Optimizaci\u00f3n del proceso de preparaci\u00f3n de la dispersi\u00f3n s\u00f3lida de liberaci\u00f3n r\u00e1pida de artemisinina utilizando un sistema de doble soporte
\nLa malaria es una enfermedad infecciosa maligna altamente letal causada por par\u00e1sitos de la malaria, transmitida por mosquitos y ampliamente extendida por todo el mundo. La transmisi\u00f3n c\u00edclica y el complejo ciclo vital de los par\u00e1sitos del paludismo han dificultado su erradicaci\u00f3n total. La mayor\u00eda de los medicamentos antipal\u00fadicos tradicionales, como la cloroquina, la quinina, la imiquina y la piperaquina, han desarrollado resistencia y se han vuelto ineficaces. Los antipal\u00fadicos de la clase de la artemisinina (ART) tienen un efecto r\u00e1pido y actualmente se les reconoce una baja toxicidad, por lo que a\u00fan no han mostrado una resistencia evidente y se han convertido en antipal\u00fadicos de primera l\u00ednea. La ART es una lactona sesquiterp\u00e9nica extra\u00edda de las hojas de Artemisia annua L.. No s\u00f3lo es el \u00fanico f\u00e1rmaco antipal\u00fadico de primera l\u00ednea para tratar la malaria, sino que tambi\u00e9n tiene diversas actividades biol\u00f3gicas, como antiv\u00edrica, reguladora del sistema inmunitario, antiinflamatoria, antiparasitaria, antif\u00fangica y antitumoral. Sin embargo, debido a su escasa solubilidad en agua y l\u00edpidos, es un f\u00e1rmaco poco soluble con absorci\u00f3n incompleta in vivo y baja biodisponibilidad. Para resolver eficazmente estos problemas que restringen la aplicaci\u00f3n cl\u00ednica de la artemisinina, en los \u00faltimos a\u00f1os se han aplicado muchos m\u00e9todos nuevos a las formulaciones de f\u00e1rmacos a base de artemisinina, entre los que ha recibido atenci\u00f3n la tecnolog\u00eda de dispersi\u00f3n s\u00f3lida.<\/p>\n
La dispersi\u00f3n s\u00f3lida (SD) es un sistema de dispersi\u00f3n formado por la dispersi\u00f3n de principios activos farmac\u00e9uticos s\u00f3lidos hidr\u00f3fobos en estado molecular o microcristalino en un soporte s\u00f3lido hidr\u00f3filo inerte. Puede aumentar significativamente la solubilidad y la disoluci\u00f3n del f\u00e1rmaco, favorecer la absorci\u00f3n oral de los f\u00e1rmacos, mejorar la biodisponibilidad, y tambi\u00e9n puede conseguir f\u00e1rmacos estables y altamente dispersos o incluso lograr efectos de liberaci\u00f3n sostenida y controlada mediante la selecci\u00f3n de portadores y excipientes adecuados. Ansari et al. prepararon una dispersi\u00f3n s\u00f3lida de dihidroartemisinina utilizando PVP K30 como \u00fanico portador, y descubrieron que la dihidroartemisinina exist\u00eda como un complejo amorfo con el portador, con una solubilidad 50 veces superior a la del ingrediente farmac\u00e9utico activo; Yang et al. prepararon una dispersi\u00f3n s\u00f3lida de evodiamina utilizando polox\u00e1mero 188 como portador \u00f3ptimo, lo que mejor\u00f3 en gran medida la disoluci\u00f3n del f\u00e1rmaco sin afectar a su contenido y morfolog\u00eda; Li et al. prepararon una dispersi\u00f3n s\u00f3lida de ART (ART-SD) y una ART-SD de liberaci\u00f3n sostenida utilizando lecitina PEG 6000 como portador dual y resina acr\u00edlica III como portador \u00fanico. En comparaci\u00f3n con un \u00fanico portador, la preparaci\u00f3n de dispersiones s\u00f3lidas utilizando un portador mixto compuesto por dos o m\u00e1s portadores puede tener m\u00e1s ventajas a la hora de regular la velocidad de liberaci\u00f3n del f\u00e1rmaco y mejorar su disoluci\u00f3n. Sin embargo, actualmente no est\u00e1 claro si el tipo de portador tiene un impacto en la disoluci\u00f3n de ART, y no se han optimizado las condiciones del proceso para preparar ART-SD de liberaci\u00f3n r\u00e1pida utilizando portadores duales. Este art\u00edculo utiliza lecitina, un portador com\u00fanmente utilizado para dispersiones s\u00f3lidas, y PEG 6000 o PVP K30 como portadores duales para comparar los efectos de diferentes tipos y proporciones de portadores en la disoluci\u00f3n del f\u00e1rmaco. Se optimiza el proceso de preparaci\u00f3n de la ART-SD de liberaci\u00f3n r\u00e1pida con portador dual, y se aclara el estado de existencia de los portadores del f\u00e1rmaco en la dispersi\u00f3n s\u00f3lida preparada con la receta \u00f3ptima mediante los m\u00e9todos IR y DSC, sentando una base importante para mejorar la eficacia cl\u00ednica de los f\u00e1rmacos poco solubles.<\/p>\n
La tecnolog\u00eda de dispersi\u00f3n s\u00f3lida dispersa altamente los f\u00e1rmacos en materiales portadores adecuados y existen en estado amorfo, microcristalino, de dispersi\u00f3n molecular o de dispersi\u00f3n coloidal. Tras el contacto con los fluidos gastrointestinales, la velocidad de disoluci\u00f3n del f\u00e1rmaco se acelera, lo que favorece su absorci\u00f3n y mejora su biodisponibilidad, mejorando as\u00ed el problema de la mala absorci\u00f3n oral de los f\u00e1rmacos poco solubles. Seg\u00fan las propiedades del soporte y las caracter\u00edsticas de la liberaci\u00f3n del f\u00e1rmaco, las dispersiones s\u00f3lidas se dividen en dispersiones s\u00f3lidas de liberaci\u00f3n r\u00e1pida, de liberaci\u00f3n controlada y con recubrimiento ent\u00e9rico. Este art\u00edculo selecciona materiales portadores hidrof\u00edlicos y utiliza sus buenas propiedades humectantes para permitir la liberaci\u00f3n r\u00e1pida de ART en la ART-SD de liberaci\u00f3n r\u00e1pida. La velocidad de disoluci\u00f3n en 50 minutos es mucho mayor que la de las mezclas f\u00edsicas y las materias primas de ART, lo que resulta beneficioso para resolver el problema de la absorci\u00f3n incompleta de la administraci\u00f3n oral de ART.<\/p>\n
En segundo lugar, los portadores duales pueden aumentar la disoluci\u00f3n del f\u00e1rmaco en mayor medida que los portadores \u00fanicos. La lecitina de soja tiene propiedades de solubilizaci\u00f3n, mientras que la PVP K30 tiene las caracter\u00edsticas de aumentar la humectaci\u00f3n, reducir la tensi\u00f3n superficial de los medios de disoluci\u00f3n e inhibir la cristalizaci\u00f3n del f\u00e1rmaco. La PVP K30 se utiliza ampliamente para mejorar la disoluci\u00f3n de f\u00e1rmacos poco solubles. El PEG 6000 tambi\u00e9n se ha mezclado con lecitina como portador dual para la preparaci\u00f3n de ART-SD, pero el efecto de los diferentes portadores compuestos en la disoluci\u00f3n de ART a partir de ART-SD no est\u00e1 claro en la actualidad, y las condiciones del proceso para preparar ART-SD utilizando portadores duales no se han optimizado. Este art\u00edculo investiga el efecto de la fosfatidilcolina combinada con PVP K30 y PEG 6000 como portadores duales en la disoluci\u00f3n de ART. Se descubre que la fosfatidilcolina PVP K30 es superior, y se determina la proporci\u00f3n de ambos. En base a esto, se optimizan las condiciones del proceso para preparar ART-SD de liberaci\u00f3n r\u00e1pida mediante el m\u00e9todo de disolvente portador dual, sentando una base importante para el desarrollo de nuevas formulaciones de ART.<\/p>\n
En este experimento, la velocidad de disoluci\u00f3n del ART se utiliz\u00f3 como \u00edndice de evaluaci\u00f3n. Mediante el cribado de factores individuales de los tipos de portadores duales, proporciones de portadores compuestos, tiempo de reacci\u00f3n, dosis de disolvente, etc., se determin\u00f3 la formulaci\u00f3n \u00f3ptima para preparar ART-SD de liberaci\u00f3n r\u00e1pida utilizando el sistema de portador dual como: 50 mg de ART, 50 mg de lecitina de soja, 350 mg de PVP K30 (proporci\u00f3n de lecitina de soja y PVP K30 1:7). El contenido de f\u00e1rmaco en la dispersi\u00f3n s\u00f3lida preparada mediante el proceso \u00f3ptimo fue de 10,55% \u00b1 0,04%, alcanzando el equilibrio de disoluci\u00f3n a los 30 minutos. La velocidad de disoluci\u00f3n en 50 minutos fue de 87,21% \u00b1 2,28%, significativamente superior a la de PM 3,45% \u00b1 1,68% y la materia prima ART 0,05% \u00b1 0,15%. Los an\u00e1lisis DSC e IR indican que se forman enlaces de hidr\u00f3geno entre el ART y el soporte y existen en un nuevo estado amorfo. Se llevar\u00e1n a cabo m\u00e1s investigaciones para determinar si ART-SD puede mejorar la baja biodisponibilidad oral de ART como f\u00e1rmaco poco soluble, potenciar su actividad antipal\u00fadica y proporcionar f\u00e1rmacos antipal\u00fadicos m\u00e1s eficaces para uso cl\u00ednico.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Optimizaci\u00f3n del proceso de preparaci\u00f3n de la dispersi\u00f3n s\u00f3lida de liberaci\u00f3n r\u00e1pida de artemisinina mediante un sistema portador dual La malaria es una enfermedad infecciosa maligna altamente letal causada por par\u00e1sitos de la malaria, transmitida por mosquitos y ampliamente extendida por todo el mundo. La transmisi\u00f3n c\u00edclica y el complejo ciclo vital de los par\u00e1sitos de la malaria han dificultado su completa erradicaci\u00f3n. La mayor\u00eda de los f\u00e1rmacos antipal\u00fadicos tradicionales, como [...]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n