A makk különböző polaritású kivonatainak α - amilázra és α - glükozidázra gyakorolt gátló hatásának vizsgálata
A 2-es típusú cukorbetegség (T2DM) krónikus anyagcsere-betegség, amelyet posztprandiális hiperglikémia jellemez. Szénhidrát-, fehérje- és lipidanyagcseréje kóros, ami kontrollálatlan vércukorszinthez vezet. Klinikai vizsgálatok megállapították, hogy az alfa-amiláz és alfa-glükozidáz gátlók gátolhatják a posztprandiális glükózcsúcsot, késleltethetik a szénhidrát emésztését és csökkenthetik a glükózszint felszívódását. Az alfa-amiláz gátlók szénhidrátblokkolóként működhetnek, korlátozva a gyomor-bélrendszeri táplálék emésztési sebességét és csökkentve a szénhidrátbevitelt és felszívódást. Az alfa-glükozidáz inhibitorok elsősorban a poliszacharidok lebontását csökkentik és késleltetik a szénhidrátok felszívódását a bélben az enzimek és a szubsztrátok közötti kötőhelyek reverzibilis elfoglalásával, végső soron hipoglikémiás hatást érve el. Ezért az alfa-amiláz és alfa-glükozidáz inhibitorokat a hiperglikémia megelőző kezelésének hatékony eszközeinek tekintik. Jelenleg azonban az alfa-amiláz és alfa-glükozidáz inhibitorok klinikai szintézise az akarbózra, a miglitolra és a voglibózra korlátozódik. Bár ezek a gátlók késleltethetik a glükóz felszívódását, a megelőzés és a kezelés során általában bizonyos mellékhatásokkal járnak, mint például puffadás, hasmenés, hasi fájdalom stb. A nagyobb hatékonyságú és kevesebb mellékhatással rendelkező inhibitorok keresése a jelenlegi kutatás egyik forró pontjává vált. A növényekből származó természetes enzimgátlók alacsony mellékhatásaik és magas aktivitási funkcióik miatt jelentős figyelmet kaptak.
A makk a Quercus acutissima és a Quercus acutissima termése, amely széles körben elterjedt Liaoning, Hebei, Shaanxi és Kína más régióiban. Magas csersavtartalma miatt széles körű figyelmet keltett. A kutatások elmélyülésével kiderült, hogy a makk számos bioaktív anyagot tartalmaz, például fehérjét, cellulózt, flavonoidokat, polifenolokat stb., amelyek erős antioxidáns, gyulladáscsökkentő, bakteriosztatikus, daganatellenes és öregedésgátló hatással rendelkeznek, és csökkenthetik a szív- és érrendszeri betegségek, a cukorbetegség és a mikrobiális fertőzés kockázatát. Ez a cikk a Quercus acutissima vad makkját használja anyagként a különböző poláris kivonatok α - amiláz és α - glükozidáz aktivitásra gyakorolt gátló hatásának vizsgálatához. Az aktív komponenseket Folin-fenol módszerrel, HPLC-módszerrel és molekuláris dokkolási technológiával követjük nyomon, hogy következtetni tudjunk a makk aktív összetevőinek fő hatóanyagaira, hogy megalapozzuk a makk hipoglikémiás funkciójának tanulmányozását.

 

Jelenleg a növényi kivonatok farmakológiai tevékenységének kutatása elsősorban antibakteriális, antioxidáns és daganatellenes szempontokra összpontosít. Ayele és munkatársai hat különböző helyről gyűjtötték a krotonnövények gyökereit, és megállapították, hogy kivonataik erős antioxidáns aktivitással rendelkeznek. Staphylococcus aureus, Escherichia coli és Klebsiella pneumoniae gátló hatásuk a pozitív antibiotikumokkal egyenértékű. Nakamura és munkatársai HPLC-vel azonosították a metil-gallátot, a pentagalloil-glikózt és a paeoniflorint a bazsarózsa levelekben, és megállapították, hogy ezek mindegyike képes gátolni a szájüregi laphámrákos sejtek proliferációját, apoptózisát és sejtciklusát, ami arra utal, hogy a bazsarózsa levélkivonat potenciális daganatellenes hatással rendelkezik. Emellett a növényi kivonatoknak olyan funkciói is vannak, mint a vércukorszint és a lipidek csökkentése. A tölgyfát először Európában tanulmányozták, és a francia makk kivonatát a piacon forgalomban lévő speciális gyógyszerként szabadalmaztatták. De a tölgyfák hazánkban ritkán kapják meg az emberek figyelmét. Korábbi tanulmányok megállapították, hogy a makkból származó kivonatok Kínában antibakteriális, antioxidáns és tumorellenes hatással rendelkeznek, de a hipoglikémiás hatásukkal kapcsolatban korlátozott a kutatás, és a hipoglikémiás mechanizmusok és összetevők tanulmányozása nem elég mélyreható. Ez a tanulmány megállapította, hogy a makk különböző polaritású kivonatai gátló hatással vannak az alfa-amilázra és az alfa-glükozidázra, és az etil-acetát fázis gátló hatása sokkal nagyobb, mint a pozitív kontroll akarbóz csoporté. Az IC50-értékek az alfa-amilázra és az alfa-glükozidázra 1,590 ± 0,073mg/g és 3,927 ± 0,019 (× 10-3mg/g). Ezenkívül a makk nyers kivonatából, etil-acetát fázisából, petróleuméter fázisából és maradék víz fázisából kapott összes fenoltartalom 402,13 ± 11,79, 753,23 ± 32,18, 121,62 ± 3,20 és 252,44 ± 4,00 mg/g volt, ami azt jelzi, hogy a makk etil-acetát fázisának enzimgátlási aránya arányos a polifenol tartalommal. Ez összhangban van a Pan et al.

Annak megerősítése alapján, hogy a polifenoltartalom a makk etil-acetát fázisában a legmagasabb, és annak az α - amilázra és α - glükozidázra gyakorolt gátló hatása a legjobb, ez a kísérlet a továbbiakban polifenol monomereket mutatott ki a makk etil-acetát fázisában. A HPLC-elemzés azt mutatta, hogy az etil-acetát fázisban mért hat polifenolos vegyület tartalma magasabb volt, mint a többi poláris komponensé, és a csersavtartalom az etil-acetát fázisban 500,75 ± 6,93 mg/g volt, ami 10-50-szer magasabb, mint a többi komponensé, ami azt jelzi, hogy az etil-acetát jó dúsító hatással van a csersavra. A makk etil-acetát fázisában a fő aktív komponens még mindig a polifenolos anyagok, ami arra utal, hogy az enzimaktivitás gátlása a csersavhoz kapcsolódik. Ez összhangban van Ding et al. kutatási eredményeivel. Végül, ez a kísérlet volt az első, amely molekuláris dokkoló virtuális szűrést alkalmazott, és megállapította, hogy csak a csersavnak volt jó kötődési aktivitása az alfa-amilázzal és az alfa-glükozidázzal, ami tovább igazolja, hogy a csersav erős gátló hatással van az alfa-amilázra és az alfa-glükozidázra.

A tanninsav egy bioaktív polifenolos vegyület, amely különböző növényi csoportokban fordul elő. Szerkezetileg a csersav a hexahidroxi-benzoesav laktonja, és a dimerikus galluszsav származékának tekinthető. Elsősorban a csersav hidrolízisével keletkezik, amely egy széles körben elterjedt növényi másodlagos metabolit. A csersav széles körű figyelmet keltett biológiai aktivitásai, például antioxidáns, gyulladáscsökkentő, antibakteriális, daganatellenes, hipoglikémiás és lipidcsökkentő tulajdonságai miatt. Jelenleg a kutatások kimutatták, hogy a csersav felszívódhat a vékonybélben, és a fel nem szívódott molekulákat a vastagbél mikroorganizmusai urolitinné metabolizálják. Az urrolitin felszívódhat a véráramba és részt vehet a szisztémás keringésben, végül a vizelettel ürülhet, vagy biotranszformáción mehet keresztül a bél- és májsejtekben, urolitin metabolitokat képezve. Ezért a csersav fontos kutatási jelentőséggel és fejlesztési kilátásokkal rendelkezik az orvostudomány területén. A vércukorszint csökkentése szempontjából a növényi kivonatoknak előnyei vannak a szintetikus hipoglikémiás gyógyszerekkel szemben, mint például a magas aktivitás, az alacsony költség, a kevesebb mellékhatás, valamint az energiatakarékosság és a környezetvédelem. Mint ebben a tanulmányban megállapították, az etil-acetát gátló hatása az alfa-amilázra és az alfa-glükozidázra sokkal nagyobb, mint az akarbózé, ami összhangban van Alqahtani et al. kutatásával, de vannak olyanok is, akik ellenkező véleményt képviselnek, mint például Hbika, aki kimutatta, hogy az üröm etil-acetát kivonata nem rendelkezik gátló hatással a bélrendszeri alfa-glükozidázra patkányokban. Ez összefügghet a különböző növényfajok és a kivont komponensek közötti szinergikus hatásokkal. A különböző hatóanyagok között ismeretlen kölcsönhatások vannak, amelyek folyamatos tanulmányozást és feltárást igényelnek. Jelenleg a szintetikus gyógyszerek szervezetre gyakorolt mellékhatásainak csökkentése a terápiás hatás befolyásolása nélkül kihívást jelent a különböző krónikus betegségek kezelésében. Az akarbózzal alternatív vagy együtt ható anyagok feltárása új irányt jelent a hipoglikémiás gyógyszerek kutatásában. Ezért ez a tanulmány várhatóan megalapozza a szintetikus gyógyszerek alternatíváinak vagy társnövényeinek megtalálását.

Összefoglalva, a makk etil-acetát kivonatának fázisa potenciálisan hipoglikémiás hatású. Csersavtartalma bőséges. Mivel a csersavtartalom közvetve számszerűsítheti a növényi eredetű élelmiszerekben lévő csersavtartalmú tanninok jelenlétét, ez a tanulmány azt sugallja, hogy a makkanyagok a csersavtartalmú tanninok fő forrása lehet. Emellett feltételezhető, hogy hipoglikémiás hatását befolyásolja a csersavtartalom, amely potenciálisan az akarbóz helyettesítőjeként vagy társnövényként szolgálhat.