\u00e1m\u00e1ra. Sz\u00e1mos mikroorganizmus-t\u00edpus l\u00e9tezik, \u00e9s tov\u00e1bbi kutat\u00e1sokra van sz\u00fcks\u00e9g a pentaciklusos triterpenoidok \u00faj aktivit\u00e1si \u00e9rt\u00e9k\u00e9nek l\u00e9trehoz\u00e1s\u00e1ra a biotranszform\u00e1ci\u00f3s akt\u00edv t\u00f6rzsek sz\u0171r\u00e9s\u00e9vel.
\nAz elm\u00falt \u00e9vekben az enzimtechnika, a sejt- \u00e9s enzimimmobiliz\u00e1ci\u00f3, a g\u00e9ntechnika, a ferment\u00e1ci\u00f3s technika, a metabolizmus, a proteomika stb. gyors fejl\u0151d\u00e9se lehet\u0151v\u00e9 teszi, hogy t\u00f6bb g\u00e9nt integr\u00e1ljanak ugyanabba a m\u00e9rn\u00f6ki t\u00f6rzsbe, hogy egyszerre t\u00f6bb transzform\u00e1ci\u00f3s reakci\u00f3t hajtsanak v\u00e9gre, \u00edgy a mikrobi\u00e1lis transzform\u00e1ci\u00f3 jobb kil\u00e1t\u00e1sokkal rendelkezik a gy\u00f3gyszerszint\u00e9zisben.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Research progress on microbial transformation of pentacyclic triterpenoids Bioconversion or biotransformation refers to the process in which exogenous compounds undergo certain biochemical reactions under the action of the organism itself or the catalytic action of active enzymes in the body, resulting in structural changes and the production of valuable compounds. It is also known as […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n