El estearato de magnesio es uno de los lubricantes m\u00e1s utilizados en los procesos farmac\u00e9uticos y alimentarios. Sin embargo, en la investigaci\u00f3n y producci\u00f3n de comprimidos, se constata que la adici\u00f3n de estearato de magnesio tiene un cierto efecto suavizante sobre los comprimidos, que se manifiesta principalmente en la reducci\u00f3n de la dureza de los comprimidos y la mejora de su fragilidad, debido sobre todo a que el estearato de magnesio puede modificar la fuerza de uni\u00f3n entre las part\u00edculas de los excipientes, lo que a su vez altera la naturaleza de los excipientes para el tableteado por compresi\u00f3n.
\nLa magnitud del efecto de ablandamiento del estearato de magnesio sobre el material se ve afectada por diversos factores, como las caracter\u00edsticas del excipiente de prensado directo, las propiedades f\u00edsicas y qu\u00edmicas del propio estearato de magnesio, la concentraci\u00f3n de estearato de magnesio y el tiempo de mezcla del excipiente con el estearato de magnesio.
\nPropiedades f\u00edsicas y qu\u00edmicas del estearato de magnesio
\nEl estearato de magnesio es un polvo fino, blanco, esponjoso y no granuloso, con un ligero olor peculiar. Tiene hidrofobicidad y una adsorci\u00f3n extremadamente fuerte.
\nDiferentes procesos de s\u00edntesis y producci\u00f3n dan lugar a diferentes propiedades de estearato de magnesio, espec\u00edficamente en el tama\u00f1o de part\u00edcula y la morfolog\u00eda y otras diferencias, y estas diferencias tambi\u00e9n conducen a diferentes efecto lubricante de estearato de magnesio. Adem\u00e1s, a trav\u00e9s de la comparaci\u00f3n se encontr\u00f3 que el tama\u00f1o de part\u00edcula m\u00e1s peque\u00f1o, mayor superficie espec\u00edfica de efecto de lubricaci\u00f3n de estearato de magnesio es mejor, en otras palabras, puede ser tal estearato de magnesio es m\u00e1s propenso al fen\u00f3meno de sobre-lubricaci\u00f3n, es decir, efecto de ablandamiento.
\nEfecto de los excipientes de prensado directo en la sensibilidad del estearato de magnesio
\nLa fuerza de la sensibilidad de los auxiliares de prensado directo al estearato de magnesio se expresa mediante la relaci\u00f3n de sensibilidad al lubricante (LSR), LSR=1-N\/N0, N0 indica la dureza de los auxiliares de prensado directo prensados en comprimidos sin estearato de magnesio, y N indica la dureza de los que contienen estearato de magnesio.El valor de LSR es alto, lo que indica que los auxiliares de prensado directo tienen una fuerte sensibilidad al estearato de magnesio, est\u00e1n muy influenciados por el estearato de magnesio, y el efecto de ablandamiento es obvio. La influencia del efecto de ablandamiento es obvia.
\nSeg\u00fan la deformaci\u00f3n de los auxiliares de presi\u00f3n directa despu\u00e9s de ser prensados, los auxiliares de presi\u00f3n directa se pueden dividir en 3 categor\u00edas: auxiliares el\u00e1sticos, auxiliares pl\u00e1sticos y auxiliares quebradizos. Excipientes el\u00e1sticos se refiere a la deformaci\u00f3n de las part\u00edculas de material se produce despu\u00e9s de la compresi\u00f3n, cuando la fuerza se retira y se devuelve al estado original de una clase de excipientes, tales como la clase de almid\u00f3n de excipientes de presi\u00f3n directa (ambos viscosos); excipientes de pl\u00e1stico se refiere a la deformaci\u00f3n de las part\u00edculas de material se produce despu\u00e9s de la compresi\u00f3n, pero no se produce despu\u00e9s de la retirada de la elasticidad de la fuerza de la restauraci\u00f3n de materiales tales como la celulosa microcristalina, etc.excipientes fr\u00e1giles se refiere a las part\u00edculas de material despu\u00e9s de la compresi\u00f3n, la ruptura se produce, en un tama\u00f1o de part\u00edcula m\u00e1s peque\u00f1o , tales como lactosa y fosfato de calcio. Cada categor\u00eda de excipientes se ve afectada por el estearato de magnesio en un grado diferente en el tableteado, teniendo el estearato de magnesio un efecto significativo sobre los excipientes el\u00e1sticos y pl\u00e1sticos que son capaces de deformarse en el tableteado.
\nEn general, los tres tipos de excipientes se vieron afectados por el estearato de magnesio en el siguiente orden: excipientes el\u00e1sticos > excipientes pl\u00e1sticos > excipientes quebradizos.
\nEl tama\u00f1o de las part\u00edculas afecta a la sensibilidad de los excipientes al estearato de magnesio
\nEl tama\u00f1o de las part\u00edculas es la propiedad m\u00e1s b\u00e1sica de los polvos y puede determinar otras propiedades de \u00e9stos. Para los excipientes de presi\u00f3n directa, se requiere una buena fluidez, y en general, el tama\u00f1o de part\u00edcula y la fluidez del polvo est\u00e1n relacionados positivamente, cuanto mayor es el tama\u00f1o de part\u00edcula, mejor es la fluidez, pero el diferente tama\u00f1o de part\u00edcula afecta a la sensibilidad de los excipientes al estearato de magnesio.
\nSe investigaron los diferentes tama\u00f1os de part\u00edcula de la celulosa microcristalina afectados por el estearato de magnesio, y los tama\u00f1os de part\u00edcula mayores presentaban una mayor sensibilidad al estearato de magnesio. Los resultados experimentales mostraron que la velocidad de desintegraci\u00f3n aumentaba r\u00e1pidamente al aumentar el tama\u00f1o de las part\u00edculas, y la dureza de los comprimidos disminu\u00eda al aumentar el tiempo de mezcla. El tiempo de mezcla de los excipientes con estearato de magnesio afecta al grado de ablandamiento
\nEn el proceso de producci\u00f3n de comprimidos, el tiempo de mezcla de los materiales es un par\u00e1metro importante, un tiempo demasiado corto, los materiales pueden no mezclarse uniformemente, y en el caso de los materiales que contienen estearato de magnesio como lubricante, la prolongaci\u00f3n del tiempo puede traer una serie de efectos secundarios.
\nLos excipientes de presi\u00f3n directa celul\u00f3sicos, almid\u00f3n y lactosa se ven afectados por la duraci\u00f3n del tiempo de mezclado. La dureza de los comprimidos disminuye con un tiempo de mezclado prolongado, y los excipientes compuestos tambi\u00e9n muestran sensibilidad a la lubricaci\u00f3n. La concentraci\u00f3n de estearato de magnesio afecta al ablandamiento
\nLa cantidad de estearato de magnesio utilizada en los procesos farmac\u00e9uticos no est\u00e1 estrictamente limitada, y el Manual de Excipientes Farmac\u00e9uticos recomienda una concentraci\u00f3n de 0,25% a 5,0% (P\/P). Debido a su hidrofobicidad, que retrasa la velocidad de desintegraci\u00f3n y disoluci\u00f3n de los f\u00e1rmacos s\u00f3lidos, es necesario utilizarlo en la menor cantidad posible. Adem\u00e1s, altas concentraciones de estearato de magnesio pueden reducir gravemente la dureza de los comprimidos.
\nRazones del efecto suavizante del estearato de magnesio
\nEl fuerte efecto de adsorci\u00f3n del estearato de magnesio formar\u00e1 una capa de pel\u00edcula lubricante en la superficie del material, que no est\u00e1 uniformemente distribuida en la parte central del comprimido, y el grosor de la pel\u00edcula es menor que en el borde del comprimido, y el grosor de la pel\u00edcula en la zona central del comprimido es s\u00f3lo de 2,5um cuando la concentraci\u00f3n de estearato de magnesio es de 1,27%.
\nEsta pel\u00edcula bloquea as\u00ed el contacto y la fuerza entre las part\u00edculas. La pel\u00edcula lubricante tiene efecto obvio sobre el cambio de la fluidez del polvo, del principio de la acci\u00f3n del estearato de magnesio de la ayuda del flujo dopado en el polvo, las part\u00edculas finas del estearato de magnesio se adsorben en la superficie de las part\u00edculas del polvo, que pueden llenar las depresiones de la superficie de la part\u00edcula, llenar el nivel, y reducir la aspereza de la superficie de las part\u00edculas, para alcanzar la reducci\u00f3n de la fricci\u00f3n entre las part\u00edculas, y para mejorar la fluidez del polvo.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
What are the softening effects produced by magnesium stearate in the direct compression process? Magnesium stearate is one of the most used lubricants in pharmaceutical and food processes. However, in the research and production of tablets, it is found that the addition of magnesium stearate has a certain softening effect on tablets, which is mainly […]<\/p>","protected":false},"author":4,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[46],"tags":[],"yoast_head":"\n