A Colletotrichum sp. B-152, a kardlevelű sárkányvérfa endofita gombájának másodlagos metabolitjainak vizsgálata
Az endofiták olyan mikroorganizmusok csoportjára utalnak, amelyek egészséges növényi szövetekben élnek, de nem okoznak fertőzéseket vagy betegségeket a gazdaszervezetben. Széles körben jelen vannak az egészséges növényi szövetekben, és nemcsak gazdag másodlagos anyagcseretermékek szintézisét végző géncsoportokat tartalmaznak, hanem különböző hatóanyagokat is termelnek. Javíthatják a növények stresszel szembeni ellenálló képességét, például a sótűrést, a szárazságtűrést, a hidegtűrést és a rovarokkal szembeni ellenállást. Az endofita gombák sokféle biológiai aktivitása miatt a Colletotrichumot potenciális gyógyszerjelöltnek tekintik. A Colletotrichum nemzetség számos növényi endofitikus gombát tartalmaz, és gazdag bioszintetikus génklaszterének köszönhetően a Colletotrichum különböző metabolitok, például ciklikus foszfopeptidek, antrakinonok, izoftálsav-laktonok és piranonok fontos forrásává vált. A Colletotrichum különféle kivonatai és másodlagos metabolitjai antibakteriális aktivitásról számoltak be.
A kutatócsoport a korai szakaszban megállapította, hogy a Liliaceae családba tartozó Dracaena Vand. ex L. és Dracaena cochinchinensis (Lour.) S. C. Chen levelének szövetéből izolált Colletotrichum sp. B-152 endofita gomba széles spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik. Ezért a másodlagos metabolitokat izoláltuk és tisztítottuk, és 18 patogén indikátor baktériumot választottunk ki célpontként a kapott monomer vegyületek antibakteriális aktivitásának vizsgálatához, hogy felfedezzük a potenciális antibakteriális aktivitással rendelkező vegyületeket. Ez nem csak referenciát nyújt új természetes aktív vegyületek felfedezéséhez, hanem fontos jelentőséggel bír a Colletotrichum nemzetség másodlagos metabolitjainak és funkcionális diverzitásának gazdagítása szempontjából is.
Összesen 9 vegyületet izoláltunk a Colletotrichum sp. B-152 endofita gomba másodlagos metabolitjaiból, amelyet a kardlevelű sárkányvérfából izoláltunk és konzerváltunk. A 2-4, 6, 7 és 9 vegyületeket először izoláltuk a Colletotrichum nemzetséghez tartozó gombából. A 2-hidroxi-4-metil-1-fenil-3-pentanont (1) jelentették először természetes termékként. Az antibakteriális aktivitás eredményei alapján az 5., 7. és 8. vegyületek szerkezetileg megegyeznek az azonos sorozatba tartozó vegyületekkel, de eltérő aktivitást mutatnak, és szerkezet-aktivitás kapcsolatuk további kutatást és ellenőrzést igényel; a 2. vegyület erősebb antibakteriális aktivitást mutat az Acinetobacter baumannii ATCC 19606 ellen, mint az 1. vegyület, ami összefügghet a két vegyület szerkezetében a 3. pozícióban lévő különböző szubsztituensekkel. Ezenkívül korábbi vizsgálatok kimutatták, hogy az adenozin (4) in vitro influenza vírus (H1N1) elleni aktivitást mutat; a (22E, 24R) - ergosta-7,22-dién-3 β, 5 α, 6 β - triol (5) erős gátló hatást mutat a gyomorrák SGC-7901 sejtekkel szemben; A (4E, 8E) - N-D-2 '- hidroxipalmitoil-1-O - β - D-glikokopir-anozil-9-metil-4,8-szfingadienin (6) herpes simplex vírus (HSV-1) elleni gátló aktivitása 20-szorosa a pozitív hatóanyagú ribavirinnek, az enterovírus 71 (EV71) elleni gátló aktivitása pedig 5-szerese a pozitív hatóanyagú ribavirinnek; A tuberosider (7) erős gátló hatással rendelkezik az MCF-7 humán emlőráksejt és az MDCK kutyavese sejt proliferációjára; (22E, 24R) -5 α, 8 α - epidioxygeergosta-6,22-dien-3 β - ol (8) bizonyos gátló hatással rendelkezik az A-549 egér tüdő adenokarcinóma sejtvonalra. Ezek a vizsgálatok azt mutatják, hogy a Colletotrichum gombából izolált vegyületek jó antibakteriális, antivirális és tumorellenes aktivitással rendelkeznek, ami új bizonyítékot szolgáltat új antibakteriális gyógyszerek és aktív természetes termékek felfedezéséhez.