{"id":5017,"date":"2024-08-04T16:50:34","date_gmt":"2024-08-04T16:50:34","guid":{"rendered":"https:\/\/longchangextracts.com\/?p=5017"},"modified":"2024-08-04T16:50:34","modified_gmt":"2024-08-04T16:50:34","slug":"pixiu-grass","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/longchangextracts.com\/es\/hierba-pixiu\/","title":{"rendered":"Estudio sobre la modificaci\u00f3n estructural del alcohol Pixiu y su actividad anticoagulante del factor Xa"},"content":{"rendered":"<p>Estudio sobre la modificaci\u00f3n estructural del alcohol Pixiu y su actividad anticoagulante del factor Xa<br \/>\nLa hierba pixiu es una planta herb\u00e1cea anual del g\u00e9nero Pixiu de la familia Asteraceae. La edici\u00f3n de 2020 de la Farmacopea de la Rep\u00fablica Popular China incluye las partes a\u00e9reas secas de tres plantas de la familia Asteraceae, a saber, Siegesbeckia orientalis L., Siegesbeckia pubescens Makino y Siegesbeckia glabrescent Makino, como medicina tradicional china \"Siegesbeckia\". Tiene los efectos de disipar el viento y la humedad, promover el desarrollo de las articulaciones y desintoxicar. Se utiliza para el reumatismo y el dolor, la debilidad muscular y \u00f3sea, el dolor y la debilidad en la cintura y las rodillas, la par\u00e1lisis de las extremidades, la hemiplej\u00eda, la rub\u00e9ola y las llagas h\u00famedas. Experimentos farmacol\u00f3gicos modernos han demostrado que el extracto de Polygonatum sibiricum tiene actividades antiinflamatorias, antial\u00e9rgicas, antitromb\u00f3ticas y contra la liberaci\u00f3n de histamina. Los estudios sobre la composici\u00f3n qu\u00edmica y la actividad farmacol\u00f3gica han demostrado que los abundantes compuestos diterpenoides del Polygonatum sibiricum son la base material de sus diversos efectos, especialmente en los aspectos antiinflamatorio, analg\u00e9sico y de activaci\u00f3n y eliminaci\u00f3n de la estasis sangu\u00ednea.<br \/>\nEl darutigenol es un compuesto diterpenoide extra\u00eddo de la planta Scutellaria baicalensis. Los experimentos farmacol\u00f3gicos modernos han demostrado que el darutigenol puede inhibir significativamente la tasa m\u00e1xima de agregaci\u00f3n plaquetaria y la tasa de adhesi\u00f3n en ratas, prolongar el tiempo de disoluci\u00f3n de la euglobulina y el tiempo de hemorragia y coagulaci\u00f3n en ratones, reducir significativamente la viscosidad de la sangre total y la viscosidad del plasma en ratas modelo de estasis sangu\u00ednea, mejorar la reolog\u00eda sangu\u00ednea anormal e inhibir la s\u00edntesis de TXB2 en ratas modelo de estasis sangu\u00ednea. Tiene efectos antitromb\u00f3ticos, trombol\u00edticos, anticoagulantes y hemorreol\u00f3gicos evidentes. El factor de coagulaci\u00f3n Xa (FXa) se encuentra en la intersecci\u00f3n de las v\u00edas de coagulaci\u00f3n end\u00f3gena y ex\u00f3gena, y desempe\u00f1a un papel importante en la v\u00eda de coagulaci\u00f3n, por lo que es uno de los puntos calientes en la investigaci\u00f3n de f\u00e1rmacos anticoagulantes en los \u00faltimos a\u00f1os. Por lo tanto, en este trabajo se realizaron estudios de modificaci\u00f3n estructural del compuesto activo alcohol de Pixiu aislado de la hierba Pixiu por nuestro grupo de investigaci\u00f3n en la fase inicial, y se explor\u00f3 su efecto sobre el factor Xa de la coagulaci\u00f3n, con el fin de descubrir mol\u00e9culas de compuestos l\u00edderes con mejor actividad. Este estudio servir\u00e1 de referencia para el descubrimiento de nuevos f\u00e1rmacos antitromb\u00f3ticos de mol\u00e9cula peque\u00f1a y el desarrollo de plantas medicinales como la Hedyotis diffusa.<\/p>\n<p>&nbsp;<\/p>\n<p><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" class=\"alignnone size-full wp-image-5018\" src=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/1-110.png\" alt=\"\" width=\"776\" height=\"376\" srcset=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/1-110.png 776w, https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/1-110-768x372.png 768w\" sizes=\"(max-width: 776px) 100vw, 776px\" \/><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" class=\"alignnone size-full wp-image-5019\" src=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/2-96.png\" alt=\"\" width=\"782\" height=\"179\" srcset=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/2-96.png 782w, https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/2-96-768x176.png 768w\" sizes=\"(max-width: 782px) 100vw, 782px\" \/><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" class=\"alignnone size-full wp-image-5020\" src=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/3-92.png\" alt=\"\" width=\"776\" height=\"352\" srcset=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/3-92.png 776w, https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/3-92-768x348.png 768w\" sizes=\"(max-width: 776px) 100vw, 776px\" \/><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" class=\"alignnone size-full wp-image-5021\" src=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/4-81.png\" alt=\"\" width=\"353\" height=\"328\" \/><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" class=\"alignnone size-full wp-image-5022\" src=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/5-75.png\" alt=\"\" width=\"779\" height=\"580\" srcset=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/5-75.png 779w, https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/5-75-768x572.png 768w\" sizes=\"(max-width: 779px) 100vw, 779px\" \/><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" class=\"alignnone size-full wp-image-5023\" src=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/6-67.png\" alt=\"\" width=\"774\" height=\"302\" srcset=\"https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/6-67.png 774w, https:\/\/longchangextracts.com\/wp-content\/uploads\/2024\/08\/6-67-768x300.png 768w\" sizes=\"(max-width: 774px) 100vw, 774px\" \/>De la eficacia cl\u00ednica de los inhibidores de FXa representados por el iduban se desprende que tiene un buen efecto anticoagulante, una amplia ventana de tratamiento y no es propenso a causar reacciones hipercoagulables, con una elevada seguridad. En la actualidad, se ha convertido en un tema candente en la investigaci\u00f3n de f\u00e1rmacos anticoagulantes. Los productos naturales tienen ventajas \u00fanicas en la anticoagulaci\u00f3n, y descubrir principios activos de la medicina tradicional china con una eficacia cl\u00ednica precisa y llevar a cabo investigaciones de modificaci\u00f3n estructural puede ser una v\u00eda importante para descubrir nuevos anticoagulantes. El alcohol de Pixiu es un compuesto activo aislado de la hierba Pixiu de la medicina tradicional china. Estudios anteriores han demostrado que tiene una importante actividad anticoagulante. Por lo tanto, en este estudio se llev\u00f3 a cabo una investigaci\u00f3n de modificaci\u00f3n estructural del alcohol de Pixiu y se examin\u00f3 su actividad inhibidora del FXa, con el objetivo de descubrir nuevos inhibidores del FXa con valor de desarrollo.<\/p>\n<p>Bas\u00e1ndose en las caracter\u00edsticas estructurales de la berberina, se introdujo un anillo heteroc\u00edclico en la estructura original para mejorar la hidrofilicidad y la actividad de este tipo de compuestos. Por lo tanto, se dise\u00f1aron y sintetizaron varios derivados introduciendo un anillo heteroc\u00edclico de cinco miembros en el anillo A de la berberina. Mediante la realizaci\u00f3n de experimentos de inhibici\u00f3n in vitro del FXa con berberina y sus derivados, se obtuvieron siete compuestos con buena actividad (IC50&lt;10 \u03bc mol\/L). En comparaci\u00f3n con la berberina, la mayor\u00eda de los derivados mostraron una cierta mejora en la actividad inhibidora del factor de coagulaci\u00f3n FXa, entre los cuales los compuestos 9 y 11 fueron los m\u00e1s significativos, con valores de IC50 de 0,71 \u00b1 0,07 y 0,22 \u00b1 0,03 \u03bc mol\/L, respectivamente. Los estudios preliminares de relaci\u00f3n estructura-actividad han demostrado que la introducci\u00f3n de grupos metileno en los 15,16-dioles de la estructura original y la introducci\u00f3n de heterociclos en el anillo A pueden mejorar la actividad de los compuestos, y el efecto electr\u00f3nico en los sustituyentes heteroc\u00edclicos desempe\u00f1a un papel importante en la mejora de la actividad. Seg\u00fan el an\u00e1lisis de los patrones de interacci\u00f3n ligando-prote\u00edna en el dise\u00f1o de f\u00e1rmacos asistido por ordenador, el grupo hidroxilo del anillo de imidazol del compuesto 9 y el grupo amino del anillo de tiofeno del compuesto 11 act\u00faan como donantes de enlaces de hidr\u00f3geno para formar enlaces de hidr\u00f3geno con el FXa, aumentando as\u00ed la afinidad entre el compuesto y el receptor. Esta puede ser la raz\u00f3n de su fuerte actividad. Adem\u00e1s, el heterociclo de azufre en la estructura del compuesto 11 puede contribuir a la mejora de la actividad del compuesto, por lo que es necesario seguir explor\u00e1ndolo. Todo lo anterior proporcionar\u00e1 nuevas ideas para seguir optimizando la estructura de los derivados de la berberina.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Study on the structural modification of Pixiu alcohol and its anticoagulant factor Xa activity Pixiu grass is an annual herbaceous plant of the Pixiu genus in the Asteraceae family. 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