Un nuevo alcaloide indólico de Cuscuta chinensis
La histona desmetilasa específica 1 (LSD1) fue la primera histona desmetilasa descubierta, de la que informó el grupo de investigación de Shi Yang en 2004. La LSD1 puede activar o inhibir la transcripción génica catalizando reacciones de oxidación con flavina adenina dinucleótido (FAD), eliminando específicamente los grupos metilo simples y dobles de la histona lisina H3K4 y H3K9. La LSD1 regula la expresión de proteínas relacionadas y promueve el crecimiento y la metástasis de diversas células tumorales alterando el estado de metilación de las histonas en las regiones promotoras de genes asociados a la proliferación y metástasis tumorales. En la actualidad, se ha demostrado que LSD1 es un importante impulsor del cáncer y una diana terapéutica para diversos tumores. La investigación ha demostrado que varios flavonoides tienen una buena actividad inhibidora contra LSD1, sentando las bases para el descubrimiento de nuevos compuestos antitumorales. Sin embargo, los distintos flavonoides pueden mostrar diferencias significativas en la actividad inhibidora de la LSD1, que está estrechamente relacionada con los cambios en sus sustituyentes.

Cuscuta chinensis, perteneciente a la familia Convolvulaceae y al género Cuscuta, es una hierba anual parásita ampliamente distribuida en el noreste, noroeste y norte de China. Sus semillas se utilizan habitualmente como medicina china nutritiva en la práctica clínica. Las semillas de dodder tienen un sabor acre, dulce y plano, beneficioso para los meridianos del hígado, el riñón y el bazo. Tiene los efectos de nutrir el hígado y los riñones, consolidar la esencia y reducir la orina, estabilizar el embarazo, mejorar la visión y detener la diarrea. La investigación farmacológica moderna ha demostrado que el Fructus Cuscutae tiene un importante valor medicinal en la regulación del sistema reproductivo, el antienvejecimiento, la regulación inmunológica, la protección cardiovascular y cerebrovascular y la reducción del azúcar en sangre. La composición química del dodder consiste principalmente en flavonoides, además de compuestos como lignanos, terpenos y alcaloides. Por lo tanto, con el fin de comprender mejor la base farmacológica de la medicina tradicional china Cuscuta chinensis y mejorar su eficiencia de utilización integral de los recursos, este estudio aisló, purificó e identificó estructuralmente los componentes químicos de la parte de metanol de Cuscuta chinensis, y probó la actividad inhibidora de LSD1 de los flavonoides en ella, con el fin de descubrir compuestos principales con efectos contra el cáncer.

 

 

En este artículo se aislaron seis compuestos monoméricos del extracto metanólico de Cuscuta chinensis. Entre ellos, el compuesto 1 es una forma racémica, un nuevo alcaloide β - Capolina, los compuestos 2-5 son flavonoides, y el compuesto 6 es un compuesto lignano. Los flavonoides totales de Cuscuta chinensis tienen una buena actividad antitumoral in vitro e in vivo, pero sus principios activos y su mecanismo de acción aún no están claros. Por otra parte, aún no se ha descrito la actividad inhibidora de LSD1 del dodder. Este artículo es el primero en evaluar la actividad inhibidora de la LSD1 de los flavonoides 2 y 5 del Fructus Cuscutae, y los resultados muestran que ambos compuestos tienen fuertes efectos inhibidores sobre la LSD1, sentando las bases para mejorar la relación estructura-actividad de la actividad inhibidora de la LSD de los flavonoides. Además, el dodder es rico en flavonoides, pero hay pocos informes sobre los componentes alcaloides. Este artículo enriquece aún más los tipos de alcaloides del dodder de la medicina tradicional china y sienta las bases teóricas para explorar la base farmacológica de sus sustancias y desarrollar y utilizar mejor los materiales medicinales del dodder.