A mangroveerd\u0151k endofita gomb\u00e1ib\u00f3l sz\u00e1rmaz\u00f3 nitrofur\u00e1nok SAS10 metabolitjainak kutat\u00e1sa
\nA mangroveerd\u0151k olyan zord k\u00f6rnyezetben \u00e9lnek, mint a magas h\u0151m\u00e9rs\u00e9klet, a magas s\u00f3tartalom, az alacsony oxig\u00e9nszint, a v\u00edzzel \u00e1titatott talaj, az \u00e1rap\u00e1ly, az er\u0151s sz\u00e9l \u00e9s a hull\u00e1mok, \u00e9s egyed\u00fcl\u00e1ll\u00f3 \u00e9l\u0151helyet biztos\u00edtanak a gomb\u00e1k, bakt\u00e9riumok \u00e9s m\u00e1s mikroorganizmusok sz\u00e1m\u00e1ra. A mangrovef\u00e1kb\u00f3l sz\u00e1rmaz\u00f3 gomb\u00e1k egyed\u00fcl\u00e1ll\u00f3 \u00e9letk\u00f6r\u00fclm\u00e9nyeiknek k\u00f6sz\u00f6nhet\u0151en \u00fajszer\u0171 \u00e9s rendk\u00edv\u00fcl akt\u00edv m\u00e1sodlagos anyagcsereterm\u00e9keket termelnek, \u00e9s jelent\u0151sen hozz\u00e1j\u00e1rultak olyan vezet\u0151 vegy\u00fcletek felfedez\u00e9s\u00e9hez, mint p\u00e9ld\u00e1ul k\u00fcl\u00f6nb\u00f6z\u0151 gyullad\u00e1scs\u00f6kkent\u0151 gy\u00f3gyszerek, \u00faj antibiotikumok, gombaellenes gy\u00f3gyszerek \u00e9s r\u00e1kellenes gy\u00f3gyszerek. Az Aspergillus fumigatus egy szaprofita t\u00e1pl\u00e1lkoz\u00f3 gomba, amely f\u0151k\u00e9nt a talajban \u00e9l. Ez az invaz\u00edv aspergill\u00f3zis leggyakoribb patog\u00e9n bakt\u00e9riuma, sp\u00f3r\u00e1i \u00e9s egyes anyagcsere-komponensei pedig k\u00f6nnyen terjednek a leveg\u0151n kereszt\u00fcl, hogy emberi t\u00fcd\u0151betegs\u00e9g-fert\u0151z\u00e9seket, p\u00e9ld\u00e1ul gomb\u00e1s allergi\u00e1s asztm\u00e1t, v\u00e1ltozatos reakt\u00edv bronchopulmon\u00e1lis aspergill\u00f3zist \u00e9s invaz\u00edv t\u00fcd\u0151aszpergill\u00f3zist okozzanak. Az Aspergillus nemzets\u00e9g vil\u00e1gszerte elterjedt, nagyfok\u00fa t\u00fal\u00e9l\u00e9si alkalmazkod\u00f3k\u00e9pess\u00e9ggel, er\u0151s szaporod\u00e1si k\u00e9pess\u00e9ggel \u00e9s v\u00e1ltozatos anyagcsereterm\u00e9kekkel rendelkezik. Az irodalmi jelent\u00e9sek szerint 2006 \u00e9s 2016 k\u00f6z\u00f6tt t\u00f6bb mint 220 j\u00f3 aktivit\u00e1s\u00fa m\u00e1sodlagos metabolitot izol\u00e1ltak az Aspergillus nigerb\u0151l. A f\u0151 metabolitok k\u00f6z\u00e9 tartoznak a poliketid vegy\u00fcletek, diketopiperazin-sz\u00e1rmaz\u00e9kok, alkaloidok, aflatoxinok \u00e9s kinolin-sz\u00e1rmaz\u00e9kok. K\u00f6z\u00fcl\u00fck a dimer naftopiranon vegy\u00fcletek m\u00e9rs\u00e9kelt antibakteri\u00e1lis aktivit\u00e1ssal rendelkeznek k\u00fcl\u00f6nb\u00f6z\u0151 patog\u00e9n bakt\u00e9riumokkal szemben, bizonyos g\u00e1tl\u00f3 aktivit\u00e1st mutatnak k\u00fcl\u00f6nb\u00f6z\u0151 r\u00e1kos sejtekkel szemben, valamint mutag\u00e9n, antioxid\u00e1ns \u00e9s kapcsol\u00f3d\u00f3 enzimg\u00e1tl\u00f3 aktivit\u00e1ssal is rendelkeznek. Kutat\u00f3csoportunk el\u0151zetes vizsg\u00e1latai kimutatt\u00e1k, hogy a Hainan tartom\u00e1nybeli Dongzhaigang term\u00e9szetv\u00e9delmi ter\u00fclet mangrove n\u00f6v\u00e9nyeib\u0151l sz\u00e1rmaz\u00f3 Aspergillus fumigatus SAS10 endofita gomba gazdag metabolitokban a rizs ferment\u00e1ci\u00f3ja \u00e9s termeszt\u00e9se sor\u00e1n. Kor\u00e1bbi tanulm\u00e1nyok 5 piranonvegy\u00fcletet \u00e9s 2 \u00e9sztervegy\u00fcletet nyertek ebb\u0151l a t\u00f6rzsb\u0151l. A kor\u00e1bbi munk\u00e1k alapj\u00e1n ez a cikk folytatja a rizsferment\u00e1ci\u00f3s metabolitok k\u00e9miai \u00f6sszet\u00e9tel\u00e9nek \u00e9s antibakteri\u00e1lis aktivit\u00e1s\u00e1nak vizsg\u00e1lat\u00e1t, hogy egyedi szerkezet\u0171 \u00e9s jelent\u0151s antibakteri\u00e1lis aktivit\u00e1s\u00fa vezet\u0151 vegy\u00fcleteket fedezzen fel.<\/p>\n
<\/p>\n
Kutat\u00f3csoportunk az Aspergillus fumigatus SAS10 endofita gomba m\u00e1sodlagos anyagcsereterm\u00e9keinek k\u00e9miai \u00f6sszet\u00e9tel\u00e9t vizsg\u00e1lta mangrovef\u00e1kban. K\u00fcl\u00f6nb\u00f6z\u0151 elv\u00e1laszt\u00e1si, tiszt\u00edt\u00e1si \u00e9s azonos\u00edt\u00e1si technik\u00e1k alkalmaz\u00e1s\u00e1val h\u00e9t dimer naftopiranon vegy\u00fcletet \u00e9s egy naftopiranon sz\u00f6gletes monomert vontunk ki \u00e9s izol\u00e1ltunk a ferment\u00e1ci\u00f3s levesb\u0151l. Valamennyi vegy\u00fclet a D\u00e9l-k\u00ednai-tenger mangroveiben \u00e9l\u0151 Aspergillus fumigatus endofita gomba \u00fajonnan bejelentett m\u00e1sodlagos metabolitja volt, ami \u00faj forr\u00e1st jelent a dimer naftopiranon vegy\u00fcletek megszerz\u00e9s\u00e9hez. A vegy\u00fcletek szerkezete \u00e9s a kapcsol\u00f3d\u00f3 kutat\u00e1sok alapj\u00e1n felt\u00e9telezz\u00fck, hogy bioszint\u00e9zis\u00fck \u00fatja az ecetsav-malonsav \u00fatvonal (l\u00e1sd a 2. \u00e1br\u00e1t). H\u00e9t molekula acetil-CoA egy sor reakci\u00f3n mehet kereszt\u00fcl line\u00e1ris naftopiranon alapmagok (mint p\u00e9ld\u00e1ul a 8. \u00e9s 11. vegy\u00fclet) \u00e9s sz\u00f6gletes naftopiranon alapmagok (mint p\u00e9ld\u00e1ul a 9. \u00e9s 10. vegy\u00fclet) el\u0151\u00e1ll\u00edt\u00e1s\u00e1hoz. Ezut\u00e1n a Gip1-hez kapcsol\u00f3d\u00f3 enzimek hat\u00e1s\u00e1ra a naftopiranon-monomer hidroxilcsoportj\u00e1nak egy elektronja elt\u00e1volodik, \u00e9s egy k\u00f6t\u00f6tt oxig\u00e9n szabadgy\u00f6k keletkezik. A konjug\u00e1lt rendszerben t\u00f6rt\u00e9n\u0151 elektron\u00e1trendez\u0151d\u00e9s ut\u00e1n a monomer sz\u00e9nje aktiv\u00e1l\u00f3dik, \u00e9s a k\u00e9t sz\u00e9nnel aktiv\u00e1lt monomer \u00f6nmag\u00e1ban vagy egym\u00e1ssal \u00f6sszekapcsol\u00f3dik, 1-7 dimereket alkotva.<\/p>\n
Az irodalmi jelent\u00e9sek szerint az ilyen t\u00edpus\u00fa vegy\u00fcletek j\u00f3 antibakteri\u00e1lis \u00e9s tumorellenes aktivit\u00e1st mutatnak. Az 1. \u00e9s 4. vegy\u00fclet bizonyos g\u00e1tl\u00f3 hat\u00e1st mutatott a hum\u00e1n hasny\u00e1lmirigyr\u00e1k PANC-1 sejtre, az MDA-MB-231 eml\u0151r\u00e1ksejtre, a Caco-2 hum\u00e1n vastagb\u00e9lr\u00e1ksejtre \u00e9s az SK-OV-3 petef\u00e9szekr\u00e1ksejtre. K\u00f6z\u00fcl\u00fck az 1. vegy\u00fclet er\u0151s citotoxicit\u00e1st mutatott a PANC-1 sejtekre, az IC50 \u00e9rt\u00e9k 8,25 \u00b1 2,20 \u03bc M volt; 2. 6 \u00e9s 8 j\u00f3 antibakteri\u00e1lis (Bacillus subtilis, Escherichia coli \u00e9s Pseudomonas fluorescens) \u00e9s gombaellenes (Pseudomonas aeruginosa \u00e9s Candida albicans) aktivit\u00e1ssal rendelkeznek, a 2 p\u00e1r Bacillus subtilis \u00e9s Pseudomonas fluorescens eset\u00e9ben 1,9 \u03bc g\/mL MIC-\u00e9rt\u00e9kkel (pozit\u00edv kontrollok: penicillin: 0.78 \u03bc g\/mL), \u00e9s 6 Pseudomonas fluorescens \u00e9s Trichophyton rubrum p\u00e1ros 7,8 \u03bc g\/mL MIC-\u00e9rt\u00e9kkel (pozit\u00edv kontrollok: penicillin: 0,78 \u03bc g\/mL \u00e9s ketokonazol: 3,9 \u03bc g\/mL); 1. A 4, 6 \u00e9s 7 gyenge antibakteri\u00e1lis hat\u00e1st mutatott a Candida albicans, az Escherichia coli \u00e9s a Staphylococcus aureus ellen (az el\u0151bbi eset\u00e9ben a pozit\u00edv kontroll az amfotericin B, m\u00edg az ut\u00f3bbi kett\u0151 eset\u00e9ben az ampicillin-n\u00e1trium volt). Az antibakteri\u00e1lis aktivit\u00e1sunk azt jelzi, hogy az 1-8 vegy\u00fcletek k\u00fcl\u00f6nb\u00f6z\u0151 m\u00e9rt\u00e9k\u0171 g\u00e1tl\u00f3 hat\u00e1ssal rendelkeznek a Staphylococcus aureus, az Escherichia coli \u00e9s a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus k\u00e9t t\u00edpusa ellen. K\u00f6z\u00fcl\u00fck a 6. vegy\u00fclet IC50 \u00e9rt\u00e9ke 32,42 \u03bc g\/ml a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA N315) ellen. Ezenk\u00edv\u00fcl a dimer naftopiranon g\u00e1tl\u00f3 hat\u00e1sa a Staphylococcus aureus (S. aureus ATCC 29213) \u00e9s k\u00e9t meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA N315 \u00e9s MRSA NCTC 10442) ellen \u00e1ltal\u00e1ban er\u0151sebb, mint a line\u00e1ris naftopiranon monomerek\u00e9. A k\u00fcl\u00f6nb\u00f6z\u0151 konfigur\u00e1ci\u00f3j\u00fa (line\u00e1ris \u00e9s sz\u00f6gletes) dimer naftopiranon vegy\u00fcletek antibakteri\u00e1lis aktivit\u00e1sa is bizonyos m\u00e9rt\u00e9kben v\u00e1ltozik. A j\u00f6v\u0151ben m\u00e9lyrehat\u00f3 kutat\u00e1sokat fogunk v\u00e9gezni a dimer naftopiranonvegy\u00fcletek antibakteri\u00e1lis szerkezet-aktivit\u00e1s kapcsolat\u00e1r\u00f3l, megalapozva ezzel az \u00faj t\u00edpus\u00fa antibakteri\u00e1lis szerek fejleszt\u00e9s\u00e9t.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
A mangroveerd\u0151k endofita gomb\u00e1ib\u00f3l sz\u00e1rmaz\u00f3 nitrofur\u00e1nok SAS10 metabolitjainak kutat\u00e1sa A mangroveerd\u0151k olyan zord k\u00f6rnyezetben \u00e9lnek, mint a magas h\u0151m\u00e9rs\u00e9klet, a magas s\u00f3tartalom, az alacsony oxig\u00e9nszint, a v\u00edzzel \u00e1titatott talaj, az \u00e1rap\u00e1ly, az er\u0151s sz\u00e9l \u00e9s a hull\u00e1mok, amelyek egyed\u00fcl\u00e1ll\u00f3 \u00e9l\u0151helyet biztos\u00edtanak a gomb\u00e1k, bakt\u00e9riumok \u00e9s m\u00e1s mikroorganizmusok sz\u00e1m\u00e1ra. A mangrovef\u00e1kb\u00f3l sz\u00e1rmaz\u00f3 gomb\u00e1k \u00fajszer\u0171 \u00e9s rendk\u00edv\u00fcl akt\u00edv m\u00e1sodlagos anyagcsereterm\u00e9keket \u00e1ll\u00edtanak el\u0151 a [...]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n