Tanulmány a ftalidok kémiai összetevőiről a Chuanxiong szárában és levelében
A Ligusticum chuanxiong Hort. az Umbelliferae családba tartozó Ligusticum chuanxiong Hort. szárított rizómája. Ez egy híres, Szecsuánban termesztett autentikus gyógynövény, amelynek hatása a vérkeringés elősegítése, a vér pangásának megszüntetése, a qi-keringés elősegítése, a depresszió enyhítése, a szél elűzése és a fájdalom enyhítése. Klinikailag fejfájás, májdepresszió és qi stagnálás, valamint különböző pangásos szindrómák kezelésére használják. Hagyományos gyógyászati részei azonban szárított rizómák, és a föld feletti részeket (szárak és levelek), amelyek az egész növény friss tömegének 75% %-át teszik ki, gyakran kidobják, ami nemcsak erőforrás-pazarlást és környezetszennyezést okoz, hanem akadályozza a hagyományos kínai gyógyászati erőforrások fenntartható felhasználását is. A Ligusticum chuanxiong szárát és leveleit a régi időkben "Suiwu"-nak nevezték. A "Shennong's Classic of Materia Medica" feljegyzi, hogy "főleg köhögésre, az idegek megnyugtatására, a gonosz elhárítására, a mérgező rovarok kiirtására, a szellemek gyógyítására, három kártevő eltávolítására és a szellem elmúlásának hosszú időre való elmúlására használják". A Ligusticum chuanxiong fő termőterületein, a Dujiangyan öntözési projektben és a szecsuáni Pengzhou-ban az emberek szokása, hogy a Ligusticum chuanxiong zsenge leveleit fogyasztják a szív- és érrendszeri és agyi betegségek megelőzésére. Közülük a benzofenonvegyületek, mint a chuanxiong fő hatóanyagai, jelentős szabályozó hatással vannak a szív- és érrendszerre, az agy- és érrendszerre és az idegrendszerre. Egyes tanulmányok feltételezik, hogy ezek a fő anyagi alapját képezik a Chuanxiong-nak a vér pangási szindróma vagy a szív- és érrendszeri és cerebrovaszkuláris betegségek kezelésében. Az értágítás jelenleg a szív- és érrendszeri betegségek, például a szívkoszorúér-betegség, az angina pectoris és a szívinfarktus fő kezelési módja. Korábbi vizsgálatok kimutatták, hogy a ligusztilid és a ligusztilid A értágító hatással rendelkezik. Ezért a benzofenon komponensek értágító hatásának vizsgálata nagy jelentőséggel bír a Ligusticum chuanxiong és föld feletti részeinek hatékonyságának és alkalmazásának tisztázása szempontjából.

A kutatócsoport először a Ligusticum chuanxiong szárából és leveleiből fedezte fel az ereket tágítani képes benzofenonvegyületeket. A korábbi kutatások alapján ez a cikk tovább vizsgálja a benzofenon vegyületeket, tanulmányozza értágító hatásukat és előzetes mechanizmusaikat, valamint feltárja a szerkezet-aktivitás kapcsolatot. Ez a cikk tovább gazdagítja a Chuanxiong szárának és levelének benzofenon komponens könyvtárát, és előzetesen feltárja a benzofenon komponensek szerkezet-aktivitás kapcsolatát az értágításban, hivatkozást nyújtva a Chuanxiong és föld feletti részeinek fejlesztéséhez és felhasználásához.

A hiányos statisztikák szerint a szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek száma Kínában elérte a 290 milliót, ami a világon az első helyen áll. Jelenleg a szív- és érrendszeri betegségek fő kezelése a gyógyszeres terápia, például az értágítók. Az értágítás elősegítésével és a hemodinamikai hatások javításával nemcsak a magas vérnyomás kezelésére használható, hanem a szív- és érrendszeri és cerebrovaszkuláris betegségek kezelésének fontos eszköze is. A vér-agy gát a cerebrovaszkuláris betegségek kezelését befolyásoló fő tényező. Tanulmányok kimutatták, hogy a benzofenon gyógyszerek képesek áthatolni a vér-agy gáton, ami a fejfájás kezelésére szolgáló Chuanxiong "felszálló fej" farmakológiai anyagának alapja lehet. Korábbi vizsgálatok kimutatták, hogy a ligusztilid A és a ligusztilid képes lazítani a KC1 indukálta érszűkületet (pd24,42, 4,43) endotélfüggőség nélkül. A gaoben-lakton, mint a fő fthalein komponens, instabilitása miatt korlátozott a további alkalmazásban. Ezért a származékai is nagyobb figyelmet érdemelnek.

Ebben a kísérletben a Chuanxiong szárának és leveleinek petróleuméteres részeiből 15 fthaleinvegyületet izoláltak, köztük 9 monoftalidot és 6 fthalein-dimert. Ezek közül az Angelica sinensis lakton A (1), az új dimer ligusztilid (15), a tea ligusztilid D (2), a Z-6-hidroxi-7-metoxi-glikozid (8), a (3S, 3aR) -3-hidroxietil-3a, 4,5,6-tetrahidroftálsav (12), a (3S, 3ar, 10R) - (-) -10-hidroxiftalinsav (13) először izolálódott a Chuanxiongból; Az 1. és 2. vegyületeken pedig először végeztek egykristály-diffrakciót szerkezetük további meghatározása érdekében. Ez a cikk röviden elemzi a hidroxil-szubsztitúció és az optikai izomerizmus hatását a ftalin-anhidrid értágulatára, hivatkozási alapot nyújtva a ftalin-anhidrid szerkezeti típusainak további gazdagításához és a szerkezet-aktivitás kapcsolat mélyreható tanulmányozásához. Emellett irányt ad az új értágító vezető vegyületek megtalálásához. Korábbi mechanisztikus vizsgálatok azt találták, hogy a ligusztilid aktivitása a feszültségfüggő kalciumcsatornák (VDCC) és a receptorral működtetett kalciumcsatornák (ROCC) által közvetített Ca2+-beáramlás és felszabadulás gátlásához kapcsolódik, és feltételezhető, hogy az L-típusú feszültségkapcsolt kalciumcsatorna Cav1.2 célpontjához kapcsolódhat. Ez a cikk előzetesen igazolta lézerkonfokális kísérletekkel, hogy a benzofenon komponensek értágító hatását az ioncsatornák nyitásának befolyásolása és a kalciumion-beáramlás gátlása okozhatja, de a konkrét mechanizmus még további kutatásokat igényel. A Chuanxiong föld feletti biológiai erőforrásainak kémiai összetételének tanulmányozásával tovább gazdagodott a Chuanxiong szárának és leveleinek kémiai összetétel-könyvtára, ami megalapozza az értágító vegyületek felfedezését, és tudományos alapot nyújt a szív- és érrendszeri és agyi érrendszeri betegségek megelőzéséhez a Chuanxiong zsenge leveleinek népi fogyasztása során.