S\u00edntesis, actividad antioxidante in vitro y citotoxicidad de derivados de naringina acilhidrazona
\nLos flavonoides son una clase de derivados naturales de la benzo - \u03b3 - piranona que se encuentran com\u00fanmente en el reino vegetal, con propiedades antibacterianas, antioxidantes, inmunorreguladoras, quimiopreventivas y anticancer\u00edgenas, muy beneficiosas para la salud humana. La naringina, como compuesto dihidroflavonoide, tambi\u00e9n tiene actividades biol\u00f3gicas como propiedades antibacterianas, antitumorales y antioxidantes. Tutunchi y Filippin investigaron el mecanismo de viabilidad de la naringina en la lucha contra el COVID-19. La naringina puede utilizarse en combinaci\u00f3n con Vc y Ve para tratar m\u00e1s eficazmente la lesi\u00f3n hep\u00e1tica inducida por cadmio y la inducida por estr\u00e9s oxidativo inducido por ars\u00e9nico en ratas Wistar. Sin embargo, debido a la escasa solubilidad de la naringina en l\u00edpidos y agua, su biodisponibilidad no es alta. Por lo tanto, la investigaci\u00f3n de la modificaci\u00f3n de la naringina ha recibido una amplia atenci\u00f3n por parte de todos los \u00e1mbitos de la vida.<\/p>\n
Los grupos hidroxilos fen\u00f3licos en las posiciones 7 y 4 ', as\u00ed como el grupo carbonilo en la posici\u00f3n 4, de la naringina son relativamente activos. Por lo tanto, la estructura de la naringina puede modificarse mediante reacciones qu\u00edmicas para mejorar su solubilidad en agua y aumentar as\u00ed su biodisponibilidad. Seg\u00fan la bibliograf\u00eda, los compuestos hidraz\u00eddicos tienen buena actividad antioxidante, antibacteriana, anticancer\u00edgena, etc. Sin embargo, debido a la influencia de los grupos amino en la hidrazida, presentan cierta toxicidad para los organismos. Por lo tanto, la modificaci\u00f3n de la hidrazida para obtener hidrazona es un medio eficaz para mejorar la toxicidad de la hidrazida. Los compuestos de acilhidrazona tambi\u00e9n tienen buenas propiedades antibacterianas, antioxidantes y anti proliferativas. Por lo tanto, bas\u00e1ndose en la investigaci\u00f3n actual sobre las relaciones estructura-actividad y la modificaci\u00f3n de la naringina, este art\u00edculo introduce un grupo hidrazida en la posici\u00f3n 4 para formar una acilhidrazona, con la esperanza de obtener derivados de naringina con actividad biol\u00f3gica y toxicidad reducida de la estructura hidrazida. Se llevan a cabo experimentos in vitro de actividad antioxidante y citotoxicidad de los derivados obtenidos en c\u00e9lulas HEK293 para buscar sustancias de alta actividad antioxidante y baja toxicidad, proporcionando una referencia para su posterior desarrollo y utilizaci\u00f3n.<\/p>\n
En este experimento se sintetizaron 13 derivados de naringina acilhidrazona mediante m\u00e9todos asistidos por microondas, de los cuales 12 no se hab\u00edan descrito en la bibliograf\u00eda. La actividad antioxidante in vitro de los 13 derivados se determin\u00f3 mediante los m\u00e9todos ABTS, FRAP y DPPH. La actividad antioxidante de los derivados obtenidos es superior a la de la naringina. Adem\u00e1s, la actividad antioxidante de los ocho derivados b, e, g, i, j, k, l y m es particularmente significativa, y la actividad antioxidante de los derivados g, i, j, k, l y m es comparable a la del BHT, lo que indica que la introducci\u00f3n de grupos acilhidrazona en la posici\u00f3n 4 del carbonilo de la naringina mediante reacci\u00f3n puede mejorar eficazmente la actividad antioxidante del compuesto original. Se realiz\u00f3 un an\u00e1lisis de la relaci\u00f3n estructura-actividad de la actividad antioxidante de los derivados, que demostr\u00f3 que cuando el grupo R era un grupo que retiraba electrones, la densidad de carga de los derivados se dispersaba y aumentaba la estabilidad de los radicales libres intermedios obtenidos de la reacci\u00f3n, lo que resultaba en una actividad antioxidante m\u00e1s potente que la de la propia naringina. Los resultados del efecto de 8 derivados altamente activos en la tasa de supervivencia de las c\u00e9lulas HEK293 mostraron que, a excepci\u00f3n de e y m, los otros derivados no eran t\u00f3xicos para HEK293 en el rango de concentraci\u00f3n de 0-25 \u03bc mol\/L. El rango de concentraci\u00f3n no t\u00f3xico del derivado j para las c\u00e9lulas es de 0-100 \u03bc mol\/L, mientras que los resultados de detecci\u00f3n de los derivados g y k muestran que un gran n\u00famero de c\u00e9lulas a\u00fan sobreviven dentro del rango de concentraci\u00f3n de 0-50 \u03bc mol\/L. Sin embargo, la citotoxicidad de los derivados obtenidos es m\u00e1s fuerte que la de la naringina, lo que indica que mientras que la introducci\u00f3n de grupos acilhidrazona para aumentar la actividad antioxidante, la citotoxicidad del compuesto tambi\u00e9n se incrementa en diferentes niveles. Esto proporciona una base de referencia para la dosificaci\u00f3n de aditivos en estudios posteriores de diversos derivados. Por lo tanto, tras el cribado inicial, los derivados g, j y k tienen buena actividad antioxidante y baja citotoxicidad. Entre ellos, el derivado j tiene tanto una fuerte actividad antioxidante como una baja citotoxicidad, y tiene ciertas perspectivas de aplicaci\u00f3n. Esto proporciona una base para futuros desarrollos e investigaciones. El an\u00e1lisis de la relaci\u00f3n estructura-actividad de la actividad antioxidante de 13 derivados proporciona una orientaci\u00f3n para futuros dise\u00f1os sint\u00e9ticos.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
S\u00edntesis, actividad antioxidante in vitro y citotoxicidad de derivados de acilhidrazona de naringina Los flavonoides son una clase de derivados naturales de benzo - \u03b3 - piranona que se encuentran com\u00fanmente en el reino vegetal, con propiedades antibacterianas, antioxidantes, inmunorreguladoras, quimiopreventivas y anticancer\u00edgenas, muy beneficiosas para la salud humana. La naringina, como compuesto dihidroflavonoide, tambi\u00e9n tiene actividades biol\u00f3gicas como [...]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n