Estudio de los efectos inhibidores de diferentes extractos de polaridad de bellotas sobre α - amilasa y α - glucosidasa
La diabetes de tipo 2 (DMT2) es una enfermedad metabólica crónica caracterizada por hiperglucemia posprandial. Su metabolismo de hidratos de carbono, proteínas y lípidos es anormal, lo que conduce a niveles de azúcar en sangre descontrolados. Los estudios clínicos han descubierto que los inhibidores de la alfa amilasa y la alfa glucosidasa pueden inhibir el pico de glucosa posprandial, retrasar la digestión de los hidratos de carbono y reducir la absorción del nivel de glucosa. Los inhibidores de la alfa amilasa pueden actuar como bloqueadores de los hidratos de carbono, limitando la velocidad de digestión de la dieta gastrointestinal y reduciendo la ingesta y absorción de hidratos de carbono. Los inhibidores de la alfa glucosidasa reducen principalmente la degradación de los polisacáridos y retrasan la absorción de carbohidratos en el intestino ocupando de forma reversible los sitios de unión entre las enzimas y los sustratos, consiguiendo en última instancia efectos hipoglucemiantes. Por lo tanto, los inhibidores de la alfa amilasa y la alfa glucosidasa se consideran medios eficaces de tratamiento preventivo de la hiperglucemia. Sin embargo, actualmente la síntesis clínica de los inhibidores de la alfa amilasa y la alfa glucosidasa se limita a la acarbosa, el miglitol y la voglibosa. Aunque estos inhibidores pueden retrasar la absorción de glucosa, suelen ir acompañados de ciertos efectos secundarios durante la prevención y el tratamiento, como distensión abdominal, diarrea, dolor abdominal, etc. La búsqueda de inhibidores con mayor eficacia y menos efectos secundarios se ha convertido en un punto candente de la investigación actual. Los inhibidores enzimáticos naturales procedentes de plantas han atraído una gran atención debido a sus escasos efectos secundarios y a sus funciones de alta actividad.
La bellota es el fruto de Quercus acutissima y Quercus acutissima, ampliamente distribuido en Liaoning, Hebei, Shaanxi y otras regiones de China. Ha llamado mucho la atención por su alto contenido en taninos. Con la profundización de las investigaciones, se ha descubierto que la bellota contiene diversas sustancias bioactivas, como proteínas, celulosa, flavonoides, polifenoles, etc., que tienen potentes efectos antioxidantes, antiinflamatorios, bacteriostáticos, antitumorales y antienvejecimiento, y pueden reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares, diabetes e infecciones microbianas. Este artículo utiliza bellotas silvestres de Quercus acutissima como materiales para estudiar los efectos inhibidores de diferentes extractos polares sobre las actividades de α - amilasa y α - glucosidasa. Los componentes activos se rastrean mediante el método de fenol Folin, el método HPLC y la tecnología de acoplamiento molecular para inferir los principales ingredientes activos en los componentes activos de la bellota, con el fin de sentar las bases para el estudio de la función hipoglucemiante de la bellota.

 

En la actualidad, la investigación sobre las actividades farmacológicas de los extractos de plantas se centra principalmente en aspectos antibacterianos, antioxidantes y antitumorales. Ayele et al. recolectaron raíces de plantas de crotón de seis lugares diferentes y descubrieron que sus extractos tienen una fuerte actividad antioxidante. Sus efectos inhibidores sobre Staphylococcus aureus, Escherichia coli y Klebsiella pneumoniae son equivalentes a los de los antibióticos positivos. Nakamura et al. utilizaron HPLC para identificar el galato de metilo, la glucosa pentagalloil y la paeoniflorina en las hojas de peonía, y descubrieron que todos ellos tienen la capacidad de inhibir la proliferación, la apoptosis y el ciclo celular de las células de cáncer escamoso oral, lo que indica que el extracto de hoja de peonía tiene efectos antitumorales potenciales. Además, los extractos de plantas también tienen funciones como la reducción del azúcar y los lípidos en sangre. Los robles se estudiaron por primera vez en Europa, y el extracto de bellota francesa se ha patentado como medicamento especial que circula en el mercado. Pero los robles de nuestro país rara vez reciben la atención de la gente. Estudios anteriores han descubierto que los extractos de bellotas en China tienen actividades antibacterianas, antioxidantes y antitumorales, pero la investigación sobre sus efectos hipoglucemiantes es limitada, y el estudio de los mecanismos y componentes hipoglucemiantes no es suficientemente profundo. Este estudio descubrió que los extractos de bellotas con diferentes polaridades tienen efectos inhibidores sobre la alfa amilasa y la alfa glucosidasa, y el efecto inhibidor de la fase de acetato de etilo es mucho mayor que el del grupo de control positivo de acarbosa. Sus valores IC50 para la alfa amilasa y la alfa glucosidasa son 1,590 ± 0,073mg/g y 3,927 ± 0,019 (× 10-3mg/g), respectivamente. Además, el contenido fenólico total obtenido del extracto crudo, la fase de acetato de etilo, la fase de éter de petróleo y la fase de agua residual de las bellotas fue de 402,13 ± 11,79, 753,23 ± 32,18, 121,62 ± 3,20 y 252,44 ± 4,00mg/g, respectivamente, lo que indica que la tasa de inhibición enzimática de la fase de acetato de etilo de las bellotas es proporcional al contenido de polifenoles. Esto concuerda con los resultados de la investigación de Pan et al.

Basándose en la confirmación de que el contenido de polifenoles en la fase de acetato de etilo de las bellotas es el más alto y su efecto inhibidor sobre la α - amilasa y la α - glucosidasa es el mejor, este experimento detectó además monómeros polifenólicos en la fase de acetato de etilo de las bellotas. El análisis por HPLC mostró que el contenido de seis compuestos polifenólicos medidos en la fase de acetato de etilo era superior al de otros componentes polares, y el contenido de ácido tánico en la fase de acetato de etilo era de 500,75 ± 6,93mg/g, que era 10-50 veces superior al de otros componentes, lo que indica que el acetato de etilo tiene un buen efecto de enriquecimiento en ácido tánico. El principal componente activo en la fase de acetato de etilo de las bellotas sigue siendo las sustancias polifenólicas, lo que sugiere que su inhibición de la actividad enzimática está relacionada con el ácido tánico. Esto es consistente con los resultados de la investigación de Ding et al. Por último, este experimento fue el primero en utilizar el cribado virtual de acoplamiento molecular y encontró que sólo el ácido tánico tenía una buena actividad de unión con la alfa amilasa y la alfa glucosidasa, verificando aún más que el ácido tánico tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la alfa amilasa y la alfa glucosidasa.

El ácido tánico es un compuesto polifenólico bioactivo que existe en varios grupos de plantas. Estructuralmente, el ácido tánico es una lactona del ácido hexahidroxibenzoico y se considera un derivado del ácido gálico dimérico. Se produce principalmente a través de la hidrólisis del ácido tánico, que es un metabolito secundario vegetal ampliamente distribuido. El ácido tánico ha atraído una gran atención debido a sus actividades biológicas, como sus propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, antibacterianas, antitumorales, hipoglucémicas y reductoras de lípidos. En la actualidad, las investigaciones han demostrado que el ácido tánico puede absorberse en el intestino delgado, y las moléculas no absorbidas son metabolizadas por microorganismos del intestino grueso para formar urolitina. La urolitina puede absorberse en el torrente sanguíneo y participar en la circulación sistémica, excretarse finalmente con la orina, o sufrir una biotransformación en las células intestinales y hepáticas para formar metabolitos de urolitina. Por lo tanto, el ácido tánico tiene un importante significado para la investigación y perspectivas de desarrollo en el campo de la medicina. En cuanto a la reducción de la glucemia, los extractos de plantas presentan ventajas sobre los fármacos hipoglucemiantes sintéticos, como una elevada actividad, un bajo coste, menos efectos secundarios y la conservación de la energía y la protección del medio ambiente. Como se constató en este estudio, el efecto inhibidor del acetato de etilo sobre la alfa amilasa y la alfa glucosidasa es mucho mayor que el de la acarbosa, lo que concuerda con la investigación de Alqahtani et al. Pero también hay quien sostiene la opinión contraria, como Hbika, que ha demostrado que el extracto de acetato de etilo de ajenjo no tiene actividad inhibidora sobre la alfa glucosidasa intestinal en ratas. Esto puede estar relacionado con los efectos sinérgicos entre diferentes especies de plantas y componentes extraídos. Existen interacciones desconocidas entre las distintas sustancias activas, lo que nos obliga a estudiarlas y explorarlas constantemente. En la actualidad, reducir los efectos secundarios de los fármacos sintéticos en el organismo sin afectar al efecto terapéutico es un reto en el tratamiento de diversas enfermedades crónicas. La exploración de sustancias alternativas o que actúen conjuntamente con la acarbosa constituye una nueva dirección en la investigación de fármacos hipoglucemiantes. Por lo tanto, se espera que este estudio siente las bases para encontrar alternativas o co cultivos para los fármacos sintéticos.

En resumen, la fase de extracto de acetato de etilo de las bellotas tiene potenciales efectos hipoglucemiantes. Su contenido en ácido tánico es abundante. Dado que el contenido de ácido tánico puede cuantificar indirectamente la presencia de taninos tánicos en alimentos de origen vegetal, este estudio sugiere que los materiales de bellota pueden ser la principal fuente de taninos tánicos. Además, se especula que su efecto hipoglucemiante está influido por el contenido de ácido tánico, lo que tiene el potencial de servir como sustituto o coproducto de la acarbosa.