\u00c9tude des composants chimiques et de l'activit\u00e9 d'inhibition de la prot\u00e9ine tyrosine phosphatase 1B des racines de Kashiwagi
\nDysoxylum densiflorum est originaire du Xishuangbanna, province du Yunnan, Chine (Mengla, Jinghong). Il pousse dans les for\u00eats tropicales humides des vall\u00e9es saisonni\u00e8res et sur les pentes des berges des rivi\u00e8res, \u00e0 des altitudes comprises entre 520 et 800 m\u00e8tres. Les recherches modernes ont montr\u00e9 que la plante mellif\u00e8re Kashiwagi contient d'abondants composants chimiques tels que des sesquiterp\u00e8nes, des triterp\u00e8nes, des diterp\u00e8nes et des limono\u00efdes. Certains compos\u00e9s ont de bonnes activit\u00e9s pharmacologiques telles que des effets antibact\u00e9riens, antitumoraux et analg\u00e9siques. Les prot\u00e9ines tyrosine phosphatases (PTP) sont un groupe d'enzymes qui catalysent la d\u00e9phosphorylation des prot\u00e9ines tyrosine. La prot\u00e9ine tyrosine phosphatase 1B (PTP-1B) joue un r\u00f4le crucial dans la r\u00e9gulation de l'action de l'insuline en activant les r\u00e9cepteurs de l'insuline et les prot\u00e9ines substrats en aval par d\u00e9phosphorylation. Par cons\u00e9quent, la PIP-1B est une prot\u00e9ine r\u00e9gulatrice n\u00e9gative cl\u00e9 dans la voie de transduction du signal de l'insuline, et l'inhibiteur de la PTP-1B est un choix important pour le d\u00e9veloppement de m\u00e9dicaments antidiab\u00e9tiques. L'\u00e9quipe de recherche a d\u00e9couvert \u00e0 un stade pr\u00e9coce que les composants diterp\u00e9no\u00efdes de l'arbre Kashiwagi \u00e0 veines multiples de la famille des Meliaceae pr\u00e9sentaient des effets inhibiteurs sur PTP-1B, mais cette activit\u00e9 n'a pas \u00e9t\u00e9 rapport\u00e9e dans d'autres plantes du m\u00eame genre. Par cons\u00e9quent, afin d'explorer plus avant les principes actifs du Kashiwagi, cette exp\u00e9rience a utilis\u00e9 la chromatographie sur colonne de gel de silice, la chromatographie semi-pr\u00e9parative et la chromatographie pr\u00e9parative combin\u00e9e \u00e0 la spectroscopie de r\u00e9sonance magn\u00e9tique nucl\u00e9aire pour \u00e9tudier le site d'extraction de l'ac\u00e9tate d'\u00e9thyle de l'extrait de racine de Kashiwagi, afin de fournir une base pour l'inhibition de la d\u00e9couverte des principes actifs de la PTP-1B.<\/p>\n
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Dans cette \u00e9tude, 23 composants au total ont \u00e9t\u00e9 isol\u00e9s \u00e0 partir de l'extrait d'ac\u00e9tate d'\u00e9thyle de la racine de Kashiwagi et analys\u00e9s pour leur activit\u00e9 inhibitrice de la PTP-1B. Sur cette base, la relation structure-activit\u00e9 a \u00e9t\u00e9 explor\u00e9e de mani\u00e8re pr\u00e9liminaire. Les compos\u00e9s 3, 16 et 21 sont tous de type cleanane, tandis que le compos\u00e9 12 est de type prenyluledemane et a le meilleur effet inhibiteur, ce qui indique que les diterp\u00e8nes de type prenyluledemane ont une activit\u00e9 inhibitrice plus forte que les diterp\u00e8nes de type cleanane ; les compos\u00e9s 3 et 21 sont tous deux dans la configuration E, tandis que le compos\u00e9 16 est dans la configuration Z. Le compos\u00e9 16 pr\u00e9sente une forte activit\u00e9 inhibitrice, la deuxi\u00e8me apr\u00e8s le compos\u00e9 12, ce qui indique que les compos\u00e9s diterp\u00e9no\u00efdes de type Z ont une plus forte activit\u00e9 inhibitrice ; les compos\u00e9s 3 et 16 contiennent des groupes ac\u00e9tyles dans leur structure et pr\u00e9sentent une bonne activit\u00e9 inhibitrice. Les compos\u00e9s 3 et 16 contiennent des groupes ac\u00e9tyles dans leur structure et pr\u00e9sentent une bonne activit\u00e9 inhibitrice. Des recherches suppl\u00e9mentaires sont n\u00e9cessaires pour d\u00e9terminer si les groupes ac\u00e9tyles sont li\u00e9s \u00e0 l'activit\u00e9 inhibitrice.
\nLes diterp\u00e9no\u00efdes ont jou\u00e9 un r\u00f4le important dans le d\u00e9veloppement de petites mol\u00e9cules inhibitrices naturelles de la PTP-1B. Jaya est une riche source de diterp\u00e9no\u00efdes, et il vaut la peine d'explorer davantage la source naturelle de m\u00e9dicaments candidats antidiab\u00e9tiques \u00e0 partir de ce genre.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Study on the Chemical Components and Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibition Activity of the Roots of Kashiwagi Dysoxylum densiflorum is native to Xishuangbanna, Yunnan Province, China (Mengla, Jinghong). It grows in the rainforests of wet tropical seasonal valleys and riverbank slopes at elevations of 520-800m. Modern research has shown that the honey plant Kashiwagi contains […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n