Milyen lágyító hatást fejt ki a magnézium-sztearát a közvetlen tömörítési eljárás során?

A magnézium-sztearát az egyik leggyakrabban használt kenőanyag a gyógyszeripari és élelmiszeripari folyamatokban. A tabletták kutatása és gyártása során azonban azt találták, hogy a magnézium-sztearát hozzáadása bizonyos lágyító hatással van a tablettákra, ami főként a tabletta keménységének csökkenésében és a tabletta törékenységének javulásában nyilvánul meg, főként azért, mert a magnézium-sztearát megváltoztathatja a segédanyagok részecskéi közötti kötőerőt, ami viszont megváltoztatja a segédanyagok természetét a tömörített tablettázáshoz.
A magnézium-sztearát anyagot lágyító hatásának nagyságát számos tényező befolyásolja, beleértve a közvetlenül préselő segédanyag jellemzőit, magának a magnézium-sztearátnak a fizikai és kémiai tulajdonságait, a magnézium-sztearát koncentrációját és azt az időtartamot, amíg a segédanyagot a magnézium-sztearáttal keverik.
A magnézium-sztearát fizikai és kémiai tulajdonságai
A magnézium-sztearát fehér, bolyhos, nem szemcsés, finom por, enyhe sajátos szaggal. Hidrofób és rendkívül erős adszorpcióval rendelkezik.
A különböző szintézis és gyártási folyamatok a magnézium-sztearát különböző tulajdonságait eredményezik, különösen a részecskeméret, a morfológia és egyéb különbségek tekintetében, és ezek a különbségek a magnézium-sztearát különböző kenőhatásához is vezetnek. Ezen túlmenően, az összehasonlítás során megállapították, hogy a részecskeméret kisebb, nagyobb fajlagos felületű magnézium-sztearát kenési hatása jobb, más szóval lehet, hogy egy ilyen magnézium-sztearát hajlamosabb a túlkenés jelenségére, azaz a lágyító hatásra.
A közvetlen sajtolású segédanyagok hatása a magnézium-sztearát érzékenységére
A közvetlen préseléshez használt segédanyagok magnézium-sztearátra való érzékenységének erősségét a kenőanyag-érzékenységi arány (LSR) fejezi ki, LSR=1-N/N/N0, N0 a magnézium-sztearát nélküli tablettákba préselt közvetlen préseléshez használt segédanyagok keménységét jelzi, N pedig a magnézium-sztearátot tartalmazó keménységét.Az LSR értéke magas, ami azt jelzi, hogy a közvetlen préseléshez használt segédanyagok erősen érzékenyek a magnézium-sztearátra, nagyban befolyásolja őket a magnézium-sztearát, és a lágyító hatás nyilvánvaló. A lágyító hatás hatása nyilvánvaló.
A közvetlen sajtoló segédanyagok sajtolás utáni deformációja szerint a közvetlen sajtoló segédanyagok 3 kategóriába sorolhatók: rugalmas segédanyagok, plasztikus segédanyagok és rideg segédanyagok. Rugalmas segédanyagok utal az anyagi részecskék deformációja történik a tömörítés után, amikor az erő visszavonták, és visszatért az eredeti állapot egy osztály segédanyagok, mint például a keményítő osztály közvetlen nyomás segédanyagok (mindkettő viszkózus); műanyag segédanyagok utal az anyagi részecskék deformációja történik a tömörítés után, de nem fordul elő, miután a visszavonása után az erő rugalmasságát a helyreállítás az ilyen anyagok, mint a mikrokristályos cellulóz, stb.; törékeny segédanyagok utal az anyag részecskék tömörítés után, a szakadás bekövetkezik, egy kisebb részecskeméretű , mint például a laktóz és a kalcium-foszfát. A magnézium-sztearát a segédanyagok minden egyes kategóriájára más-más mértékben hat a tablettázás során, a magnézium-sztearát jelentős hatással van a rugalmas és plasztikus segédanyagokra, amelyek a tablettázás során deformálódni képesek.
Általánosságban elmondható, hogy a magnézium-sztearát a következő sorrendben hatott a háromféle segédanyagtípusra: rugalmas segédanyagok > plasztikus segédanyagok > rideg segédanyagok.
A részecskeméret befolyásolja a segédanyagok magnézium-sztearáttal szembeni érzékenységét
A részecskeméret a porok legalapvetőbb tulajdonsága, és meghatározhatja a porok egyéb tulajdonságait. A közvetlen nyomást segédanyagok esetében jó folyékonyságra van szükség, és általában a részecskeméret és a por folyékonysága pozitív kapcsolatban áll, minél nagyobb a részecskeméret, annál jobb a folyékonyság, de a különböző részecskeméret befolyásolja a segédanyagok magnézium-sztearát érzékenységét.
A mikrokristályos cellulóz különböző részecskeméreteit vizsgálták a magnézium-sztearát hatására, és a nagyobb részecskeméretek érzékenyebbek voltak a magnézium-sztearátra. A kísérleti eredmények azt mutatták, hogy a részecskeméret növekedésével a bomlási sebesség gyorsan nőtt, és a tabletták keménysége a keverési idő növekedésével csökkent. A segédanyagok magnézium-sztearáttal való keverési ideje befolyásolja a lágyulás mértékét
A tabletták gyártási folyamatában az anyagok keverési ideje fontos paraméter, túl rövid idő, az anyagok nem keveredhetnek egyenletesen, és a magnézium-sztearátot kenőanyagként tartalmazó anyagok esetében az idő meghosszabbítása számos mellékhatást okozhat.
A közvetlen nyomású segédanyagokat, a cellulózt, a keményítőt és a laktózt befolyásolja a keverési idő hossza. A tabletták keménysége a keverési idő meghosszabbításával csökken, és az összetett segédanyagok kenési érzékenységet is mutatnak. A magnézium-sztearát koncentrációja befolyásolja a lágyulást
A gyógyszeripari eljárásokban használt magnézium-sztearát mennyisége nem szigorúan korlátozott, és a Gyógyszerészeti segédanyagok kézikönyve 0,25% és 5,0% (W/W) közötti koncentrációt javasol. Hidrofób volta miatt, amely késlelteti a szilárd gyógyszerek dezintegrációját és oldódási sebességét, a lehető legkisebb mennyiségben kell használni. Ezen túlmenően a magnézium-sztearát magas koncentrációja súlyosan csökkentheti a tabletták keménységét.
A magnézium-sztearát lágyító hatásának okai
A magnézium-sztearát erős adszorpciós hatása az anyag felületén egy kenőfilm-réteget képez, amely nem egyenletesen oszlik el a tabletta központi részén, és a film vastagsága kisebb, mint a tabletta széle, és a film vastagsága a tabletta központi részén csak 2,5um, amikor a magnézium-sztearát koncentrációja 1,27%.
Ez a film így megakadályozza a részecskék közötti érintkezést és erőt. A kenőfilm nyilvánvaló hatással van a por folyékonyságának változására, a porba adalékolt magnézium-sztearát áramlási segédanyag hatásának elvéből a finom magnézium-sztearát részecskék adszorbeálódnak a por részecskék felületén, amelyek kitölthetik a részecskék felületének mélyedéseit, kitölthetik a szintet, és csökkenthetik a részecskék felületének érdességét, hogy elérjék a részecskék közötti súrlódás csökkentését, és javítsák a por folyékonyságát.