A kapszaicin farmakológiai aktivitásával és farmakokinetikájával kapcsolatos kutatási eredmények
A Capsicum annuum L. a Capsicum nemzetséghez tartozó, a Magnoliaceae családba tartozó évelő lágyszárú növény. Világszerte széles körben használják gyógy- és étkezési növényként. Gyógyhatású része a termés, amelynek középmelegítő és hidegűző, qi-csökkentő és emésztést elősegítő hatása van. A chilipaprika különböző hatóanyagokat tartalmaz, mint például kapszaicint, chiliésztereket és karotinoidokat. A kapszaicin családba elsősorban a kapszaicin, dihidrokapszaicin, magas kapszaicin, magas dihidrokapszaicin, alacsony dihidrokapszaicin, kapszaicinészterek, dihidrokapszaicinészterek, alacsony dihidrokapszaicinészterek, kapszaicin - β - D-glükopiranóz glikozidok, dihidrokapszaicin - β - D-glükopiranóz glikozidok stb. tartoznak (lásd az 1. ábrát). A kapszaicin a chili magas tartalmú és csípős összetevője, amely farmakológiai hatások széles skálájával rendelkezik, mint például fájdalomcsillapítás, antioxidáció, szívizomvédelem, daganatellenes, termogenezis, fogyás stb. A farmakológiai hatások egy része a tranziens receptor potenciál vanilloid 1 (TRPV1) függvénye. Például 2020 júliusában az Avericas Pharma Quenza (kapszaicin) 8% tapaszát az amerikai Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) engedélyezte a felnőtt lábdiabéteszes perifériás neuropátiával (DPN) kapcsolatos neurológiai fájdalom kezelésére és enyhítésére Az időtartam legfeljebb 3 hónap, ami mérföldkőnek számít a neuralgiával kapcsolatos neuropátiás fájdalom 2009-es kezelése után.
Ezenkívül a kapszaicin családba tartozó kapszaicinészterek hasonló farmakológiai tevékenységgel rendelkeznek, de nem rendelkeznek csípős irritáló hatásúakkal. Ez arra utal, hogy magának a kapszaicinnek a hiányosságait a kapszaicin analógok keresésével vagy szintézisével lehet kiküszöbölni, ami előnyös az új generációs kapszaicin gyógyszerek kifejlesztése szempontjából. Ez a cikk áttekinti a kapszaicin szerkezetét, farmakológiai aktivitását és metabolikus kinetikai tulajdonságait.

A chili egy gyógy- és ehető növény, amely a kapszaicin család számos összetevőjében gazdag, és világszerte régóta széles körben fogyasztják. A kapszaicin család összetevői felkeltették a vegyészek, farmakológusok és biológusok érdeklődését és széles körű figyelmét. A kapszaicint széles körben használják helyi fájdalomcsillapítóként, és a kutatások kimutatták, hogy számos farmakológiai hatása van az antioxidáns, tumorellenes, gyomor-bélrendszeri betegségek és az elhízás gátlása terén. A kapszaicin farmakológiai aktivitása szorosan összefügg farmakokinetikai tulajdonságaival, például az adagolással, a beadás módjával és a felezési idővel a különböző szövetekben. A tumorokra és a gyomor-bélrendszeri fekélyekre gyakorolt kettős hatása szorosan összefügg a beadás dózisával. A kapszaicin alacsony dózisai jó terápiás hatást fejtenek ki a gyomorfekélyek megelőzésében és kezelésében. A kapszaicin hosszabb metabolikus felezési ideje a tüdőben és a bőrön azt jelenti, hogy a tüdőre vagy a bőrre gyakorolt hatása jobb lesz. A szisztémás gyógyszeres kezelés fő kihívása azonban a kapszaicin metabolikus instabilitása és rövid felezési ideje, és jelenleg nincsenek szájon át szedhető vagy szisztémásan beadható kapszaicin gyógyszerek a piacon. A kapszaicinhez hasonló szerkezetek fizikai-kémiai tulajdonságainak, biológiai aktivitásának és metabolikus kinetikájának elemzése azt sugallja, hogy a kapszaicin új generációjának fejlesztési iránya a kapszaicin család más hasonló összetevőinek szerkezeti módosítása vagy keresése az olyan problémák leküzdése érdekében, mint a kapszaicin rövid felezési ideje; A kapszaicin analógjainak szintetizálása és aktivitásuk és farmakokinetikájuk vizsgálata, szerkezeti aktivitásuk és szerkezeti tulajdonságaik kapcsolatának elemzése, és végül kapszaicin analógok előállítása minimális mellékhatásokkal, erős aktivitással és hosszú felezési idővel. Ezért a szerkezetileg új kapszaicin-analógok kifejlesztése lehet a kapszaicin gyógyszerek új generációjának kutatási iránya.