Progr\u00e8s dans la synth\u00e8se et la recherche de l'activit\u00e9 des d\u00e9riv\u00e9s de la lactone de Chuanxinlian
\nLa m\u00e9decine traditionnelle chinoise Androgram paniculata (Burm. F) Nees est une plante de la famille des Menispermaceae, qui appartient aux m\u00e9ridiens du c\u0153ur, des poumons, du gros intestin et de la vessie. Elle a un go\u00fbt amer et une nature froide. Elle a pour effet de d\u00e9gager la chaleur et de d\u00e9sintoxiquer, de refroidir le sang et d'\u00e9liminer les escarres. L'andrographolide (formule mol\u00e9culaire C20H30O5, structure illustr\u00e9e \u00e0 la figure 1) est un cristal blanc de forme carr\u00e9e et le principal extrait de la plante m\u00e9dicinale Andrographis paniculata. Les recherches ont montr\u00e9 que la lactone de Chuanxinlian poss\u00e8de un large \u00e9ventail d'activit\u00e9s biologiques, telles que la lutte contre les infections, l'h\u00e9patoprotection et la chol\u00e9r\u00e9tique, la lutte contre le cancer, l'anti-inflammation, l'antibact\u00e9rien, l'antipaludisme, l'immunomodulation, la lutte contre les maladies cardiovasculaires et c\u00e9r\u00e9brovasculaires, l'antiviral, etc. Il est largement utilis\u00e9 dans la pratique clinique et a des effets significatifs. Selon la litt\u00e9rature, l'\u00e9quipe de Boorsma a isol\u00e9 pour la premi\u00e8re fois un cristal incolore de Houttuynia cordata, dont la structure a ensuite \u00e9t\u00e9 identifi\u00e9e par l'\u00e9quipe de Gorter comme \u00e9tant un compos\u00e9 lactone et nomm\u00e9 andrographolide. Le processus moderne d'extraction de la lactone de Chuanxinlian utilise souvent la m\u00e9thode d'extraction par ultrasons. En 2011, Gao a r\u00e9alis\u00e9 pour la premi\u00e8re fois la synth\u00e8se totale asym\u00e9trique de l'andrographolide par cyclisation poly\u00e9nique biomim\u00e9tique. La lactone de Chuanxinlian est un compos\u00e9 lactone diterp\u00e9no\u00efde bicyclique, qui est un squelette alcane semi cyclique fusionn\u00e9 trans compos\u00e9 de deux anneaux hexagonaux fusionn\u00e9s en forme de chaise et d'un anneau lactone pentagonal. Il poss\u00e8de un groupe hydroxyle secondaire en C-3, un groupe hydroxyle primaire en C-19 et un groupe hydroxyle secondaire allylique en C-14, ainsi que deux doubles liaisons extra cycliques. Ces groupes fournissent de nombreux sites actifs pour la modification de la structure de la lactone de Chuanxinlian. En raison de sa faible solubilit\u00e9 dans l'eau et de sa stabilit\u00e9 in vivo, la biodisponibilit\u00e9 de la lactone de Chuanxinlian est faible, ce qui limite son utilisation clinique. Actuellement, elle est principalement utilis\u00e9e \u00e0 des fins anti-inflammatoires dans la pratique clinique. Ces derni\u00e8res ann\u00e9es, les chercheurs ont men\u00e9 des travaux approfondis de modification structurelle et de criblage d'activit\u00e9 bas\u00e9s sur les d\u00e9fauts de propri\u00e9t\u00e9 inh\u00e9rents et les caract\u00e9ristiques structurelles relativement actives de l'andrographolide, afin de d\u00e9couvrir des m\u00e9dicaments candidats plus efficaces. Cet article pr\u00e9sente principalement les progr\u00e8s de la synth\u00e8se et de la recherche sur l'activit\u00e9 des d\u00e9riv\u00e9s de lactone de Chuanxinlian sous quatre aspects : anti-tumoral, anti-inflammatoire, antibact\u00e9rien et antiviral.<\/p>\n
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Les d\u00e9riv\u00e9s de la lactone de Chuanxinlian ont un large \u00e9ventail d'activit\u00e9s pharmacologiques, et divers groupes de recherche s'efforcent toujours de les utiliser comme compos\u00e9s principaux pour synth\u00e9tiser une s\u00e9rie de nouveaux d\u00e9riv\u00e9s de la lactone de Chuanxinlian ayant une meilleure activit\u00e9. \u00c0 l'heure actuelle, les types de modification de la lactone de Chuanxinlian se concentrent principalement sur l'est\u00e9rification, l'\u00e9th\u00e9rification, l'oxydation, l'acylation, l'amidation, l'addition de doubles liaisons, l'oxydation, la r\u00e9action d'addition de Michael et la r\u00e9action de cyclisation intramol\u00e9culaire des groupes hydroxyle. Les mol\u00e9cules d\u00e9riv\u00e9es nouvellement synth\u00e9tis\u00e9es pr\u00e9sentent des activit\u00e9s anti-inflammatoires, antitumorales, antibact\u00e9riennes et antivirales relativement fortes. Parmi eux, le compos\u00e9 69 devrait devenir un m\u00e9dicament candidat pour le traitement de l'inflammation en raison de sa bonne solubilit\u00e9 dans l'eau et de sa faible cytotoxicit\u00e9, et le compos\u00e9 94a devrait \u00eatre d\u00e9velopp\u00e9 en tant que nouveau m\u00e9dicament antibact\u00e9rien. Cependant, le m\u00e9canisme d'action des mol\u00e9cules d\u00e9riv\u00e9es n'est pas encore tr\u00e8s clair, de sorte que la plupart des d\u00e9riv\u00e9s actifs sont encore bien appliqu\u00e9s dans la pratique clinique. Par cons\u00e9quent, dans les futurs travaux de synth\u00e8se de d\u00e9riv\u00e9s et de criblage d'activit\u00e9, la conception de m\u00e9dicaments assist\u00e9e par ordinateur et d'autres m\u00e9thodes devraient \u00eatre appliqu\u00e9es, combin\u00e9es \u00e0 des exp\u00e9riences de v\u00e9rification de l'activit\u00e9, pour \u00e9tudier et explorer les cibles des mol\u00e9cules d\u00e9riv\u00e9es actives, guider la modification structurelle des compos\u00e9s, afin de permettre \u00e0 davantage de mol\u00e9cules d\u00e9riv\u00e9es d'entrer dans la recherche clinique en tant que m\u00e9dicaments candidats, et m\u00eame de d\u00e9velopper de nouveaux m\u00e9dicaments pour l'application clinique. En r\u00e9sum\u00e9, au fil des ans, les chercheurs de diff\u00e9rents pays n'ont jamais cess\u00e9 d'\u00e9tudier les d\u00e9riv\u00e9s de la paeoniflorine. Sur la base des r\u00e9sultats des recherches pr\u00e9c\u00e9dentes, ils cherchent constamment de nouvelles voies pour synth\u00e9tiser de nouveaux d\u00e9riv\u00e9s de la paeoniflorine. Ces \u00e9tudes ont jet\u00e9 des bases solides pour le d\u00e9veloppement de nouveaux m\u00e9dicaments bas\u00e9s sur l'andrographolide en tant que compos\u00e9 principal.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Progress in the synthesis and activity research of derivatives of Chuanxinlian lactone The traditional Chinese medicine Androgram paniculata (Burm. F) Nees is a plant in the family Menispermaceae, which belongs to the meridians of the heart, lungs, large intestine, and bladder. It has a bitter taste and a cold nature. It has the effects of […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n