Un nuevo alcaloide ind\u00f3lico de Cuscuta chinensis
\nLa histona desmetilasa espec\u00edfica 1 (LSD1) fue la primera histona desmetilasa descubierta, de la que inform\u00f3 el grupo de investigaci\u00f3n de Shi Yang en 2004. La LSD1 puede activar o inhibir la transcripci\u00f3n g\u00e9nica catalizando reacciones de oxidaci\u00f3n con flavina adenina dinucle\u00f3tido (FAD), eliminando espec\u00edficamente los grupos metilo simples y dobles de la histona lisina H3K4 y H3K9. La LSD1 regula la expresi\u00f3n de prote\u00ednas relacionadas y promueve el crecimiento y la met\u00e1stasis de diversas c\u00e9lulas tumorales alterando el estado de metilaci\u00f3n de las histonas en las regiones promotoras de genes asociados a la proliferaci\u00f3n y met\u00e1stasis tumorales. En la actualidad, se ha demostrado que LSD1 es un importante impulsor del c\u00e1ncer y una diana terap\u00e9utica para diversos tumores. La investigaci\u00f3n ha demostrado que varios flavonoides tienen una buena actividad inhibidora contra LSD1, sentando las bases para el descubrimiento de nuevos compuestos antitumorales. Sin embargo, los distintos flavonoides pueden mostrar diferencias significativas en la actividad inhibidora de la LSD1, que est\u00e1 estrechamente relacionada con los cambios en sus sustituyentes.<\/p>\n
Cuscuta chinensis, perteneciente a la familia Convolvulaceae y al g\u00e9nero Cuscuta, es una hierba anual par\u00e1sita ampliamente distribuida en el noreste, noroeste y norte de China. Sus semillas se utilizan habitualmente como medicina china nutritiva en la pr\u00e1ctica cl\u00ednica. Las semillas de dodder tienen un sabor acre, dulce y plano, beneficioso para los meridianos del h\u00edgado, el ri\u00f1\u00f3n y el bazo. Tiene los efectos de nutrir el h\u00edgado y los ri\u00f1ones, consolidar la esencia y reducir la orina, estabilizar el embarazo, mejorar la visi\u00f3n y detener la diarrea. La investigaci\u00f3n farmacol\u00f3gica moderna ha demostrado que el Fructus Cuscutae tiene un importante valor medicinal en la regulaci\u00f3n del sistema reproductivo, el antienvejecimiento, la regulaci\u00f3n inmunol\u00f3gica, la protecci\u00f3n cardiovascular y cerebrovascular y la reducci\u00f3n del az\u00facar en sangre. La composici\u00f3n qu\u00edmica del dodder consiste principalmente en flavonoides, adem\u00e1s de compuestos como lignanos, terpenos y alcaloides. Por lo tanto, con el fin de comprender mejor la base farmacol\u00f3gica de la medicina tradicional china Cuscuta chinensis y mejorar su eficiencia de utilizaci\u00f3n integral de los recursos, este estudio aisl\u00f3, purific\u00f3 e identific\u00f3 estructuralmente los componentes qu\u00edmicos de la parte de metanol de Cuscuta chinensis, y prob\u00f3 la actividad inhibidora de LSD1 de los flavonoides en ella, con el fin de descubrir compuestos principales con efectos contra el c\u00e1ncer.<\/p>\n
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En este art\u00edculo se aislaron seis compuestos monom\u00e9ricos del extracto metan\u00f3lico de Cuscuta chinensis. Entre ellos, el compuesto 1 es una forma rac\u00e9mica, un nuevo alcaloide \u03b2 - Capolina, los compuestos 2-5 son flavonoides, y el compuesto 6 es un compuesto lignano. Los flavonoides totales de Cuscuta chinensis tienen una buena actividad antitumoral in vitro e in vivo, pero sus principios activos y su mecanismo de acci\u00f3n a\u00fan no est\u00e1n claros. Por otra parte, a\u00fan no se ha descrito la actividad inhibidora de LSD1 del dodder. Este art\u00edculo es el primero en evaluar la actividad inhibidora de la LSD1 de los flavonoides 2 y 5 del Fructus Cuscutae, y los resultados muestran que ambos compuestos tienen fuertes efectos inhibidores sobre la LSD1, sentando las bases para mejorar la relaci\u00f3n estructura-actividad de la actividad inhibidora de la LSD de los flavonoides. Adem\u00e1s, el dodder es rico en flavonoides, pero hay pocos informes sobre los componentes alcaloides. Este art\u00edculo enriquece a\u00fan m\u00e1s los tipos de alcaloides del dodder de la medicina tradicional china y sienta las bases te\u00f3ricas para explorar la base farmacol\u00f3gica de sus sustancias y desarrollar y utilizar mejor los materiales medicinales del dodder.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
A new indole alkaloid in Cuscuta chinensis Histone specific demethylase 1 (LSD1) was the first discovered histone demethylase, reported by Shi Yang’s research group in 2004. LSD1 can activate or inhibit gene transcription by catalyzing oxidation reactions with flavin adenine dinucleotide (FAD), specifically removing the single and double methyl groups of histone lysine H3K4 and […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n