Préparation et caractérisation de microsphères de gélatine contenant du chlorhydrate de berbérine
Le chlorhydrate de berbérine (BH), également connu sous le nom de berbérine, est une poudre cristalline jaune au goût extrêmement amer. Il a des effets anticancéreux, antibactériens, hypoglycémiques, hypocholestérolémiants et vasodilatateurs. En raison de son effet antibactérien important, il est couramment utilisé pour traiter des maladies telles que la dysenterie bactérienne et la gastro-entérite, avec des effets thérapeutiques certains. Cependant, son goût est extrêmement amer et les patients n'observent pas bien le traitement. La fabrication de microsphères peut améliorer le goût du médicament, masquer son amertume et réduire l'irritation de la muqueuse gastrique par le chlorhydrate de berbérine. Les microsphères de gélatine sont largement utilisées dans la recherche de nouvelles formulations de médicaments en raison de leur biodégradabilité et de leur faible toxicité. Les formulations de microsphères présentent également une libération prolongée, une stabilité améliorée, un masquage du goût et des effets de ciblage. Cette expérience a utilisé la méthode de solidification par émulsification et réticulation chimique pour préparer des microsphères de gélatine hydrophile de chlorhydrate de berbérine, a optimisé le processus de préparation et a effectué une analyse de caractérisation pour étudier les performances de libération, afin de fournir une base théorique pour la recherche de formulations connexes.

 

 

Cette étude a utilisé la méthode de réticulation chimique en émulsion pour préparer des microsphères de chlorhydrate de berbérine, avec une charge médicamenteuse de 19,97% et une efficacité d'encapsulation de 67,71%. La libération du médicament in vitro a été lente. Les analyses DSC, XRD et la spectroscopie infrarouge ont montré que le chlorhydrate de berbérine existait sous forme amorphe dans les microsphères, mais que la surface des microsphères contenait une petite quantité de chlorhydrate de berbérine. L'observation au microscope électronique à balayage de l'aspect et de la morphologie des microsphères a révélé qu'elles étaient rondes et lisses, de taille uniforme mais avec une liaison adhésive, ce qui peut être lié à des facteurs tels que la méthode de séchage, la température de séchage et la vitesse de séchage. La prochaine étape de la recherche consistera à étudier les conditions de séchage afin d'améliorer l'aspect et la qualité des microsphères de gélatine.

La sélection d'émulsifiants et d'agents de réticulation appropriés au cours du processus de préparation a un impact significatif sur la rondeur, la taille et d'autres propriétés des microsphères de gélatine. L'expérience préliminaire a révélé que le Span-80 en tant qu'émulsifiant avait un meilleur effet d'émulsification que le Twen-80 et les émulsifiants mixtes, et qu'il permettait d'obtenir des microsphères plus rondes. Le Span-80 a donc été choisi comme émulsifiant. Les agents de réticulation et de durcissement couramment utilisés pour les microsphères de gélatine sont le formaldéhyde et le glutaraldéhyde. Des expériences préliminaires ont montré que le glutaraldéhyde utilisé comme agent de réticulation et de durcissement permettait d'obtenir des microsphères dont les particules étaient petites et rondes, tandis que le formaldéhyde provoquait une adhérence importante et une mauvaise rondeur des microsphères préparées ; en outre, l'utilisation du glutaraldéhyde comme agent de durcissement ne nécessite pas d'ajustement de la valeur du pH. Il peut réagir dans des conditions neutres et est facile à utiliser. C'est pourquoi le glutaraldéhyde a été choisi comme agent de réticulation.

La préparation de microsphères de gélatine au chlorhydrate de berbérine par la méthode de réticulation chimique en émulsion est simple et réalisable, ne nécessitant qu'un seul type de matériau de capsule. La gélatine est biodégradable, peu toxique, peu coûteuse et facile à obtenir. Les microsphères de gélatine de chlorhydrate de berbérine ainsi obtenues ont une capacité de charge médicamenteuse élevée, une grande efficacité d'encapsulation, une bonne stabilité et de bonnes perspectives d'application.