Le st\u00e9arate de magn\u00e9sium est l'un des lubrifiants les plus utilis\u00e9s dans les processus pharmaceutiques et alimentaires. Toutefois, dans la recherche et la production de comprim\u00e9s, on constate que l'ajout de st\u00e9arate de magn\u00e9sium a un certain effet adoucissant sur les comprim\u00e9s, qui se manifeste principalement par la r\u00e9duction de la duret\u00e9 des comprim\u00e9s et l'am\u00e9lioration de leur fragilit\u00e9, principalement en raison du fait que le st\u00e9arate de magn\u00e9sium peut modifier la force de liaison entre les particules d'excipients, ce qui modifie \u00e0 son tour la nature des excipients pour la compression des comprim\u00e9s.
\nL'ampleur de l'effet adoucissant du st\u00e9arate de magn\u00e9sium sur la mati\u00e8re est influenc\u00e9e par divers facteurs, notamment les caract\u00e9ristiques de l'excipient de pressage direct, les propri\u00e9t\u00e9s physiques et chimiques du st\u00e9arate de magn\u00e9sium lui-m\u00eame, la concentration de st\u00e9arate de magn\u00e9sium et la dur\u00e9e pendant laquelle l'excipient est m\u00e9lang\u00e9 au st\u00e9arate de magn\u00e9sium.
\nPropri\u00e9t\u00e9s physiques et chimiques du st\u00e9arate de magn\u00e9sium
\nLe st\u00e9arate de magn\u00e9sium est une poudre fine blanche, duveteuse, non granuleuse, avec une l\u00e9g\u00e8re odeur particuli\u00e8re. Il est hydrophobe et poss\u00e8de une tr\u00e8s forte capacit\u00e9 d'adsorption.
\nLes diff\u00e9rents processus de synth\u00e8se et de production entra\u00eenent des propri\u00e9t\u00e9s diff\u00e9rentes du st\u00e9arate de magn\u00e9sium, notamment en ce qui concerne la taille et la morphologie des particules et d'autres diff\u00e9rences, et ces diff\u00e9rences entra\u00eenent \u00e9galement un effet lubrifiant diff\u00e9rent du st\u00e9arate de magn\u00e9sium. En outre, la comparaison a r\u00e9v\u00e9l\u00e9 que la taille des particules est plus petite et que la surface sp\u00e9cifique du st\u00e9arate de magn\u00e9sium est plus grande. En d'autres termes, il se peut qu'un tel st\u00e9arate de magn\u00e9sium soit plus enclin au ph\u00e9nom\u00e8ne de surlubrification, c'est-\u00e0-dire \u00e0 l'effet de ramollissement.
\nEffet des excipients de pressage direct sur la sensibilit\u00e9 du st\u00e9arate de magn\u00e9sium
\nLa force de la sensibilit\u00e9 des auxiliaires de pressage direct au st\u00e9arate de magn\u00e9sium est exprim\u00e9e par le rapport de sensibilit\u00e9 au lubrifiant (LSR), LSR=1-N\/N0, N0 indiquant la duret\u00e9 des auxiliaires de pressage direct press\u00e9s dans les comprim\u00e9s sans st\u00e9arate de magn\u00e9sium, et N indiquant la duret\u00e9 des comprim\u00e9s contenant du st\u00e9arate de magn\u00e9sium.La valeur de LSR est \u00e9lev\u00e9e, indiquant que les auxiliaires de pressage direct ont une forte sensibilit\u00e9 au st\u00e9arate de magn\u00e9sium, sont fortement influenc\u00e9s par le st\u00e9arate de magn\u00e9sium, et que l'effet adoucissant est \u00e9vident. L'influence de l'effet adoucissant est \u00e9vidente.
\nEn fonction de la d\u00e9formation des auxiliaires de pressage direct apr\u00e8s avoir \u00e9t\u00e9 press\u00e9s, les auxiliaires de pressage direct peuvent \u00eatre divis\u00e9s en trois cat\u00e9gories : les auxiliaires \u00e9lastiques, les auxiliaires plastiques et les auxiliaires fragiles. Les excipients \u00e9lastiques d\u00e9signent la d\u00e9formation des particules de mati\u00e8re qui se produit apr\u00e8s la compression, lorsque la force est retir\u00e9e et revient \u00e0 l'\u00e9tat d'origine d'une classe d'excipients, telle que la classe d'excipients de pression directe de l'amidon (tous deux visqueux) ; les excipients plastiques d\u00e9signent la d\u00e9formation des particules de mati\u00e8re qui se produit apr\u00e8s la compression, mais ne se produit pas apr\u00e8s le retrait de la force d'\u00e9lasticit\u00e9 de la restauration de mati\u00e8res telles que la cellulose microcristalline, etc.Les excipients fragiles d\u00e9signent les particules de mati\u00e8re qui, apr\u00e8s compression, se rompent et se transforment en particules de plus petite taille, comme le lactose et le phosphate de calcium. Chaque cat\u00e9gorie d'excipients est affect\u00e9e par le st\u00e9arate de magn\u00e9sium \u00e0 un degr\u00e9 diff\u00e9rent lors de la compaction, le st\u00e9arate de magn\u00e9sium ayant un effet significatif sur les excipients \u00e9lastiques et plastiques qui sont capables de se d\u00e9former lors de la compaction.
\nEn g\u00e9n\u00e9ral, les trois types d'excipients ont \u00e9t\u00e9 affect\u00e9s par le st\u00e9arate de magn\u00e9sium dans l'ordre suivant : excipients \u00e9lastiques > excipients plastiques > excipients fragiles.
\nLa taille des particules affecte la sensibilit\u00e9 des excipients au st\u00e9arate de magn\u00e9sium
\nLa taille des particules est la propri\u00e9t\u00e9 la plus fondamentale des poudres et peut d\u00e9terminer d'autres propri\u00e9t\u00e9s des poudres. Pour les excipients \u00e0 pression directe, il est n\u00e9cessaire d'avoir une bonne fluidit\u00e9 et, en g\u00e9n\u00e9ral, la taille des particules et la fluidit\u00e9 de la poudre sont positivement li\u00e9es, plus la taille des particules est importante, meilleure est la fluidit\u00e9, mais diff\u00e9rentes tailles de particules affectent la sensibilit\u00e9 des excipients au st\u00e9arate de magn\u00e9sium.
\nLes diff\u00e9rentes tailles de particules de cellulose microcristalline ont \u00e9t\u00e9 \u00e9tudi\u00e9es en fonction du st\u00e9arate de magn\u00e9sium, et les particules de plus grande taille \u00e9taient plus sensibles au st\u00e9arate de magn\u00e9sium. Les r\u00e9sultats exp\u00e9rimentaux ont montr\u00e9 que la vitesse de d\u00e9sint\u00e9gration augmentait rapidement avec l'augmentation de la taille des particules et que la duret\u00e9 des comprim\u00e9s diminuait avec l'augmentation du temps de m\u00e9lange. Le temps de m\u00e9lange des excipients avec le st\u00e9arate de magn\u00e9sium affecte le degr\u00e9 de ramollissement.
\nDans le processus de production des comprim\u00e9s, la dur\u00e9e de m\u00e9lange des mat\u00e9riaux est un param\u00e8tre important. Si elle est trop courte, les mat\u00e9riaux risquent de ne pas \u00eatre m\u00e9lang\u00e9s uniform\u00e9ment et, dans le cas des mat\u00e9riaux contenant du st\u00e9arate de magn\u00e9sium comme lubrifiant, la prolongation de la dur\u00e9e peut entra\u00eener une s\u00e9rie d'effets secondaires.
\nLes excipients \u00e0 pression directe (cellulose, amidon et lactose) sont affect\u00e9s par la dur\u00e9e du m\u00e9lange. La duret\u00e9 des comprim\u00e9s diminue avec un temps de m\u00e9lange prolong\u00e9, et les excipients compos\u00e9s pr\u00e9sentent \u00e9galement une sensibilit\u00e9 \u00e0 la lubrification. La concentration de st\u00e9arate de magn\u00e9sium affecte le ramollissement
\nLa quantit\u00e9 de st\u00e9arate de magn\u00e9sium utilis\u00e9e dans les processus pharmaceutiques n'est pas strictement limit\u00e9e, et le Pharmaceutical Excipients Handbook recommande une concentration de 0,25% \u00e0 5,0% (W\/W). En raison de son caract\u00e8re hydrophobe, qui retarde la d\u00e9sint\u00e9gration et la vitesse de dissolution des m\u00e9dicaments solides, il doit \u00eatre utilis\u00e9 en quantit\u00e9 aussi faible que possible. En outre, des concentrations \u00e9lev\u00e9es de st\u00e9arate de magn\u00e9sium peuvent r\u00e9duire consid\u00e9rablement la duret\u00e9 des comprim\u00e9s.
\nRaisons de l'effet adoucissant du st\u00e9arate de magn\u00e9sium
\nLe fort effet d'adsorption du st\u00e9arate de magn\u00e9sium forme une couche de film lubrifiant \u00e0 la surface du mat\u00e9riau, qui n'est pas uniform\u00e9ment r\u00e9partie dans la partie centrale du comprim\u00e9, et l'\u00e9paisseur du film est plus petite que le bord du comprim\u00e9, et l'\u00e9paisseur du film dans la zone centrale du comprim\u00e9 n'est que de 2,5um lorsque la concentration de st\u00e9arate de magn\u00e9sium est de 1,27%.
\nCe film bloque donc le contact et la force entre les particules. Le film lubrifiant a un effet \u00e9vident sur le changement de fluidit\u00e9 de la poudre. Selon le principe de l'action du st\u00e9arate de magn\u00e9sium dop\u00e9 dans la poudre, les fines particules de st\u00e9arate de magn\u00e9sium sont adsorb\u00e9es \u00e0 la surface des particules de poudre, ce qui permet de combler les d\u00e9pressions de la surface des particules, de remplir le niveau et de r\u00e9duire la rugosit\u00e9 de la surface des particules, de mani\u00e8re \u00e0 r\u00e9duire la friction entre les particules et \u00e0 am\u00e9liorer la fluidit\u00e9 de la poudre.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
What are the softening effects produced by magnesium stearate in the direct compression process? Magnesium stearate is one of the most used lubricants in pharmaceutical and food processes. However, in the research and production of tablets, it is found that the addition of magnesium stearate has a certain softening effect on tablets, which is mainly […]<\/p>","protected":false},"author":4,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[46],"tags":[],"yoast_head":"\n