A Jinlu szilvából származó alfa-glükozidáz inhibitor extrakciója, dúsítása és aktivitásának vizsgálata
Az α - glükozidáz (AG) a cukorbetegséghez szorosan kapcsolódó enzim. Képes a szénhidrátokat glükózzá, fruktózzá és galaktózzá metabolizálni, amelyek a szervezetben felszívódnak és hasznosíthatók. α - glükozidáz inhibitor (AGI) képes blokkolni az AG és a cukor kombinációját és az AG aktivitásának kompetitív gátlásával csökkenti az éhomi vércukorszintet. Az elmúlt években a cukorbetegek számának növekedésével a kínai és tibeti gyógyszerek hatékony összetevői fokozatosan növekedtek a cukorbetegség kezelésének klinikai alkalmazásában. A természetes α - glükozidáz inhibitorok előnyei a stabil hatékonyság, a biztonság, a kis mellékhatások stb., az orvostudomány kutatási területének forró pontjává válva.
A Potentilla fruticosa L. a rózsafélék (Rosaceae) családjába és a Potentilla nemzetségbe tartozó lombhullató cserje, amely főként a Csinghaji Tibeti-fennsík magasan fekvő területein elterjedt. A Jin Lu Mei gyökerei, szára, levelei, virágai és ágai erős farmakológiai aktivitással rendelkeznek. A leveleket általában élelmiszer- és kozmetikai adalékanyagként használják, a gyökér- és szárkivonatok pedig erős immunszabályozó tulajdonságokkal rendelkeznek, erősebb hatással, mint a Ci Wu Jia; Az ág kivonata ehető, és in vitro kísérletek kimutatták, hogy jó hatással van a koleszterin- és vércukorszint csökkentésére a vérben. Kutatócsoportunk korábbi, a Primulaceae kémiai összetételére vonatkozó vizsgálatai kimutatták, hogy a Primulaceae-ban először izolálták a kvercetin-7-O - β - D-glükuronid flavonoid vegyületet, amely alfa-glükozidáz gátló hatással rendelkezik.
A növényi flavonoidok elválasztási és tisztítási módszerei közé elsősorban a gyantaadszorpció, a nagy teljesítményű folyadékkromatográfia stb. tartozik. A gyantaadszorpciós módszert széles körben használják a flavonoidok dúsítására a nagy felület, a nagy adszorpciós kapacitás, a jó szelektivitás, a hosszú gyanta élettartam és az alacsony működési költség előnyei miatt. Ez a tanulmány makroporózus adszorpciós gyanta (AB-8) módszert használt a Prunus mume-ban lévő kvercetin-7-O - β - D-glükuronid vegyület AG aktivitásának dúsítására és gátlására, elméleti alapot nyújtva a természetes α - glükozidáz inhibitorok átfogó fejlesztéséhez és felhasználásához a Prunus mume-ban.

Ez a cikk a tibeti Jin Lu Mei gyógyszert tekinti kutatási tárgynak, és a DAC-50 félig preparatív nagy teljesítményű folyadékkromatográfiát és nagy teljesítményű folyadékkromatográfiát alkalmazza, hogy először izolálja nagy tisztaságú hipoglikémiás vegyületet a Jin Lu Meiből. Módszert dolgoztak ki a Quercetin-7-O - β - D-glükuronid monomer vegyületek elkülönítésére a Jin Lu Meiből. A Jinlu Mei-ben jelen lévő kémiai komponensek kivonása 75% etanol segítségével. Az extrakciós oldatot AB-8 oszlopkromatográfiával 0, 10%, 20%, 30%, 40% és 50% vizes etanolos oldattal elválasztottuk és szegmentáltuk. A vegyületeket előzetesen polaritásuk alapján osztályoztuk, és a 20% AB-8 Jinlumei eluensben lévő monomer vegyületeket főleg a 20% AB-8 eluensben izoláltuk és állítottuk elő.
A vegyület szerkezeti elemzése során kiderült, hogy flavonoid vegyületről van szó. A vegyület aktivitás kimutatásának és inhibitor típusának azonosítási eredményei azt mutatták, hogy a kvercetin-7-O - β - D-glükuronid kompetitív inhibitor volt, a legmagasabb gátlási arány 94,67% volt. Ez azt jelzi, hogy a vegyület erős versenyképességgel rendelkezik az AG-hez való kötődésben, nagymértékben csökkentve az AG cukrokhoz való kötődését, ami összhangban van a korábbi kutatási eredményekkel. A vegyület és az AG közötti lehetséges kötődési modellt számítógépes molekuláris dokkolási módszerrel vizsgáltuk, és feltártuk a lehetséges hatásmechanizmust. A vegyület flavonoid szülőmagjának három benzolgyűrűje π - π konjugált kötéseken, π - alkilkötéseken, π - σ konjugált kötéseken, hidrogénkötéseken stb. keresztül stabil kötési állapotot alakított ki az AG fehérjemaradékokkal, ezáltal csökkentve az éhomi vércukorszintet. Ez a vegyület jó α - glükozidáz gátló aktivitással rendelkezik, ami azt jelzi, hogy a Jinlumei rendelkezik a cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszerek kifejlesztésének lehetőségével, és tudományos elméleti alapot biztosít a Jinlumei hipoglikémiás gyógyszer-összetevők kutatásához és fejlesztéséhez.