Kémiai összetevők izolálása a párnázott ciprusból és tumorsejt-proliferációs aktivitásuk gátlása
A Selaginella pulvinata (Hook.&Grev.) Maxim. a Selaginellaceae családba tartozó Selaginella nemzetségbe tartozó évelő lágyszárú növény. Örökzöld, hosszúéletű fű, kilenc halott feltámasztó fű stb. néven is ismert. Kínában több mint 50 Selaginella növényfaj található, széles körben elterjedt Guangxi, Liaoning, Yunnan, Fujian, Zhejiang, Shandong, Jilin, Hunan, Shaanxi, Hebei és más helyeken. A "Seeking Truth from Materia Medica" című könyv feljegyzi, hogy a kezelése két kategóriába sorolható: érett és nyers, nyersen kissé hideg, és elég erős ahhoz, hogy áttörje a vért és a meridiánokat, így kezelve az olyan tüneteket, mint a stagnálás és a nyirokcsomók; ha pörkölt, akkor meleg és hatékony a vérzés elállításában, így kezelve az olyan tüneteket, mint a bélpír és a prolapsus. A modern farmakológiai kutatások kimutatták, hogy a párna alakú Selaginella hőtisztító és méregtelenítő, gyulladáscsökkentő, daganatellenes, öregedésgátló, immunszabályozó és szív- és érrendszeri betegségek kezelésére alkalmas. A Platycodon grandiflorus fő összetevői közé tartoznak a flavonoidok, flavonok, alkinok, alkaloidok, szerves savak stb. Ezek közül a flavonoidok és az alkinok a Platycodon grandiflorus fő hatóanyagai, a szelaginelin vegyületek pedig az alkinok vázának új típusú, csak a Platycodon grandiflorus nemzetség növényeiben megtalálható vegyületei. Ezért nagy jelentőséggel bír a párnázott ciprusban található flavonoidok és alkinfenolok tisztítása, valamint mélyreható farmakológiai vizsgálatok elvégzése a hatásmechanizmusukról.

A szelaginelin és a flavonoidok hasonló szerkezete miatt a hagyományos elválasztási módszerekkel nehéz elválasztani őket. Ezért a tömegspektrometriával irányított automatikus tisztítási és elválasztási technológia alkalmazásával a szelaginelinek és a flavonoidok molekulatömegét és fragmentumait tömegspektrometriával detektáltuk, és a megfelelő vegyületeket online, folyékony fázisban állítottuk elő. Ugyanakkor vákuum- és légköri nyomású oszlopkromatográfiát alkalmaztunk a Selaginella cuspidata 95% etanolos kivonatának etil-acetátos extrakciós részéből származó flavonoidok és alkilfenolok szelektív elválasztására. Négy flavonoidot és hét szelaginellint nyertünk, amelyek szerkezetét kémiai és spektrális adatok alapján határoztuk meg. E vegyületek in vitro proliferációgátló hatását vizsgálták humán nem kissejtes tüdőráksejt (NSCLC) H322-re.

A PHPL-MS tömegspektrometriával irányított elválasztási technológiát alkalmazva, vákuum- és atmoszférikus nyomású oszlopkromatográfiával kombinálva, a párnázott ciprusban lévő flavonoidok és alkinfenolok szelektív előállítását és elválasztását végeztük el, amelynek eredményeként négy flavonoidot (1-4) és hét alkinfenolt (5-11) kaptunk. Ezzel a módszerrel gyorsan és hatékonyan lehet nagy tisztaságú flavonoidokat és alkinfenolokat nyerni. A tumorsejtek proliferációját gátló hatás értékelésének eredményei azt mutatták, hogy ezek a természetes vegyületek jó proliferációgátló hatással rendelkeznek a H322 humán nem kissejtes tüdőrákos sejtvonalon, a 3. vegyület esetében 16,70 μ mol/l, a 10. vegyület esetében 9,54 μ mol/l IC50 értékkel. Mind a flavonoidok, mind az alkinok erős tumorellenes és COX-2 gátló aktivitást mutattak, míg az alkinok in vitro szinergista hatást mutattak a fluconazol és a ketokonazol gombaellenes aktivitására. Ezért az ebben a cikkben előállított vegyületek további kutatások és szerkezeti módosítások szempontjából értékesek. Különösen az alkin fenolos szerkezetek jelenleg csak a Selaginella nemzetség növényeiben találhatók meg. A létrehozott gyors előkészítési módszer hatékony eszközt biztosít a flavonoidok és alkinfenolos vegyületek gyors és nagymértékű elválasztásához és tisztításához is a párnás Selaginellában.