Extracción, enriquecimiento y estudio de la actividad de un inhibidor de la alfa glucosidasa de la ciruela Jinlu
La α - glucosidasa (AG) es una enzima estrechamente relacionada con la diabetes. Puede metabolizar los carbohidratos en glucosa, fructosa y galactosa que pueden ser absorbidos y utilizados por el cuerpo humano en el cuerpo. α - inhibidor de la glucosidasa (AGI) puede bloquear la combinación de AG y el azúcar y reducir el azúcar en la sangre en ayunas mediante la inhibición competitiva de la actividad de AG. En los últimos años, con el aumento de pacientes con diabetes, los ingredientes eficaces de los medicamentos chinos y tibetanos han aumentado gradualmente en la aplicación clínica del tratamiento de la diabetes. Los inhibidores naturales de α - glucosidasa tienen las ventajas de eficacia estable, seguridad, pequeños efectos secundarios, etc., convirtiéndose en un punto caliente en el campo de investigación de la medicina.
Potentilla fruticosa L. es una planta arbustiva caducifolia perteneciente a la familia Rosaceae y al género Potentilla, distribuida principalmente en las regiones de gran altitud de la meseta tibetana de Qinghai. Las raíces, tallos, hojas, flores y ramas de Jin Lu Mei tienen una fuerte actividad farmacológica. Las hojas se utilizan comúnmente como aditivos en alimentos y cosméticos, y los extractos de la raíz y el tallo tienen fuertes propiedades inmunorreguladoras, con un efecto más fuerte que el de Ci Wu Jia; El extracto de la rama es comestible, y los experimentos in vitro han demostrado que tiene una buena actividad en la reducción de los niveles de colesterol y glucosa en la sangre. Estudios anteriores de nuestro grupo de investigación sobre la composición química de Primulaceae mostraron que el compuesto flavonoide quercetina-7-O - β - D-glucurónido se aisló por primera vez en Primulaceae y tiene actividad inhibidora de la alfa glucosidasa.
Los métodos de separación y purificación de los flavonoides vegetales incluyen principalmente la adsorción en resina, la cromatografía líquida de alto rendimiento, etc. El método de adsorción de resina es ampliamente utilizado para el enriquecimiento de flavonoides debido a sus ventajas de gran superficie, gran capacidad de adsorción, buena selectividad, larga vida útil de la resina, y bajo costo de operación. Este estudio utilizó el método de resina de adsorción macroporosa (AB-8) para enriquecer e inhibir la actividad AG del compuesto quercetina-7-O - β - D-glucurónido en Prunus mume, proporcionando una base teórica para el desarrollo integral y la utilización de inhibidores naturales de α - glucosidasa en Prunus mume.








Este artículo toma la medicina tibetana Jin Lu Mei como objeto de investigación, y utiliza la cromatografía líquida semipreparativa de alto rendimiento DAC-50 y la cromatografía líquida de alto rendimiento para aislar por primera vez el compuesto hipoglucemiante diana con alta pureza a partir de Jin Lu Mei. Se establece un método para separar los compuestos monoméricos de quercetina-7-O - β - D-glucurónido de Jin Lu Mei. Extraer los componentes químicos presentes en Jinlu Mei utilizando etanol 75%. La solución de extracción se separó y segmentó mediante cromatografía en columna AB-8 con soluciones de etanol agua 0, 10%, 20%, 30%, 40% y 50%. Los compuestos se clasificaron preliminarmente en función de su polaridad, y se aislaron y prepararon principalmente los compuestos monoméricos en el eluyente AB-8 20% de Jinlumei.
A través del análisis estructural del compuesto, se encontró que era un compuesto flavonoide. La detección de la actividad y los resultados de la identificación del tipo de inhibidor de este compuesto mostraron que la quercetina-7-O - β - D-glucurónido era un inhibidor competitivo, con la mayor tasa de inhibición de 94,67%. Esto indica que el compuesto tiene una fuerte competitividad en la unión a AG, reduciendo en gran medida la unión de AG a azúcares, lo que coincide con los resultados de investigaciones anteriores. Se estudió el posible modelo de unión entre el compuesto y el AG mediante el método de acoplamiento molecular asistido por ordenador, y se exploró el posible mecanismo de acción. Los tres anillos bencénicos del núcleo parental flavonoide del compuesto formaron un estado de unión estable con residuos de proteína AG a través de enlaces conjugados π - π, enlaces π - alquilo, enlaces conjugados π - σ, enlaces de hidrógeno, etc., reduciendo así la glucosa en sangre en ayunas. Este compuesto tiene una buena actividad inhibidora de la α - glucosidasa, lo que indica que Jinlumei tiene potencial para desarrollar fármacos para el tratamiento de la diabetes, y proporciona una base teórica científica para la investigación y el desarrollo de ingredientes farmacéuticos hipoglucemiantes de Jinlumei.