1. Leírás és tulajdonságok:

Fizikai megjelenés: A kroszkarmellóz-nátrium fehér vagy törtfehér, szabadon folyó por.

Oldhatóság: Vízben nem oldódik, de vízhez adva gyorsan eredeti térfogatának sokszorosára duzzad, és gélszerű anyagot képez.

pH-tartomány: pH-tartomány: Jellemzően 1,0 és 11,0 közötti pH-tartományban mutat stabilitást.

Részecskeméret: Az alkalmazás követelményeitől függően általában különböző szemcseméretekben kaphatók.

2. A kroszkarmellóz-nátrium alkalmazásai

1. Gyógyszeripar:

Tabletta formulák:

Bomlasztószer: A kroszkarmellóz-nátriumot elsősorban bomlasztószerként használják a tablettaformulákban. Elősegíti a tabletták gyors felbomlását kisebb darabokra a gyomor-bélrendszerben, elősegítve a gyorsabb hatóanyag-felszabadulást és felszívódást. Ez különösen fontos az azonnali hatóanyag-leadású tabletták esetében.

Szuperbontó: A kroszkarmellóz-nátriumot alacsony koncentrációban (jellemzően 0,5-5% w/w) nagy hatékonysága miatt szuperintegránsnak minősítik. Jelentősen fokozza a tabletták dezintegrációját, így a gyors hatást igénylő készítményekben kulcsfontosságú összetevő.

Szájon át szedhető tabletták (ODT): Az ODT-kben, amelyek víz nélkül, gyorsan feloldódnak vagy szétesnek a szájban, a gyors és teljes szétesés biztosítása érdekében kroszkarmellóz-nátriumot használnak, ami fokozza a betegek compliance-ét.

Rágótabletta: Rágótabletta-készítményekben használatos annak biztosítására, hogy a tabletta megfelelően szétesik, amint a gyomorba jut, biztosítva a hatóanyag egyenletes felszabadulását és felszívódását.

Kapszulák: Néha kapszulákban használják, hogy biztosítsák a kapszulahéj és a kapszula tartalmának felbomlását, elősegítve a gyorsabb hatóanyag-felszabadulást.

Granulátum és pellet:

Granulálás: A kroszkarmellóz-nátrium használható a nedves granulálás során a granulátumok kötődési tulajdonságainak és áramlási jellemzőinek javítására.

Pellet: Segít a pellet gyors felbomlásában a gyomor-bélrendszerben.

2. Élelmiszeripar:

Stabilizátor: A kroszkarmellóz-nátrium stabilizátorként működik a különböző élelmiszeripari termékekben, megakadályozza a szétválást és biztosítja az egyenletes konzisztenciát. Tejtermékekben, szószokban és öntetekben használják a textúra és a stabilitás megőrzése érdekében.

Sűrítőanyag: Sűrítőanyagként alkalmazzák élelmiszer-készítményekben, biztosítva a kívánt viszkozitást és szájérzetet. Gyakori alkalmazások közé tartoznak a levesek, mártások és pékáruk.

Emulgeálószer: Segít az emulziók stabilizálásában azáltal, hogy megakadályozza az olaj- és vízfázisok szétválását, javítja az élelmiszerek eltarthatóságát és minőségét.

3. Kozmetikai ipar:

Sűrítőanyag: A kozmetikai készítményekben a kroszkarmellóz-nátriumot a krémek, krémek és gélek viszkozitásának növelésére használják, javítva azok textúráját és alkalmazási tulajdonságait.

Stabilizátor: Segít a kozmetikai termékekben lévő emulziók stabilizálásában, biztosítva, hogy az összetevők egyenletesen eloszlanak és idővel nem válnak szét.

Felfüggesztő ügynök: Folyékony kozmetikai készítményekben használják, hogy az oldhatatlan részecskéket szuszpendálva tartsák, egységes megjelenést és teljesítményt biztosítva.

4. Egyéb ipari alkalmazások:

Mosószerek: A mosószerek összetevőjeként a részecskék szuszpenziójának javítása és a tisztítás hatékonyságának fokozása érdekében a kroszkarmellóz-nátrium használható.

Mezőgazdaság: Az agrokémiai készítményekben használják a hatóanyagok bejuttatásának és hatékonyságának javítására.

Textíliák: A textiliparban a szövetek szilárdságának és megjelenésének javítására használható méretezőanyagként.

3. Előnyök:

Hatékonyság: Hatékony alacsony koncentrációban, javítva a készítmény hatékonyságát.

Sokoldalúság: Alkalmas a tablettatípusok széles skálájához, beleértve az azonnali felszabadulású, a szájon át széteső és a rágótabletta-típusokat.

Stabilitás: Kémiailag stabil a körülmények széles skáláján, hozzájárulva a végtermék általános stabilitásához.

4. Hátrányok:

Költségek: Költségek: Drágább lehet más dezintegráló szerekhez képest.

Nedvességérzékenység: A nedvesség felvételének megakadályozása érdekében gondos kezelést és tárolást igényel, ami befolyásolhatja a teljesítményét.

5. Hatásmechanizmus:

1. Duzzanat és vízfelvétel:

Hidrofil jelleg: A kroszkarmellóz-nátrium egy karboximetil-cellulóz-nátriumból származó, térhálósított polimer. Hidrofil jellege lehetővé teszi, hogy érintkezéskor gyorsan felszívja a vizet.

Vízfelvétel: Amikor a kroszkarmellóz-nátrium vízzel vagy gyomor-bélrendszeri folyadékkal érintkezik, felszívja a folyadékot és nagymértékben megduzzad. Ez a duzzadás a szerkezetében található számos karboxilcsoportnak köszönhető, amelyek vonzzák és megkötik a vízmolekulákat.

2. A duzzadás okozta szétesés:

Kötetbővítés: A felszívódott víz hatására a kroszkarmellóz-nátrium részecskék térfogata megnő. Ez a duzzadás mechanikai nyomást gyakorol a környező tablettamátrixra.

A tablettamátrix megzavarása: A táguló részecskék belső feszültséget hoznak létre a tablettán belül, ami a tabletta szerkezetének felszakadásához és kisebb darabokra bomlásához vezet. Ez a folyamat kritikus fontosságú a tabletták esetében, különösen az azonnali felszabadításra tervezett tabletták esetében, mivel biztosítja a gyógyszerhatóanyag (API) gyors és egyenletes felszabadulását.

3. Kapilláris hatás:

Szívóhatás: A kroszkarmellóz-nátrium a kapilláris hatás révén is hat, ahol a polimerben lévő szálak hálózata a kapilláris erők révén segít a vizet a tablettába szívni. Ez a nedvszívó hatás tovább fokozza a bomlási folyamatot azáltal, hogy a nedvességet egyenletesen eloszlatja a tablettában.

Gyors hidratálás: A duzzadás és a kapilláris hatás együttes hatása biztosítja a tabletta gyors hidratálódását és szétesését, így az API elérhetővé válik a feloldódás és a felszívódás számára.

4. Keresztkötés és hálózatépítés:

Keresztkötésű szerkezet: A kroszkarmellóz-nátrium keresztkötéses jellege különbözteti meg a lineáris karboximetil-cellulóz-nátriumtól. A térhálósodás megakadályozza, hogy a polimer vízben oldódjon, és lehetővé teszi, hogy feloldódás nélkül duzzadjon, ami döntő fontosságú a bomlasztószerként való működéséhez.

Gélképződés: A polimer duzzadása során gélszerű hálózatot képez, amely fenntartja a bomlasztó részecskék integritását, miközben elősegíti a környező tablettamátrix felbomlását.

5. Kombinált bomlási mechanizmusok:

Több mechanizmussal történő működés: A kroszkarmellóz-nátrium mint dezintegrálószer hatékonysága annak köszönhető, hogy egyszerre több dezintegrációs mechanizmust képes kihasználni. A duzzadás, a kapilláris hatás és a gélszerű hálózat kialakulása együttesen biztosítják a tabletta gyors és hatékony dezintegrációját.

Alacsony koncentrációs hatékonyság: Ezek a mechanizmusok lehetővé teszik, hogy a kroszkarmellóz-nátrium alacsony koncentrációban is hatékony legyen (jellemzően 0,5-5% w/w), ami a formulálók számára hatékony eszközt biztosít a tablettakészítmények optimalizálásához.

6. A hatásmechanizmust befolyásoló tényezők:

1. Részecskeméret:

A kroszkarmellóz-nátrium részecskemérete befolyásolhatja a dezintegráció hatékonyságát. A kisebb részecskék nagyobb felületet biztosítanak a vízfelvételhez és a duzzadáshoz, ami gyorsabb dezintegrációt eredményez.

2. A keresztkötés mértéke:

A polimerben lévő térhálósodás mértéke befolyásolja a duzzadóképességet és a gélképződést. A nagyobb mértékű térhálósodás fokozhatja a mechanikai szilárdságot és a bomlási hatékonyságot.

3. Formulázási tényezők:

Tabletta összetétele: Az egyéb segédanyagok, például kötőanyagok és kenőanyagok jelenléte befolyásolhatja a kroszkarmellóz-nátrium bomlási teljesítményét. A formulálóknak optimalizálniuk kell az összetevők egyensúlyát a kívánt dezintegrációs tulajdonságok elérése érdekében.

Kompressziós erő: A tabletta összenyomásához használt erő befolyásolhatja a porozitást és a bomlási jellemzőket. A nagyobb nyomóerő csökkentheti a porozitást és lassíthatja a dezintegrációt, míg a kisebb erő fokozhatja azt.

7. Stabilitás és tárolás:

Higroszkópos, jól zárt tárolóedényben kell tárolni.

Normál tárolási körülmények között stabil

8. Kezelési óvintézkedések:

Irritálhatja a szemet és a légzőszerveket.

Jól szellőztetett helyen használja, és kerülje a porképződést.