A Kashiwagi gy\u00f6kerek k\u00e9miai \u00f6sszetev\u0151inek \u00e9s a feh\u00e9rje tirozin-foszfat\u00e1z 1B g\u00e1tl\u00f3 hat\u00e1s\u00e1nak vizsg\u00e1lata
\nA Dysoxylum densiflorum Xishuangbann\u00e1ban, Yunnan tartom\u00e1nyban, K\u00edn\u00e1ban (Mengla, Jinghong) honos. A nedves tr\u00f3pusi \u00e9vszakos v\u00f6lgyek \u00e9s foly\u00f3parti lejt\u0151k es\u0151erdeiben n\u0151 520-800 m magass\u00e1gban. A modern kutat\u00e1sok kimutatt\u00e1k, hogy a Kashiwagi m\u00e9zel\u0151 n\u00f6v\u00e9ny rengeteg k\u00e9miai \u00f6sszetev\u0151t tartalmaz, mint p\u00e9ld\u00e1ul szeszkviterp\u00e9neket, triterp\u00e9neket, diterp\u00e9neket \u00e9s limonoidokat. Egyes vegy\u00fcletek j\u00f3 farmakol\u00f3giai aktivit\u00e1ssal rendelkeznek, p\u00e9ld\u00e1ul antibakteri\u00e1lis, tumorellenes \u00e9s f\u00e1jdalomcsillap\u00edt\u00f3 hat\u00e1s\u00faak. A feh\u00e9rje-tirozin-foszfat\u00e1zok (PTP-k) a feh\u00e9rje-tirozin defoszforil\u00e1ci\u00f3j\u00e1t kataliz\u00e1l\u00f3 enzimek csoportja. A feh\u00e9rje-tirozin-foszfat\u00e1z 1B (PTP-1B) d\u00f6nt\u0151 szerepet j\u00e1tszik az inzulinhat\u00e1s szab\u00e1lyoz\u00e1s\u00e1ban az\u00e1ltal, hogy defoszforil\u00e1ci\u00f3 r\u00e9v\u00e9n aktiv\u00e1lja az inzulinreceptorokat \u00e9s a downstream szubsztr\u00e1tfeh\u00e9rj\u00e9ket. Ez\u00e9rt a PIP-1B kulcsfontoss\u00e1g\u00fa negat\u00edv szab\u00e1lyoz\u00f3 feh\u00e9rje az inzulin jel\u00e1tviteli \u00fatvonal\u00e1ban, \u00e9s a PTP-1B inhibitor fontos v\u00e1laszt\u00e1s a cukorbetegs\u00e9g elleni gy\u00f3gyszerek kifejleszt\u00e9s\u00e9ben. A kutat\u00f3csoport m\u00e1r a korai szakaszban meg\u00e1llap\u00edtotta, hogy a Meliaceae csal\u00e1dba tartoz\u00f3 t\u00f6bb v\u00e9n\u00e1s Kashiwagi-fa diterpenoid komponensei g\u00e1tl\u00f3 hat\u00e1st mutatnak a PTP-1B-re, de ezt az aktivit\u00e1st m\u00e1s, ugyanezen nemzets\u00e9ghez tartoz\u00f3 n\u00f6v\u00e9nyekn\u00e9l nem jelentett\u00e9k. Ez\u00e9rt a Kashiwagi akt\u00edv \u00f6sszetev\u0151inek tov\u00e1bbi felt\u00e1r\u00e1sa \u00e9rdek\u00e9ben ez a k\u00eds\u00e9rlet szilikag\u00e9l oszlopkromatogr\u00e1fi\u00e1t, f\u00e9lpreparat\u00edv kromatogr\u00e1fi\u00e1t \u00e9s preparat\u00edv kromatogr\u00e1fi\u00e1t haszn\u00e1lt nukle\u00e1ris m\u00e1gneses rezonancia spektroszk\u00f3pi\u00e1val kombin\u00e1lva a Kashiwagi gy\u00f6k\u00e9rkivonat etil-acet\u00e1t extrakci\u00f3s hely\u00e9nek tanulm\u00e1nyoz\u00e1s\u00e1ra, hogy alapot szolg\u00e1ltasson a PTP-1B hat\u00f3anyagok felfedez\u00e9s\u00e9nek g\u00e1tl\u00e1s\u00e1hoz.<\/p>\n
<\/p>\n
Ebben a tanulm\u00e1nyban \u00f6sszesen 23 komponenst izol\u00e1ltak a Kashiwagi gy\u00f6k\u00e9r etil-acet\u00e1t kivonat\u00e1b\u00f3l, \u00e9s vizsg\u00e1lt\u00e1k a PTP-1B g\u00e1tl\u00f3 hat\u00e1s\u00e1t. Ennek alapj\u00e1n el\u0151zetesen felt\u00e1rtuk a szerkezet-aktivit\u00e1s kapcsolatot. A 3., 16. \u00e9s 21. vegy\u00fclet mind clean\u00e1n t\u00edpus\u00fa, m\u00edg a 12. vegy\u00fclet preniluledem\u00e1n t\u00edpus\u00fa, \u00e9s a legjobb g\u00e1tl\u00f3 hat\u00e1ssal rendelkezik, ami azt jelzi, hogy a preniluledem\u00e1n t\u00edpus\u00fa diterp\u00e9nek er\u0151sebb g\u00e1tl\u00f3 hat\u00e1ssal rendelkeznek, mint a clean\u00e1n t\u00edpus\u00fa diterp\u00e9nek; a 3. \u00e9s 21. vegy\u00fclet mindkett\u0151 E konfigur\u00e1ci\u00f3j\u00fa, m\u00edg a 16. vegy\u00fclet Z konfigur\u00e1ci\u00f3j\u00fa. A 16 vegy\u00fclet er\u0151s g\u00e1tl\u00f3 aktivit\u00e1st mutat, a 12 vegy\u00fclet ut\u00e1n a m\u00e1sodik, ami azt jelzi, hogy a Z-t\u00edpus\u00fa diterpenoid vegy\u00fcletek er\u0151sebb g\u00e1tl\u00f3 aktivit\u00e1ssal rendelkeznek; a 3. \u00e9s 16. vegy\u00fcletek szerkezet\u00fckben acetilcsoportokat tartalmaznak \u00e9s j\u00f3 g\u00e1tl\u00f3 aktivit\u00e1st mutatnak. Tov\u00e1bbi vizsg\u00e1latok sz\u00fcks\u00e9gesek annak meg\u00e1llap\u00edt\u00e1s\u00e1ra, hogy az acetilcsoportok \u00f6sszef\u00fcgg\u00e9sben vannak-e a g\u00e1tl\u00f3 aktivit\u00e1ssal.
\nA diterpenoidok j\u00f3 szerepet j\u00e1tszottak a kis molekul\u00e1j\u00fa term\u00e9szetes PTP-1B-g\u00e1tl\u00f3k kifejleszt\u00e9s\u00e9ben. A Jaya gazdag forr\u00e1sa a diterpenoidoknak, \u00e9s \u00e9rdemes tov\u00e1bb kutatni a cukorbetegs\u00e9g elleni gy\u00f3gyszerjel\u00f6ltek term\u00e9szetes forr\u00e1s\u00e1t ebb\u0151l a nemzets\u00e9gb\u0151l.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Study on the Chemical Components and Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibition Activity of the Roots of Kashiwagi Dysoxylum densiflorum is native to Xishuangbanna, Yunnan Province, China (Mengla, Jinghong). It grows in the rainforests of wet tropical seasonal valleys and riverbank slopes at elevations of 520-800m. Modern research has shown that the honey plant Kashiwagi contains […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n