A növényekből származó természetes vegyületekkel kapcsolatos legújabb kutatási eredmények a HIV-rezisztencia terén
Az AIDS a humán immunhiány vírus (HIV) által okozott fertőző betegség. 2020-ban világszerte körülbelül 37,7 millió fertőzött személyt tartottak nyilván, 1,5 millió új fertőzés történt, és 680000 ember halt meg a HIV-vel összefüggő betegségekben. A HIV-fertőzött gazdasejtek fő lépései közé tartozik az adszorpció, a fúzió, a bevonatbontás, a reverz transzkripció, az integráció, a DNS-replikáció, az átírás, a fehérjetranszláció, az érés és a bimbózás. A HIV replikációs ciklusa szerint a HIV-ellenes gyógyszerek nukleozid reverz transzkriptáz gátlókra (NRTI-k), nem nukleozid reverz transzkriptáz gátlókra (NNRTI-k), proteáz gátlókra (PI-k), integráz gátlókra (INSTI-k) és ko-receptor gátlókra oszthatók. Az amerikai FDA több mint 30 olyan gyógyszert hagyott jóvá, amelyek hatékonyan képesek gátolni a HIV szaporodását, de a HIV teljes gyógymódja még mindig nem létezik. Jelenleg a magas aktivitású antiretrovirális terápia (HAART) a leghatékonyabb módszer a HIV-fertőzés kezelésére, amely halálos betegségből kontrollálható krónikus betegséggé változtatja azt. Bár a HAART-terápia nagy sikereket ért el az AIDS megfékezésében, hatékonysága jelentősen csökken a keresztrezisztencia, a mellékhatások és a rossz betegmegfelelés miatt. Ezért az AIDS jelenlegi megelőzéséhez és kezeléséhez továbbra is sürgősen szükség van a nagyobb vírusellenes hatással, kisebb mellékhatásokkal és nagyobb gyógyszerrezisztencia gátlással rendelkező új HIV-ellenes gyógyszerek kutatására és fejlesztésére.

Kína rendkívül bőséges gyógyászati erőforrásokkal rendelkezik, és a vonatkozó felmérések azt mutatják, hogy Kínában 12807 gyógynövényfaj van, köztük 11146 gyógynövényfaj, amely 87%-t tesz ki; 1581 gyógynövényfaj, amely 12%-t tesz ki; 80 fajta ásványi gyógyszer, kevesebb mint 1%. A természetes termékek döntő szerepet játszanak a gyógyszerfejlesztésben különböző területeken, például a rák, a fertőző betegségek és a szív- és érrendszeri betegségek területén. A Nemzetközi Gyógyszerkönyv 9. kiadásában szereplő 371 gyógyszer közül több mint 80 természetes termék vagy természetes termék származék; az 1981 és 2014 között jóváhagyott 1562 új gyógyszerből az irodalmi adatok szerint 70% természetes termék volt. Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) statisztikái szerint a világ lakosságának 65% része még mindig növényeket és gyógynövényeket használ a betegségek kezelésének részeként.

A kutatók kiterjedt kutatásokat végeztek a természetes termékek HIV-ellenes hatásaival kapcsolatban, és megállapították, hogy különböző gyógynövények, például a rebarbara, a kardlevél, a három kincses fa, a zöld szilva, a barna alga, a vernonia, a geránium és a tüskés virág jelentős HIV-ellenes hatással rendelkeznek. A legtöbb természetes termék célpontjai az integráz (IN), a reverz transzkriptáz (RT) és a proteáz, és néhány természetes termék látens aktiváló funkcióval is rendelkezik. A HIV-ellenes aktivitással rendelkező természetes vegyületek közé elsősorban kumarinok, terpének, flavonoidok, alkaloidok, fenolok, lignánok, kinonok, szaponinok, antrakinonok, poliszacharidok, tanninok, fehérjék és peptidek tartoznak. Ez a cikk rövid áttekintést ad a növényi forrásokból származó HIV-ellenes aktivitású természetes termékekkel kapcsolatos kutatásokról az elmúlt 5 évben, a szerző laboratóriumában végzett hosszú távú HIV-ellenes gyógyszerkutatás alapján.

 

 

A természetes erőforrásokból, például gyógynövényekből kivont ólomvegyületek még mindig a különböző fertőző és nem fertőző betegségek kezelésére szolgáló egyik választási lehetőség. Az 1950-1960-as évek aranykorát követően a természetes eredetű gyógyszerek fejlesztése szinte stagnált az olyan technológiáknak köszönhetően, mint a biológiai aktivitásvizsgálat és a kombinatorikus kémia. Az elmúlt években a szintetikus biológia gyors fejlődésével új lehetőségek nyíltak meg a természetes eredetű gyógyszerek kutatásában és fejlesztésében, elősegítve a természetes eredetű gyógyszerek fejlesztésének előrehaladását. Az első FDA által jóváhagyott, szájon át szedhető növényi alapú gyógyszer, a crofelemer 2012-es bevezetése óta óriási lendületet vett a természetes termékekből származó gyógyszerek fejlesztése.

Az elmúlt években a tudósok számos új vegyületet vontak ki és izoláltak növényekből, de e vegyületek jelentős része csak gyenge gátló hatással van a HIV-vírusra és alacsony terápiás indexekkel rendelkezik, ami bizonyos kihívásokat jelent a természetes forrásokból származó HIV-ellenes gyógyszerek kifejlesztése szempontjából. A növényi eredetű gyógyszerek jellemzője a több célpontra, több kapcsolatra és több útvonalra kifejtett hatás, ami összetettebbé teszi hatásmechanizmusukat. Mindezidáig még mindig sok olyan növényi kivonat van, amelynek célpontjait nem sikerült teljes mértékben feltárni. Objektíven fel kell ismernünk a természetes termékekből származó vegyületekben rejlő lehetőségeket a HIV/AIDS kezelésében, és teljes mértékben ki kell használnunk előnyeiket. A modern tudomány és technológia kombinálása a hatékony vegyületek szerkezetének módosítására, hogy jobb terápiás hatású vegyületeket kapjunk. Bár még hosszú út áll előttünk a HIV funkcionális gyógyításának eléréséig, teljes mértékben ki kell használnunk a természetes termékek előnyeit, és fel kell tárnunk a biztonságos és hatékony terápiás gyógyszerek kifejlesztését.