Recherche sur les m\u00e9tabolites des nitrofuranes SAS10 provenant de champignons endophytes dans les for\u00eats de mangroves
\nLes for\u00eats de mangroves vivent dans des environnements difficiles tels que des temp\u00e9ratures \u00e9lev\u00e9es, une forte salinit\u00e9, un faible taux d'oxyg\u00e8ne, des sols gorg\u00e9s d'eau, des mouvements de mar\u00e9e, des vents forts et des vagues, offrant ainsi des habitats uniques pour les champignons, les bact\u00e9ries et d'autres micro-organismes. Les champignons issus des mangroves produisent des m\u00e9tabolites secondaires nouveaux et tr\u00e8s actifs en raison de leur milieu de vie unique, et ont contribu\u00e9 de mani\u00e8re importante \u00e0 la d\u00e9couverte de compos\u00e9s principaux tels que divers m\u00e9dicaments anti-inflammatoires, de nouveaux antibiotiques, des m\u00e9dicaments antifongiques et des m\u00e9dicaments anticanc\u00e9reux. Aspergillus fumigatus est un champignon nutritionnel saprophyte qui vit principalement dans le sol. C'est la bact\u00e9rie pathog\u00e8ne la plus courante de l'aspergillose invasive, et ses spores et certains composants m\u00e9taboliques sont facilement transmis par l'air pour provoquer des infections pulmonaires humaines, telles que l'asthme allergique fongique, la variante de l'aspergillose broncho-pulmonaire r\u00e9active et l'aspergillose pulmonaire invasive. Le genre Aspergillus est r\u00e9pandu dans le monde entier, avec une grande capacit\u00e9 d'adaptation \u00e0 la survie, une forte capacit\u00e9 de reproduction et des m\u00e9tabolites vari\u00e9s. D'apr\u00e8s la litt\u00e9rature, plus de 220 m\u00e9tabolites secondaires ayant une bonne activit\u00e9 ont \u00e9t\u00e9 isol\u00e9s \u00e0 partir d'Aspergillus niger entre 2006 et 2016. Les principaux m\u00e9tabolites comprennent des compos\u00e9s polyk\u00e9tides, des d\u00e9riv\u00e9s de la dic\u00e9topip\u00e9razine, des alcalo\u00efdes, des aflatoxines et des d\u00e9riv\u00e9s de la quinol\u00e9ine. Parmi eux, les compos\u00e9s dim\u00e9riques de naphtopyranone ont une activit\u00e9 antibact\u00e9rienne mod\u00e9r\u00e9e contre diverses bact\u00e9ries pathog\u00e8nes, pr\u00e9sentent une certaine activit\u00e9 inhibitrice contre diverses cellules canc\u00e9reuses et ont \u00e9galement des activit\u00e9s mutag\u00e8nes, antioxydantes et d'inhibition d'enzymes apparent\u00e9es. Les \u00e9tudes pr\u00e9liminaires de notre groupe de recherche ont montr\u00e9 que le champignon endophyte Aspergillus fumigatus SAS10 des plantes de mangrove de la r\u00e9serve naturelle de Dongzhaigang, dans la province de Hainan, est riche en m\u00e9tabolites pendant la fermentation et la culture du riz. Des \u00e9tudes ant\u00e9rieures ont permis d'obtenir 5 compos\u00e9s pyranoniques et 2 compos\u00e9s esters \u00e0 partir de cette souche. Sur la base des travaux ant\u00e9rieurs, cet article poursuit l'\u00e9tude de la composition chimique et de l'activit\u00e9 antibact\u00e9rienne des m\u00e9tabolites de la fermentation du riz, afin de d\u00e9couvrir des compos\u00e9s principaux pr\u00e9sentant des structures uniques et une activit\u00e9 antibact\u00e9rienne significative.<\/p>\n
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Notre groupe de recherche a \u00e9tudi\u00e9 la composition chimique des m\u00e9tabolites secondaires du champignon endophyte Aspergillus fumigatus SAS10 dans les mangroves. En utilisant diverses techniques de s\u00e9paration, de purification et d'identification, nous avons extrait et isol\u00e9 sept compos\u00e9s dim\u00e9riques de naphtopyranone et un monom\u00e8re angulaire de naphtopyranone du bouillon de fermentation. Tous les compos\u00e9s sont des m\u00e9tabolites secondaires r\u00e9cemment signal\u00e9s du champignon endophyte Aspergillus fumigatus dans les mangroves de la mer de Chine m\u00e9ridionale, ce qui constitue une nouvelle source pour l'acquisition de compos\u00e9s naphthopyranones dim\u00e9riques. Sur la base de la structure des compos\u00e9s et des recherches connexes, nous supposons que leur voie de biosynth\u00e8se est la voie de l'acide ac\u00e9tique et de l'acide malonique (voir figure 2). Sept mol\u00e9cules d'ac\u00e9tyl CoA peuvent subir une s\u00e9rie de r\u00e9actions pour obtenir des noyaux parents de naphtopyranone lin\u00e9aire (tels que les compos\u00e9s 8 et 11) et des noyaux parents de naphtopyranone angulaire (tels que les compos\u00e9s 9 et 10). Ensuite, sous l'action des enzymes li\u00e9es \u00e0 Gip1, un \u00e9lectron du groupe hydroxyle du monom\u00e8re de naphthopyranone est enlev\u00e9 pour former un radical libre d'oxyg\u00e8ne li\u00e9. Apr\u00e8s r\u00e9arrangement des \u00e9lectrons dans le syst\u00e8me conjugu\u00e9, le carbone du monom\u00e8re est activ\u00e9 et les deux monom\u00e8res activ\u00e9s par le carbone sont coupl\u00e9s par eux-m\u00eames ou l'un \u00e0 l'autre pour former les dim\u00e8res 1-7.<\/p>\n
D'apr\u00e8s la litt\u00e9rature, ce type de compos\u00e9 pr\u00e9sente une bonne activit\u00e9 antibact\u00e9rienne et antitumorale. Les compos\u00e9s 1 et 4 ont montr\u00e9 une certaine activit\u00e9 inhibitrice sur les cellules PANC-1 du cancer du pancr\u00e9as humain, les cellules MDA-MB-231 du cancer du sein, les cellules Caco-2 du cancer du c\u00f4lon humain et les cellules SK-OV-3 du cancer de l'ovaire. Parmi eux, les compos\u00e9s 1 ont montr\u00e9 une forte cytotoxicit\u00e9 pour les cellules PANC-1, avec une valeur IC50 de 8,25 \u00b1 2,20 \u03bc M ; 2. 6 et 8 ont de bonnes activit\u00e9s antibact\u00e9riennes (Bacillus subtilis, Escherichia coli et Pseudomonas fluorescens) et antifongiques (Pseudomonas aeruginosa et Candida albicans), avec 2 paires de Bacillus subtilis et Pseudomonas fluorescens ayant des CMI de 1,9 \u03bc g\/mL (les contr\u00f4les positifs \u00e9taient la p\u00e9nicilline : 0.78 \u03bc g\/mL), et 6 paires de Pseudomonas fluorescens et Trichophyton rubrum ayant des CMI de 7,8 \u03bc g\/mL (les t\u00e9moins positifs \u00e9taient la p\u00e9nicilline : 0,78 \u03bc g\/mL et le k\u00e9toconazole : 3,9 \u03bc g\/mL) ; 1. 4, 6 et 7 ont montr\u00e9 de faibles effets antibact\u00e9riens contre Candida albicans, Escherichia coli et Staphylococcus aureus (le contr\u00f4le positif pour le premier \u00e9tait l'amphot\u00e9ricine B, tandis que le contr\u00f4le positif pour les deux derniers \u00e9tait l'ampicilline sodique). Notre activit\u00e9 antibact\u00e9rienne indique que les compos\u00e9s 1 \u00e0 8 ont des degr\u00e9s variables d'activit\u00e9 inhibitrice contre Staphylococcus aureus, Escherichia coli et deux types de Staphylococcus aureus r\u00e9sistant \u00e0 la m\u00e9thicilline. Parmi eux, le compos\u00e9 6 pr\u00e9sente une CI50 de 32,42 \u03bc g\/mL contre le Staphylococcus aureus r\u00e9sistant \u00e0 la m\u00e9thicilline (MRSA N315). En outre, l'activit\u00e9 inhibitrice de la naphtopyranone dim\u00e9rique contre Staphylococcus aureus (S. aureus ATCC 29213) et deux Staphylococcus aureus r\u00e9sistants \u00e0 la m\u00e9thicilline (MRSA N315 et MRSA NCTC 10442) est g\u00e9n\u00e9ralement plus forte que celle des monom\u00e8res lin\u00e9aires de naphtopyranone. L'activit\u00e9 antibact\u00e9rienne des compos\u00e9s dim\u00e9riques de naphtopyranone avec diff\u00e9rentes configurations (lin\u00e9aires et angulaires) varie \u00e9galement dans une certaine mesure. \u00c0 l'avenir, nous m\u00e8nerons des recherches approfondies sur la relation structure-activit\u00e9 antibact\u00e9rienne des compos\u00e9s dim\u00e9riques de naphtopyranone, jetant ainsi les bases du d\u00e9veloppement de ce nouveau type d'agent antibact\u00e9rien.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Research on Metabolites of Nitrofurans SAS10 from Endophytic Fungi in Mangrove Forests Mangrove forests live in harsh environments such as high temperature, high salinity, low oxygen, waterlogged soil, tidal movements, strong winds, and waves, providing unique habitats for fungi, bacteria, and other microorganisms. Fungi derived from mangroves produce novel and highly active secondary metabolites due […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n