Avances en la s\u00edntesis e investigaci\u00f3n de la actividad de derivados de la lactona de Chuanxinlian
\nLa medicina tradicional china Androgram paniculata (Burm. F) Nees es una planta de la familia de las Menispermaceae, que pertenece a los meridianos del coraz\u00f3n, los pulmones, el intestino grueso y la vejiga. Tiene un sabor amargo y una naturaleza fr\u00eda. Tiene los efectos de despejar el calor y desintoxicar, enfriar la sangre y eliminar los \u00e1ntrax. Andrographolide (f\u00f3rmula molecular C20H30O5, estructura mostrada en la Figura 1) es un cristal blanco de forma cuadrada y el extracto principal de la planta medicinal Andrographis paniculata. Las investigaciones han demostrado que la lactona de Chuanxinlian tiene una amplia gama de actividades biol\u00f3gicas, como antiinfecciosa, hepatoprotectora y coler\u00e9tica, anticancer\u00edgena, antiinflamatoria, antibacteriana, antipal\u00fadica, inmunomoduladora, antienfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, antiv\u00edrica, etc. Se utiliza ampliamente en la pr\u00e1ctica cl\u00ednica y tiene efectos significativos. Seg\u00fan los informes de la literatura, el equipo de Boorsma aisl\u00f3 por primera vez un cristal incoloro de Houttuynia cordata, que m\u00e1s tarde fue identificado estructuralmente por el equipo de Gorter como un compuesto de lactona y denominado andrograf\u00f3lido. El proceso moderno de extracci\u00f3n de la lactona de Chuanxinlian suele utilizar el m\u00e9todo de extracci\u00f3n por ultrasonidos. Gao complet\u00f3 la s\u00edntesis total asim\u00e9trica de andrograf\u00f3lido por primera vez en 2011 a trav\u00e9s de la ciclizaci\u00f3n biomim\u00e9tica de polienos. La lactona de Chuanxinlian es un compuesto de lactona diterpenoide bic\u00edclico, que es un esqueleto de alcano semic\u00edclico fusionado trans compuesto por dos anillos hexagonales fusionados en forma de silla y un anillo de lactona pentagonal. Tiene un grupo hidroxilo secundario C-3, un grupo hidroxilo primario C-19 y un grupo hidroxilo secundario al\u00edlico C-14, as\u00ed como dos dobles enlaces c\u00edclicos adicionales. Estos grupos proporcionan muchos sitios activos para la modificaci\u00f3n de la estructura de la lactona Chuanxinlian. Debido a su escasa solubilidad en agua y estabilidad in vivo, la biodisponibilidad de la lactona de Chuanxinlian es baja, lo que limita su uso cl\u00ednico. En la actualidad, se utiliza principalmente con fines antiinflamatorios en la pr\u00e1ctica cl\u00ednica. En los \u00faltimos a\u00f1os, los investigadores han llevado a cabo una amplia labor de modificaci\u00f3n estructural y cribado de la actividad bas\u00e1ndose en los defectos de propiedad inherentes y en las caracter\u00edsticas estructurales relativamente activas de la andrografolida, con el fin de descubrir f\u00e1rmacos candidatos m\u00e1s eficaces. Este art\u00edculo presenta principalmente la s\u00edntesis y el progreso de la investigaci\u00f3n de la actividad de los derivados de lactona Chuanxinlian desde cuatro aspectos: antitumoral, antiinflamatorio, antibacteriano y antiviral.<\/p>\n
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Los derivados de lactona de Chuanxinlian tienen una amplia gama de actividades farmacol\u00f3gicas, y varios grupos de investigaci\u00f3n siguen empe\u00f1ados en utilizarlos como compuestos principales para sintetizar una serie de nuevos derivados de lactona de Chuanxinlian con mejor actividad. En la actualidad, los tipos de modificaci\u00f3n de la lactona de Chuanxinlian se centran principalmente en la esterificaci\u00f3n, la eterificaci\u00f3n, la oxidaci\u00f3n, la acilaci\u00f3n, la amidaci\u00f3n, la adici\u00f3n de doble enlace, la oxidaci\u00f3n, la reacci\u00f3n de adici\u00f3n de Michael y la reacci\u00f3n de ciclizaci\u00f3n intramolecular de los grupos hidroxilo. Las mol\u00e9culas derivadas reci\u00e9n sintetizadas presentan actividades antiinflamatorias, antitumorales, antibacterianas y antivirales relativamente potentes. Entre ellos, se espera que el compuesto 69 se convierta en un f\u00e1rmaco candidato para tratar la inflamaci\u00f3n debido a su buena solubilidad en agua y baja citotoxicidad, y se espera que el compuesto 94a se desarrolle como un nuevo f\u00e1rmaco antibacteriano. Sin embargo, el mecanismo de acci\u00f3n de las mol\u00e9culas derivadas todav\u00eda no est\u00e1 muy claro, por lo que la mayor\u00eda de los derivados activos todav\u00eda se aplican bien en la pr\u00e1ctica cl\u00ednica. Por lo tanto, en futuros trabajos de s\u00edntesis de derivados y cribado de actividad, se deber\u00edan aplicar el dise\u00f1o de f\u00e1rmacos asistido por ordenador y otros m\u00e9todos, combinados con experimentos de verificaci\u00f3n de la actividad, para estudiar y explorar las dianas de las mol\u00e9culas derivadas activas, guiar la modificaci\u00f3n estructural de los compuestos, a fin de permitir que m\u00e1s mol\u00e9culas derivadas entren en la investigaci\u00f3n cl\u00ednica como f\u00e1rmacos candidatos, e incluso desarrollar nuevos f\u00e1rmacos para su aplicaci\u00f3n cl\u00ednica. En resumen, a lo largo de los a\u00f1os, investigadores de varios pa\u00edses nunca han dejado de estudiar los derivados de la paeoniflorina. Bas\u00e1ndose en los resultados de investigaciones anteriores, buscan constantemente nuevas rutas para sintetizar nuevos derivados de la paeoniflorina. Estos estudios han sentado unas bases s\u00f3lidas para el desarrollo de nuevos f\u00e1rmacos basados en la andrographolida como compuesto principal.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Progress in the synthesis and activity research of derivatives of Chuanxinlian lactone The traditional Chinese medicine Androgram paniculata (Burm. F) Nees is a plant in the family Menispermaceae, which belongs to the meridians of the heart, lungs, large intestine, and bladder. It has a bitter taste and a cold nature. It has the effects of […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n