Preparaci\u00f3n y propiedades del complejo de inclusi\u00f3n de hidroxipropil-\u03b2-ciclodextrina del aceite vol\u00e1til de Chuanxiong.
\nEl chuanxiong es el rizoma seco de Ligusticum chuanxiong Hort, una planta de la familia de las umbel\u00edferas. Tiene un sabor acre, ligeramente amargo, y una naturaleza c\u00e1lida. Tiene los efectos de promover la circulaci\u00f3n sangu\u00ednea, disipar el viento y aliviar el dolor, y se conoce como la \"medicina del qi en la sangre\". Se utiliza para el dolor tor\u00e1cico, el dolor abdominal, el dolor por la humedad del viento y otros s\u00edntomas como la obstrucci\u00f3n tor\u00e1cica, el alivio del dolor, los trastornos menstruales, el dolor abdominal y la obstrucci\u00f3n por la humedad del viento. El aceite vol\u00e1til de Chuanxiong (aceite de Chuanxiong) es uno de los componentes efectivos importantes de Chuanxiong, siendo el principal ingrediente activo la ligustilida. Tiene fuertes efectos antiespasm\u00f3dicos, antiasm\u00e1ticos y sedantes y es eficaz en el tratamiento de migra\u00f1as y enfermedades cerebrovasculares isqu\u00e9micas en la pr\u00e1ctica cl\u00ednica. Sin embargo, las propiedades qu\u00edmicas de la ligustilida son inestables y propensas a diversas reacciones de isomerizaci\u00f3n como la deshidrogenaci\u00f3n, la oxidaci\u00f3n, la hidr\u00f3lisis y la degradaci\u00f3n. Adem\u00e1s, la baja solubilidad en aceite y la escasa biodisponibilidad oral de Ligusticum chuanxiong limitan enormemente su aplicaci\u00f3n cl\u00ednica. Para resolver el problema de la estabilidad y solubilidad del aceite de Chuanxiong, los m\u00e9todos de preparaci\u00f3n reportados incluyen c\u00e1psulas blandas, p\u00edldoras cuentagotas, aerosoles nasales, microemulsiones, inclusi\u00f3n de ciclodextrina, etc. La inclusi\u00f3n de ciclodextrina es un m\u00e9todo de formulaci\u00f3n com\u00fanmente utilizado, y la hidroxipropil - \u03b2 - ciclodextrina (HP - \u03b2 - CD) es uno de los derivados de ciclodextrina m\u00e1s utilizados y el primer derivado de \u03b2 - ciclodextrina (\u03b2 - CD) inyectable aprobado por la FDA. HP - \u03b2 - CD es un derivado hidr\u00f3filo obtenido por condensaci\u00f3n de \u03b2 - CD y epiclorhidrina. Debido a la hidroxipropilaci\u00f3n del \u03b2 - CD, se interrumpen sus enlaces de hidr\u00f3geno intramoleculares, lo que da lugar a un aumento significativo de la solubilidad en agua (75% W\/W) del HP - \u03b2 - CD. Al mismo tiempo, se conserva la capacidad de inclusi\u00f3n del \u03b2 - CD, lo que ampl\u00eda enormemente el campo de aplicaci\u00f3n del \u03b2 - CD original. Tiene el efecto de mejorar la solubilidad, estabilidad y biodisponibilidad del f\u00e1rmaco, reduciendo su irritaci\u00f3n o toxicidad.<\/p>\n
En la actualidad, la mayor\u00eda de los materiales de inclusi\u00f3n para aceites vol\u00e1tiles en la medicina tradicional china son \u03b2 - CD, y los complejos de inclusi\u00f3n se preparan generalmente por el m\u00e9todo de soluci\u00f3n acuosa saturada, pero el rendimiento es bajo y la solubilidad en agua es pobre. El complejo de inclusi\u00f3n se prepara utilizando HP - \u03b2 - CD altamente soluble en agua con alto rendimiento y buena solubilidad en agua. Los m\u00e9todos de preparaci\u00f3n convencionales incluyen el m\u00e9todo de soluci\u00f3n acuosa, el m\u00e9todo de molienda y el m\u00e9todo ultras\u00f3nico, todos los cuales se llevan a cabo en la fase acuosa y requieren agitaci\u00f3n, molienda o tratamiento ultras\u00f3nico, lo que resulta en una baja eficiencia y dificultad de secado. Ao et al. prepararon el complejo de inclusi\u00f3n de aceite Chuanxiong HP - \u03b2 - CD utilizando etanol anhidro como disolvente y un evaporador rotatorio, sustituyendo el proceso tradicional de agitaci\u00f3n por rotaci\u00f3n. Sin embargo, el etanol anhidro y los procesos de rotaci\u00f3n son dif\u00edciles de aplicar en la producci\u00f3n industrial. En segundo lugar, este estudio utiliz\u00f3 reflujo de acetato de etilo para extraer el aceite de Chuanxiong, y calcul\u00f3 la tasa de inclusi\u00f3n bas\u00e1ndose en el peso del aceite de Chuanxiong obtenido. Sin embargo, la cantidad requerida de compuesto de inclusi\u00f3n es grande, y la extracci\u00f3n es incompleta, lo que resulta en una precisi\u00f3n pobre. Adem\u00e1s, el estudio no caracteriz\u00f3, evalu\u00f3 la solubilidad y la estabilidad del complejo de inclusi\u00f3n. Este experimento se basa en la viabilidad y la practicidad de la producci\u00f3n a gran escala, y tiene la intenci\u00f3n de preparar Chuanxiong aceite HP - \u03b2 - CD complejo de inclusi\u00f3n utilizando un m\u00e9todo de una sola fase con 85-95% etanol como disolvente. No hay necesidad de agitaci\u00f3n, molienda u otros procesos, y el complejo puede ser directamente recuperado, concentrado y secado. Este m\u00e9todo es simple y f\u00e1cil de operar, con un alto rendimiento y tasa de inclusi\u00f3n; El estudio determin\u00f3 los m\u00e9todos de extracci\u00f3n y eluci\u00f3n del complejo de inclusi\u00f3n, determin\u00f3 con precisi\u00f3n la tasa de inclusi\u00f3n utilizando HPLC, optimiz\u00f3 el proceso de inclusi\u00f3n utilizando el dise\u00f1o experimental ortogonal, caracteriz\u00f3 el complejo de inclusi\u00f3n, investig\u00f3 su solubilidad y estabilidad, y proporcion\u00f3 referencia para la producci\u00f3n y aplicaci\u00f3n de preparaciones de aceite Chuanxiong.<\/p>\n
En este experimento, se utiliz\u00f3 el m\u00e9todo de una sola fase para la encapsulaci\u00f3n. Se a\u00f1adi\u00f3 aceite de Chuanxiong a una soluci\u00f3n de etanol de HP - \u03b2 - CD de una sola vez sin trituraci\u00f3n, agitaci\u00f3n ni tratamiento ultras\u00f3nico. El complejo de inclusi\u00f3n se recuper\u00f3 directamente a presi\u00f3n reducida y se sec\u00f3. Este m\u00e9todo es simple, pr\u00e1ctico y tiene un alto rendimiento, por lo que es adecuado para la producci\u00f3n industrial a gran escala.<\/p>\n
La determinaci\u00f3n del contenido de ligustilida y ligustilida A en el aceite de Ligusticum chuanxiong no puede realizarse mediante est\u00e1ndares de referencia, que son inestables y dif\u00edciles de calibrar y almacenar. Por lo tanto, nuestro grupo de investigaci\u00f3n estableci\u00f3 un m\u00e9todo sencillo y viable para determinar el contenido de ligustilida y ligustilida A en el aceite de Ligusticum chuanxiong utilizando butilftale\u00edna como patr\u00f3n de referencia en la fase inicial. En este art\u00edculo se examina la metodolog\u00eda de determinaci\u00f3n del contenido y se constata que la especificidad, la linealidad, la precisi\u00f3n, la estabilidad y la repetibilidad cumplen los requisitos del an\u00e1lisis cuantitativo.<\/p>\n
En cuanto a la determinaci\u00f3n de la eficacia de la encapsulaci\u00f3n, los informes bibliogr\u00e1ficos suelen utilizar como eficacia de la encapsulaci\u00f3n la cantidad de f\u00e1rmaco medida a partir del material de encapsulaci\u00f3n lavado dividida por la cantidad real de entrada. Las operaciones de lavado suelen implicar el enjuague de la torta filtrada con agua o disolventes org\u00e1nicos durante la preparaci\u00f3n del complejo de inclusi\u00f3n, o el uso de disolventes org\u00e1nicos para extraer la soluci\u00f3n del complejo de inclusi\u00f3n. Ambos m\u00e9todos pueden provocar el desprendimiento del complejo de inclusi\u00f3n, lo que se traduce en una menor tasa de inclusi\u00f3n medida. Adem\u00e1s, tambi\u00e9n hay informes en la literatura sobre el uso de la destilaci\u00f3n al vapor para extraer aceites vol\u00e1tiles de los complejos de inclusi\u00f3n. Sin embargo, este m\u00e9todo presenta una extracci\u00f3n cuantitativa incompleta de los aceites vol\u00e1tiles, lo que da lugar a tasas de inclusi\u00f3n bajas y a una reproducibilidad deficiente. En este experimento se llev\u00f3 a cabo un estudio comparativo, utilizando etanol 70% de alta polaridad para extraer y determinar la cantidad total de f\u00e1rmaco del complejo de inclusi\u00f3n y, a continuaci\u00f3n, utilizando \u00e9ter de petr\u00f3leo de baja polaridad para extraer y determinar la cantidad de f\u00e1rmaco no encapsulado. La diferencia entre la cantidad total de f\u00e1rmaco del complejo de inclusi\u00f3n y la cantidad de f\u00e1rmaco no encapsulado es la verdadera cantidad de f\u00e1rmaco del complejo de inclusi\u00f3n. Este m\u00e9todo puede determinar con mayor precisi\u00f3n la tasa de inclusi\u00f3n.<\/p>\n
La curva de solubilidad de la fase HP - \u03b2 - CD muestra un aumento lineal dentro de un cierto rango de concentraci\u00f3n, y la pendiente de la ligustilida es mayor que la de la ligustilida A, lo que indica que HP - \u03b2 - CD tiene un mejor efecto de solubilizaci\u00f3n de la ligustilida. Adem\u00e1s, este experimento tambi\u00e9n investig\u00f3 la solubilidad de fase del complejo de inclusi\u00f3n Chuanxiong aceite \u03b2 - CD. Dentro del mismo rango de concentraci\u00f3n experimental, su curva de solubilidad de fase mostr\u00f3 un crecimiento no lineal. Los m\u00faltiplos de solubilizaci\u00f3n de ligustilida y ligustilida A fueron 2,36 y 2,95, respectivamente, que eran mucho m\u00e1s bajos que HP - \u03b2 - CD, en consonancia con los informes de la literatura, lo que indica que HP - \u03b2 - CD complejo de inclusi\u00f3n tiene ventajas significativas. Se necesitan m\u00e1s investigaciones experimentales para investigar la biodisponibilidad y la actividad farmacol\u00f3gica del complejo de inclusi\u00f3n HP - \u03b2 - CD del aceite de Chuanxiong.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Preparaci\u00f3n y propiedades del complejo de inclusi\u00f3n de hidroxipropil-\u03b2-ciclodextrina del aceite vol\u00e1til de Chuanxiong Chuanxiong es el rizoma seco de Ligusticum chuanxiong Hort, una planta de la familia de las umbel\u00edferas. Tiene un sabor acre, ligeramente amargo, y una naturaleza c\u00e1lida. Tiene los efectos de favorecer la circulaci\u00f3n sangu\u00ednea, disipar el viento y aliviar el dolor, y [...]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n