Pinellia Rhizoma (PR) es el tub\u00e9rculo seco de Pinellia ternata (Thunb.) Breit. Tiene los efectos de secar la humedad y resolver la flema, dominar la rebeld\u00eda, detener los v\u00f3mitos, eliminar los bultos y dispersar los nudos, y es una de las medicinas tradicionales chinas m\u00e1s utilizadas en la pr\u00e1ctica cl\u00ednica. El Pinelliae Rhizoma Praeparatum cum Alumine (PRPA) es un comprimido preparado de Pinelliae Rhizoma Praeparatum empapado en alumbre o hervido, que tiene el efecto de disipar el fr\u00edo y la flema en comparaci\u00f3n con el Pinelliae Rhizoma crudo. La relaci\u00f3n de transferencia de masa entre ambos puede resumirse del siguiente modo: los \u00e1cidos org\u00e1nicos libres aumentaron, los az\u00facares totales, los alcaloides totales y algunos nucle\u00f3sidos y prote\u00ednas disminuyeron tras la elaboraci\u00f3n de las medias resinas crudas. Los cambios de los componentes individuales en \u00e1cidos org\u00e1nicos y nucle\u00f3sidos rara vez se comunican, y se carece de an\u00e1lisis sistem\u00e1ticos de los patrones de cambio de los principales componentes del hemicrisantemo y del hemicrisantemo Qing.
\nEl m\u00e9todo de preparaci\u00f3n de la Qingdianxia es relativamente fijo, y la Qingdianxia de la edici\u00f3n de 2015 de la Farmacopea de la Rep\u00fablica Popular China (en lo sucesivo, la Farmacopea China) se elabora por inmersi\u00f3n en una soluci\u00f3n de alumbre 8%, mientras que la edici\u00f3n de 2020 de la Farmacopea China a\u00f1ade la Qingdianxia hervida sobre esta base. Sin embargo, adem\u00e1s de los m\u00e9todos de remojo en alumbre y de ebullici\u00f3n del alumbre para fabricar comprimidos de Qingdianxia, hay empresas que intentan utilizar el m\u00e9todo de vaporizaci\u00f3n del alumbre para mejorar el proceso de producci\u00f3n de los comprimidos de Qingdianxia.
\nEl m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor a alta temperatura es favorecido como un proceso de brebaje emergente con las ventajas de un proceso controlable, ahorro de tiempo y ahorro de mano de obra, as\u00ed como un mejor efecto de reducci\u00f3n de la toxicidad de las hierbas t\u00f3xicas. De acuerdo con la evidencia, no hay ning\u00fan registro del m\u00e9todo de vaporizaci\u00f3n en la preparaci\u00f3n de Pinellia ternata, pero algunos estudiosos han estudiado la preparaci\u00f3n de vaporizaci\u00f3n de Pinellia ternata, Mo y Li establecieron una preparaci\u00f3n estable de vaporizaci\u00f3n a alta presi\u00f3n de Pinellia ternata, y Xiao utiliz\u00f3 la preparaci\u00f3n de vaporizaci\u00f3n para obtener Pinellia ternata, que ten\u00eda un aumento en el contenido de \u00e1cido org\u00e1nico total, una disminuci\u00f3n significativa en el contenido de cristales de oxalato de calcio, y el l\u00edmite de alumbre de conformidad con la norma de farmacopea. El contenido de cristales de oxalato c\u00e1lcico en aguja se redujo significativamente, y el l\u00edmite de alumbre cumpl\u00eda la norma de la farmacopea. Sin embargo, todav\u00eda hay muchas preguntas que necesitan respuesta sobre el m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor, tales como la estabilidad de la calidad de Qingdianxia obtenida por cocci\u00f3n al vapor, la eficacia de Qingdianxia obtenida por cocci\u00f3n al vapor, la consistencia de la calidad de Qingdianxia obtenida por cocci\u00f3n al vapor con la obtenida por inmersi\u00f3n y ebullici\u00f3n.
\nEn el presente estudio, las hierbas de Pinellia ternata de diferentes or\u00edgenes se confeccionaron en tabletas de Pinellia ternata seg\u00fan el m\u00e9todo de inmersi\u00f3n, el m\u00e9todo de ebullici\u00f3n y el m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor, respectivamente, y se utilizaron los m\u00e9todos de determinaci\u00f3n del contenido establecidos por el equipo en la etapa anterior para analizar la relaci\u00f3n de transferencia de masa entre la Pinellia ternata cruda y la Pinellia ternata en t\u00e9rminos de lixiviados, \u00e1cidos org\u00e1nicos, polisac\u00e1ridos, nucle\u00f3sidos y prote\u00ednas, y para investigar la consistencia de la calidad entre la Pinellia ternata cocida al vapor y por inmersi\u00f3n y la Pinellia ternata hervida, con el fin de sentar las bases para futuros estudios sobre el efecto farmacol\u00f3gico y el mecanismo de desintoxicaci\u00f3n de la Pinellia ternata. Esto sentar\u00e1 las bases para posteriores investigaciones sobre los mecanismos farmacol\u00f3gicos y de desintoxicaci\u00f3n de la Qingbianxia.<\/p>\n
En este estudio, comparamos las diferencias entre tres brebajes de Qingdianxia desde la perspectiva de la transferencia de componentes de masa y evaluamos el m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor, un nuevo proceso de brebaje. En base a la investigaci\u00f3n de los factores que influyen en la transferencia de masa mencionados anteriormente, el paso clave que hace que el m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor sea diferente de los m\u00e9todos de inmersi\u00f3n y ebullici\u00f3n debe ser la cocci\u00f3n al vapor, y la alta temperatura del paso de cocci\u00f3n al vapor, as\u00ed como la falta de contacto directo con la masa de agua, condujeron directamente a la retenci\u00f3n y el aumento de lixiviado, \u00e1cido ox\u00e1lico y polisac\u00e1ridos. Combinando todos los indicadores de prueba y varios m\u00e9todos anal\u00edticos, se puede ver que el efecto de la cocci\u00f3n al vapor en la calidad intr\u00ednseca de los productos de artiller\u00eda y el tradicional Qing medio verano para producir una diferencia significativa en los productos de artiller\u00eda, si los productos de artiller\u00eda puede ser llamado \"Qing medio verano\" es discutible.
\nSin embargo, hasta ahora no se han determinado los \u00edndices de calidad de Bianxia y Qingbianxia, y la edici\u00f3n de 2020 de la Farmacopea China s\u00f3lo utiliza el lixiviado como \u00edndice de calidad. El \u00e1cido c\u00edtrico, el \u00e1cido L-m\u00e1lico y la adenina, que se correlacionaron positivamente con el contenido de lixiviado, tambi\u00e9n fueron b\u00e1sicamente componentes positivos importantes del primer y segundo componentes principales en el an\u00e1lisis de componentes principales. Este resultado sugiere la posibilidad de aplicar los componentes del \u00e1cido c\u00edtrico, el \u00e1cido L-m\u00e1lico y la adenina en la evaluaci\u00f3n de la calidad del hemicrisante crudo y, al mismo tiempo, de acuerdo con los m\u00e9todos de evaluaci\u00f3n de la calidad actualmente establecidos, el m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor demostr\u00f3 una mejor calidad que la demostrada por los m\u00e9todos de lixiviaci\u00f3n y ebullici\u00f3n de los productos elaborados. Adem\u00e1s, a trav\u00e9s del rendimiento de las tabletas bebibles y el l\u00edmite de alumbre, el m\u00e9todo de vaporizaci\u00f3n tiene una mayor ventaja sobre el m\u00e9todo de ebullici\u00f3n en t\u00e9rminos de eficiencia de producci\u00f3n y seguridad, respectivamente.
\nLa calidad de los comprimidos preparados por el m\u00e9todo de inmersi\u00f3n y el m\u00e9todo de ebullici\u00f3n presentaba una buena consistencia, y la calidad de los comprimidos preparados por el m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor difer\u00eda considerablemente, pero a\u00fan no se han comparado los efectos cl\u00ednicos de los productos obtenidos por los tres m\u00e9todos de preparaci\u00f3n. El m\u00e9todo de ebullici\u00f3n se incluye en las especificaciones locales de brebajes de comprimidos de medicina china (por ejemplo, Pek\u00edn, Mongolia Interior, Jilin, Henan, etc.) y en la edici\u00f3n de 1963 de la Farmacopea China, pero el m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor se ha notificado con menos frecuencia y no se ha incluido en la farmacopea ni en las normas locales. Seg\u00fan los resultados de este estudio, el m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor es deseable en cuanto a su contenido composicional y estabilidad, y si puede incluirse como m\u00e9todo formal de brebaje requiere un estudio m\u00e1s profundo.
\nEl m\u00e9todo de cocci\u00f3n al vapor puede utilizarse para acortar el tiempo de cocci\u00f3n debido a la alta temperatura, y muestra una tendencia de tasa de cambio de contenido m\u00e1s estable en este estudio, lo que tiene un gran potencial para ahorrar tiempo y mano de obra. El siguiente paso podr\u00eda ser optimizar a\u00fan m\u00e1s el proceso de cocci\u00f3n al vapor: si se puede acortar el tiempo de remojo y si se puede utilizar el vapor a alta temperatura para lograr simult\u00e1neamente el efecto de penetraci\u00f3n en el coraz\u00f3n. Adem\u00e1s, el contenido intr\u00ednseco de los artefactos vaporizados difer\u00eda del del proceso tradicional, y los efectos farmacol\u00f3gicos y la eficacia cl\u00ednica de los artefactos podr\u00edan compararse con los de los artefactos tradicionales de Qingdianxia sobre la base de las diferencias de contenido, explorando as\u00ed el mecanismo de la eficacia farmacol\u00f3gica de Qingdianxia y proporcionando una base para dilucidar la cientificidad de los artefactos.<\/p>\n
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Catalizadores de hierro barato con carbono cuaternario: un gran avance en la fabricaci\u00f3n de f\u00e1rmacos<\/p>\n
El 5 de abril de 2024 se public\u00f3 en la prestigiosa revista Science un nuevo descubrimiento en qu\u00edmica medicinal: el estudio demuestra que los qu\u00edmicos del Scripps Research de La Jolla (California, EE.UU.) pueden convertir sustancias qu\u00edmicas de partida en carbono cuaternario utilizando un catalizador de hierro sencillo, \u00fanico y barato.<\/p>\n
Puede que sea un peque\u00f1o paso en la historia de la qu\u00edmica, pero es un gran paso en la industrializaci\u00f3n de los futuros productos qu\u00edmicos farmac\u00e9uticos.
\n\u00bfA qu\u00e9 se debe? Este art\u00edculo hace un an\u00e1lisis detallado. Los compuestos de mol\u00e9culas peque\u00f1as han sido la corriente principal de los f\u00e1rmacos, la producci\u00f3n industrial en masa puede reducir los costes en el mundo actual, los compuestos de mol\u00e9culas peque\u00f1as han sido una de las corrientes principales del desarrollo de f\u00e1rmacos. En comparaci\u00f3n con las grandes biomol\u00e9culas (como prote\u00ednas y anticuerpos), las mol\u00e9culas peque\u00f1as tienen vol\u00famenes moleculares m\u00e1s peque\u00f1os y estructuras m\u00e1s simples, lo que las hace m\u00e1s f\u00e1ciles de sintetizar y adaptar, y por tanto m\u00e1s adecuadas para su uso como candidatos a f\u00e1rmacos. Adem\u00e1s, la producci\u00f3n qu\u00edmica en masa puede reducir significativamente el coste de producci\u00f3n de los f\u00e1rmacos.<\/p>\n
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Gracias a la producci\u00f3n a gran escala, es posible obtener mayores rendimientos y reducir el coste unitario del proceso de producci\u00f3n, con lo que los f\u00e1rmacos resultan m\u00e1s econ\u00f3micos y asequibles. Por lo tanto, la producci\u00f3n qu\u00edmica en masa es muy importante para que los f\u00e1rmacos de mol\u00e9culas peque\u00f1as sean m\u00e1s accesibles a la producci\u00f3n masiva y al uso generalizado, ofreciendo as\u00ed a los pacientes m\u00e1s opciones terap\u00e9uticas y m\u00e1s asequibles.
\nLa s\u00edntesis de peque\u00f1as mol\u00e9culas con estructura de carbono cuaternario es una de las dificultades de la farmacia qu\u00edmica. La estructura cuaternaria del carbono es una estructura especial del \u00e1tomo de carbono en compuestos org\u00e1nicos, que se refiere a una estructura en la que un \u00e1tomo de carbono forma cuatro enlaces covalentes con otros cuatro \u00e1tomos de carbono. Suele presentar una morfolog\u00eda similar a los miembros de un \u00e1tomo de carbono, por lo que tambi\u00e9n se conoce como \u00e1tomo de carbono estacional. En qu\u00edmica org\u00e1nica, la estructura de carbono estacional es uno de los intermedios importantes utilizados habitualmente en la s\u00edntesis de f\u00e1rmacos, pesticidas y materiales polim\u00e9ricos. Dado que las estructuras de carbono cuaternario mejoran la estabilidad y la actividad biol\u00f3gica de las mol\u00e9culas, desempe\u00f1an un papel importante en la s\u00edntesis org\u00e1nica y el descubrimiento de f\u00e1rmacos.<\/p>\n
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Sin embargo, algunos f\u00e1rmacos requieren peque\u00f1as mol\u00e9culas que contengan estructuras de carbono cuaternario como uno de sus principios activos, lo que supone un reto para el proceso de fabricaci\u00f3n en la producci\u00f3n masiva de productos qu\u00edmicos farmac\u00e9uticos. Dado que el carbono cuaternario es un \u00e1tomo de carbono unido a otros cuatro \u00e1tomos de carbono, desempe\u00f1a un papel crucial en muchos f\u00e1rmacos. Sin embargo, fabricar estas peque\u00f1as mol\u00e9culas que contienen estructuras de carbono cuaternario ha sido dif\u00edcil debido a la complejidad y el elevado coste de su s\u00edntesis.<\/p>\n
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Los hallazgos actuales, que acaban de publicarse, ofrecen una nueva soluci\u00f3n a este problema. Cient\u00edficos del Scripps Research han descubierto que pueden utilizarse catalizadores de hierro baratos para convertir sustancias qu\u00edmicas de partida en compuestos que contengan estructuras de carbono cuaternario. La caracter\u00edstica m\u00e1s importante de este m\u00e9todo es que es extremadamente econ\u00f3mico, lo que lo convierte en un m\u00e9todo potencialmente rentable. Adem\u00e1s, la introducci\u00f3n del carbono cuaternario tiene la ventaja de aumentar exponencialmente el espacio qu\u00edmico, con lo que se espera superar el cuello de botella que supone la falta de diversidad en la columna vertebral molecular de los f\u00e1rmacos.<\/p>\n
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En concreto, los \u00e1cidos carbox\u00edlicos y las olefinas pueden convertirse en compuestos que contengan estructuras de carbono cuaternario utilizando catalizadores a base de hierro mediante unas condiciones de reacci\u00f3n qu\u00edmica sencillas. Adem\u00e1s, la abundancia y el bajo coste de estas materias primas qu\u00edmicas hacen que este enfoque no solo reduzca el coste de producci\u00f3n, sino que tambi\u00e9n simplifique el proceso de producci\u00f3n.<\/p>\n
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\u00bfQu\u00e9 medicamentos son costosos debido a su estructura de carbono cuaternario?<\/p>\n
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Las estructuras de carbono cuaternario se encuentran ampliamente en mol\u00e9culas de f\u00e1rmacos y productos naturales (por ejemplo, verapamilo, etc.). Sin embargo, la construcci\u00f3n de centros quirales de carbono cuaternario ha sido un gran reto en s\u00edntesis org\u00e1nica debido a la aglomeraci\u00f3n que bloquea el sitio y a la flexibilidad conformacional. Los f\u00e1rmacos que contienen estructuras de carbono cuaternario, como ciertos medicamentos contra el c\u00e1ncer, antibi\u00f3ticos, antivirales y antipsic\u00f3ticos, son caros de producir debido a su complejo proceso de s\u00edntesis, que requiere la s\u00edntesis de reacciones en varios pasos y el alto coste de las materias primas. El proceso de s\u00edntesis de estos f\u00e1rmacos puede implicar intermedios que contienen estructuras de carbono cuaternario, lo que aumenta la dificultad y el coste de la s\u00edntesis. Por ello, los cient\u00edficos han intentado encontrar m\u00e9todos de s\u00edntesis nuevos y m\u00e1s rentables para reducir el coste de producci\u00f3n de estos f\u00e1rmacos y hacerlos m\u00e1s asequibles y populares.<\/p>\n
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\u00bfPor qu\u00e9 los f\u00e1rmacos de mol\u00e9culas peque\u00f1as siguen siendo la corriente principal de la industria farmac\u00e9utica ahora o en el futuro?<\/p>\n
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Los f\u00e1rmacos de mol\u00e9culas peque\u00f1as son y seguir\u00e1n siendo el pilar del desarrollo y la terapia farmacol\u00f3gica debido a su versatilidad qu\u00edmica, bajos costes de producci\u00f3n, facilidad de administraci\u00f3n oral, excelentes propiedades farmacocin\u00e9ticas y amplia gama de aplicaciones. Sus estructuras qu\u00edmicas flexibles permiten ajustarlos y optimizarlos mediante m\u00e9todos sint\u00e9ticos para satisfacer las necesidades terap\u00e9uticas de distintas enfermedades, al tiempo que presentan las ventajas de tener dianas farmacol\u00f3gicas m\u00e1s amplias y una producci\u00f3n en masa m\u00e1s sencilla, lo que proporciona a los pacientes opciones de tratamiento m\u00e1s econ\u00f3micas, c\u00f3modas y eficaces. Adem\u00e1s, en comparaci\u00f3n con los f\u00e1rmacos de mol\u00e9culas grandes (por ejemplo, los f\u00e1rmacos proteicos), los f\u00e1rmacos de mol\u00e9culas peque\u00f1as suelen poder administrarse por v\u00eda oral, lo que resulta m\u00e1s c\u00f3modo, m\u00e1s f\u00e1cil de aceptar y m\u00e1s f\u00e1cil de seguir el consejo m\u00e9dico, con un mayor cumplimiento.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
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