Investigaci\u00f3n sobre metabolitos de nitrofuranos SAS10 procedentes de hongos endof\u00edticos de manglares
\nLos manglares viven en entornos hostiles como altas temperaturas, alta salinidad, poco ox\u00edgeno, suelos anegados, movimientos de las mareas, fuertes vientos y olas, lo que proporciona h\u00e1bitats \u00fanicos para hongos, bacterias y otros microorganismos. Los hongos derivados de los manglares producen metabolitos secundarios novedosos y muy activos debido a su entorno vital \u00fanico, y han contribuido de forma importante al descubrimiento de compuestos principales, como varios antiinflamatorios, antibi\u00f3ticos novedosos, antif\u00fangicos y anticancer\u00edgenos. Aspergillus fumigatus es un hongo saprofito nutritivo que habita principalmente en el suelo. Es la bacteria pat\u00f3gena m\u00e1s com\u00fan de la aspergilosis invasiva, y sus esporas y algunos componentes metab\u00f3licos se transmiten f\u00e1cilmente por el aire para causar infecciones de enfermedades pulmonares humanas, como el asma al\u00e9rgica f\u00fangica, la aspergilosis broncopulmonar reactiva variante y la aspergilosis pulmonar invasiva. El g\u00e9nero Aspergillus est\u00e1 distribuido por todo el mundo, con una gran adaptabilidad a la supervivencia, una gran capacidad reproductiva y diversos metabolitos. Seg\u00fan los informes de la literatura, entre 2006 y 2016 se aislaron m\u00e1s de 220 metabolitos secundarios con buena actividad a partir de Aspergillus niger. Los principales metabolitos incluyen compuestos polic\u00e9tidos, derivados de diketopiperazina, alcaloides, aflatoxinas y derivados de quinole\u00edna. Entre ellos, los compuestos dim\u00e9ricos de naftopiranona tienen una actividad antibacteriana moderada contra varias bacterias pat\u00f3genas, muestran cierta actividad inhibidora contra varias c\u00e9lulas cancerosas y tambi\u00e9n tienen actividades mutag\u00e9nicas, antioxidantes y de inhibici\u00f3n de enzimas relacionadas. Los estudios preliminares de nuestro grupo de investigaci\u00f3n han demostrado que el hongo endof\u00edtico Aspergillus fumigatus SAS10 de las plantas de manglar de la Reserva Natural de Dongzhaigang, en la provincia de Hainan, es rico en metabolitos durante la fermentaci\u00f3n y el cultivo del arroz. Estudios anteriores han obtenido 5 compuestos de piranona y 2 compuestos de \u00e9ster de esta cepa. Bas\u00e1ndose en trabajos anteriores, este art\u00edculo sigue profundizando en la composici\u00f3n qu\u00edmica y la actividad antibacteriana de los metabolitos de la fermentaci\u00f3n del arroz, con el fin de descubrir compuestos principales con estructuras \u00fanicas y una actividad antibacteriana significativa.<\/p>\n
<\/p>\n
Nuestro grupo de investigaci\u00f3n estudi\u00f3 la composici\u00f3n qu\u00edmica de los metabolitos secundarios del hongo endof\u00edtico Aspergillus fumigatus SAS10 en manglares. Utilizando varias t\u00e9cnicas de separaci\u00f3n, purificaci\u00f3n e identificaci\u00f3n, extrajimos y aislamos siete compuestos dim\u00e9ricos de naftopiranona y un mon\u00f3mero angular de naftopiranona del caldo de fermentaci\u00f3n. Todos los compuestos eran metabolitos secundarios del hongo endof\u00edtico Aspergillus fumigatus de los manglares del Mar de China Meridional de los que se hab\u00eda informado recientemente, lo que constitu\u00eda una nueva fuente para la obtenci\u00f3n de compuestos dim\u00e9ricos de naftopiranona. Bas\u00e1ndonos en la estructura de los compuestos y en investigaciones relacionadas, especulamos que su v\u00eda biosint\u00e9tica es la v\u00eda del \u00e1cido ac\u00e9tico-\u00e1cido mal\u00f3nico (v\u00e9ase la Figura 2). Siete mol\u00e9culas de acetil CoA pueden sufrir una serie de reacciones para obtener n\u00facleos parentales de naftopiranona lineales (como los compuestos 8 y 11) y n\u00facleos parentales de naftopiranona angulares (como los compuestos 9 y 10). A continuaci\u00f3n, bajo la acci\u00f3n de las enzimas relacionadas con Gip1, se elimina un electr\u00f3n del grupo hidroxilo del mon\u00f3mero de naftopiranona para formar un radical libre de ox\u00edgeno ligado. Tras el reordenamiento de electrones en el sistema conjugado, el carbono del mon\u00f3mero se activa, y los dos mon\u00f3meros activados por carbono se acoplan por s\u00ed mismos o entre s\u00ed para formar los d\u00edmeros 1-7.<\/p>\n
Seg\u00fan los informes de la bibliograf\u00eda, este tipo de compuestos presenta una buena actividad en los aspectos antibacteriano y antitumoral. Los compuestos 1 y 4 mostraron cierta actividad inhibidora sobre la c\u00e9lula PANC-1 de c\u00e1ncer de p\u00e1ncreas humano, la c\u00e9lula MDA-MB-231 de c\u00e1ncer de mama, la c\u00e9lula Caco-2 de c\u00e1ncer de colon humano y la c\u00e9lula SK-OV-3 de c\u00e1ncer de ovario. Entre ellos, los compuestos 1 mostraron una fuerte citotoxicidad frente a las c\u00e9lulas PANC-1, con un valor IC50 de 8,25 \u00b1 2,20 \u03bc M; 2. 6 y 8 tienen buena antibacteriano (Bacillus subtilis, Escherichia coli, y Pseudomonas fluorescens) y antif\u00fangico (Pseudomonas aeruginosa y Candida albicans) actividades, con 2 pares de Bacillus subtilis y Pseudomonas fluorescens tener MICs de 1,9 \u03bc g \/ ml (controles positivos fueron penicilina: 0.78 \u03bc g\/mL), y 6 pares de Pseudomonas fluorescens y Trichophyton rubrum con CMI de 7,8 \u03bc g\/mL (los controles positivos fueron penicilina: 0,78 \u03bc g\/mL y ketoconazol: 3,9 \u03bc g\/mL); 1. 4, 6 y 7 mostraron efectos antibacterianos d\u00e9biles contra Candida albicans, Escherichia coli y Staphylococcus aureus (el control positivo para el primero fue la anfotericina B, mientras que el control positivo para los dos \u00faltimos fue la ampicilina s\u00f3dica). Nuestra actividad antibacteriana indica que los compuestos 1-8 tienen diversos grados de actividad inhibitoria frente a Staphylococcus aureus, Escherichia coli y dos tipos de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina. Entre ellos, el compuesto 6 tiene un IC50 de 32,42 \u03bc g\/mL contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA N315). Adem\u00e1s, la actividad inhibidora de la naftopiranona dim\u00e9rica contra Staphylococcus aureus (S. aureus ATCC 29213) y dos Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina (MRSA N315 y MRSA NCTC 10442) es generalmente m\u00e1s fuerte que la de los mon\u00f3meros lineales de naftopiranona. La actividad antibacteriana de los compuestos dim\u00e9ricos de naftopiranona con diferentes configuraciones (lineal y angular) tambi\u00e9n var\u00eda en cierta medida. En el futuro, investigaremos en profundidad la relaci\u00f3n estructura-actividad antibacteriana de los compuestos dim\u00e9ricos de naftopiranona, sentando las bases para el desarrollo de este nuevo tipo de agente antibacteriano.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Research on Metabolites of Nitrofurans SAS10 from Endophytic Fungi in Mangrove Forests Los bosques de manglares viven en entornos hostiles como alta temperatura, alta salinidad, bajo ox\u00edgeno, suelo anegado, movimientos de marea, fuertes vientos y olas, proporcionando h\u00e1bitats \u00fanicos para hongos, bacterias y otros microorganismos. Los hongos derivados de los manglares producen metabolitos secundarios novedosos y muy activos debido [...]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n