Berberin-hidroklorid zselatin mikrogömbök előállítása és jellemzése
A berberin-hidroklorid (BH), más néven berberin, egy sárga kristályos por, rendkívül keserű ízzel. Rákellenes, antibakteriális, hipoglikémiás, koleszterincsökkentő és értágító hatású. Jelentős antibakteriális hatása miatt gyakran használják olyan betegségek kezelésére, mint a bakteriális vérhas és a gasztroenteritisz, határozott terápiás hatással. Íze azonban rendkívül keserű, és a betegek rosszul tartják be a gyógyszereket. A mikrogömbökké történő előállítása javíthatja a gyógyszer ízét, elfedheti keserűségét, és csökkentheti a berberin-hidroklorid gyomornyálkahártya-irritációját. A zselatin mikrogömböket széles körben használják az új gyógyszerformulák kutatásában a biológiai lebonthatóság és az alacsony toxicitás előnyei miatt. A mikrogömb formulációk emellett tartós felszabadulással, jobb stabilitással, ízmaszkolással és célzott hatással rendelkeznek. Ebben a kísérletben a berberin-hidroklorid hidrofil zselatin mikrogömbjeinek előállítására az emulgeáló kémiai térhálósító szilárdítási módszert alkalmaztuk, optimalizáltuk az előállítási folyamatot, és karakterizációs elemzést végeztünk a felszabadulási teljesítmény vizsgálatára, annak érdekében, hogy elméleti alapot biztosítsunk a kapcsolódó készítmények kutatásához.

 

 

Ebben a tanulmányban emulziós kémiai térhálósítási módszert alkalmaztak berberin-hidroklorid mikrogömbök előállítására, amelyek hatóanyag-tartalma 19,97%, kapszulázási hatékonysága pedig 67,71% volt. Az in vitro hatóanyag-felszabadulás lassú hatóanyag-felszabadulást mutatott. A DSC, XRD és infravörös spektroszkópiai elemzés azt mutatta, hogy a berberin-hidroklorid amorf formában létezett a mikrogömbökben, de a mikrogömbök felülete kis mennyiségű berberin-hidrokloridot tartalmazott. A mikrogömbök megjelenésének és morfológiájának pásztázó elektronmikroszkópos megfigyelése azt mutatta, hogy a mikrogömbök kerekek és simák voltak, egyenletes méretűek, de ragadósan kötődtek, ami olyan tényezőkkel függhet össze, mint a szárítási módszer, a szárítási hőmérséklet és a szárítási sebesség. A kutatás következő lépése a szárítási feltételek vizsgálata lesz a zselatin mikrogömbök megjelenésének és minőségének javítása érdekében.

A megfelelő emulgeálószerek és térhálósítószerek kiválasztása az előállítási folyamat során jelentős hatással van a zselatin mikrogömbök kerekdedségére, méretére és egyéb tulajdonságaira. Az előzetes kísérlet során megállapították, hogy a Span-80 mint emulgeálószer jobb emulgeáló hatással rendelkezik, mint a Twen-80 és a vegyes emulgeálószerek, és jobb gömbölyű mikrogömböket lehetett kapni. Ezért emulgeálószerként a Span-80-at választották. A zselatin mikrogömbökhöz általánosan használt térhálósító és keményítő anyagok a formaldehid és a glutaraldehid. Az előzetes kísérletek során megállapították, hogy a glutaraldehid mint térhálósító és keményítőszer kis és kerek részecskeméretű mikrogömböket eredményezett, míg a formaldehid jelentős tapadást és rossz gömbölyűséget okozott az előállított mikrogömbökben; és a glutaraldehid keményítőszerként való használata nem igényli a pH-érték beállítását. Semleges körülmények között is reagálhat, és könnyen kezelhető. Ezért a glutaraldehidet választottuk a térhálósító keményítőanyagnak.

A berberin-hidroklorid zselatin mikrogömbök előállítása emulziós kémiai térhálósítási módszerrel egyszerű és megvalósítható, és csak egyféle kapszula-anyagot igényel. A zselatin biológiailag lebomló, alacsony mérgező, olcsó és könnyen beszerezhető. Az így kapott berberin-hidroklorid zselatin mikrogömbök nagy hatóanyag-töltő kapacitással, magas kapszulázási hatékonysággal, jó stabilitással és jó alkalmazási kilátásokkal rendelkeznek.