Avances en la investigación sobre la actividad farmacológica y la farmacocinética de la capsaicina
Capsicum annuum L. es una planta herbácea perenne de la familia Magnoliaceae, perteneciente al género Capsicum. Se utiliza ampliamente como planta medicinal y comestible en todo el mundo. La parte medicinal es el fruto, que tiene los efectos de calentar el medio y disipar el frío, reducir el qi y favorecer la digestión. El chile contiene varios principios activos, como capsaicina, ésteres de chile y carotenoides. La familia de la capsaicina incluye principalmente capsaicina, dihidrocapsaicina, capsaicina alta, dihidrocapsaicina alta, dihidrocapsaicina baja, ésteres de capsaicina, ésteres de dihidrocapsaicina, ésteres de dihidrocapsaicina baja, glucósidos de capsaicina - β - D-glucopiranosa, glucósidos de dihidrocapsaicina - β - D-glucopiranosa, etc. (véase la Figura 1). La capsaicina es un ingrediente de alto contenido y picante del chile, que tiene una amplia gama de efectos farmacológicos como analgesia, antioxidación, protección miocárdica, antitumoral, termogénesis, pérdida de peso, etcétera. Algunos de los efectos farmacológicos dependen del receptor potencial transitorio vanilloide 1 (TRPV1). Por ejemplo, en julio de 2020, el parche Quenza (capsaicina) 8% de Avericas Pharma ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU. (FDA) para el tratamiento del dolor neurológico relacionado con la neuropatía periférica por diabetes del pie en adultos (DPN) y el alivio La duración es de hasta 3 meses, lo cual es un hito después del tratamiento del dolor neuropático relacionado con la neuralgia en 2009.
Además, los ésteres de capsaicina de la familia de la capsaicina tienen actividades farmacológicas similares, pero no presentan irritantes picantes. Esto sugiere que las deficiencias de la propia capsaicina pueden superarse buscando o sintetizando análogos de la capsaicina, lo que resulta beneficioso para el desarrollo de fármacos de capsaicina de nueva generación. Este artículo revisa la estructura, la actividad farmacológica y las propiedades metabólicas cinéticas de la capsaicina.

El chile es una planta medicinal y comestible, rica en un gran número de componentes de la familia de la capsaicina, ampliamente consumida en todo el mundo desde hace mucho tiempo. Los componentes de la familia de la capsaicina han despertado el interés y la atención de químicos, farmacólogos y biólogos. La capsaicina se utiliza ampliamente como analgésico local, y la investigación ha demostrado que tiene una amplia gama de efectos farmacológicos en antioxidantes, antitumorales, enfermedades gastrointestinales e inhibición de la obesidad. La actividad farmacológica de la capsaicina está estrechamente relacionada con sus propiedades farmacocinéticas, como la dosis, la vía de administración y la semivida en distintos tejidos. Sus efectos duales sobre tumores y úlceras gastrointestinales están estrechamente relacionados con la dosis de administración. Las dosis bajas de capsaicina tienen buenos efectos terapéuticos en la prevención y el tratamiento de las úlceras gástricas. La mayor semivida metabólica de la capsaicina en los pulmones y la piel significa que sus efectos en los pulmones o la piel serán mejores. Sin embargo, los principales retos a los que se enfrenta la medicación sistémica son la inestabilidad metabólica y la corta vida media de la capsaicina, y actualmente no existen en el mercado fármacos orales o sistémicos inyectables de capsaicina. El análisis de las propiedades fisicoquímicas, la actividad biológica y la cinética metabólica de estructuras similares a la capsaicina sugiere que la dirección de desarrollo de la nueva generación de capsaicina es utilizar la modificación estructural o buscar otros componentes similares de la familia de la capsaicina para superar problemas como la corta vida media de la capsaicina; sintetizar análogos de la capsaicina y estudiar su actividad y farmacocinética, analizar su actividad estructural y la relación estructura-propiedad y, en última instancia, obtener análogos de la capsaicina con mínimos efectos secundarios, fuerte actividad y larga vida media. Por lo tanto, el desarrollo de análogos de la capsaicina estructuralmente novedosos puede ser la dirección de la investigación para la nueva generación de fármacos de capsaicina.