Cribado de componentes activos antialérgicos de Cornus officinalis y sus efectos sobre la degranulación de las células RBL-2H3
La enfermedad alérgica es una de las enfermedades que la Organización Mundial de la Salud ha catalogado como una de las enfermedades clave de investigación y prevención en el siglo XXI. La tasa de incidencia en el mundo ha alcanzado los 20%~30%, por lo que la búsqueda de fármacos antialérgicos eficaces es el punto caliente de la investigación actual. En la actualidad, existen muchos fármacos químicos antialérgicos, pero la mayoría de ellos se caracterizan por su acción única y sus importantes efectos secundarios. Los extractos de plantas son mezclas complejas de compuestos naturales con diferentes estructuras y fuentes, con capacidad antialérgica multiobjetivo, que afectan a diferentes pasos clave de las reacciones alérgicas, y tienen efectos suaves y efectos secundarios mínimos. China cuenta con abundantes recursos de medicina tradicional china, lo que proporciona una buena base para la investigación de sustancias naturales antialérgicas.

Cornus officinalis Sieb. et Zucc. es una planta medicinal y comestible de China, que contiene terpenos de éter de ciclohexeno y sus glucósidos, triterpenoides, flavonoides y otras sustancias. En la teoría de la medicina tradicional china, tiene buenos efectos nutritivos y se utiliza comúnmente para tratar el síndrome carencial, las enfermedades hepáticas y renales y las enfermedades del aparato reproductor. Cornus officinalis tiene una variedad de actividades biológicas, como antialérgico, antiinflamatorio, antioxidante, antidiabético, antiosteoporosis, vasodilatador y otras actividades.

Kim et al. descubrieron que el extracto acuoso de Cornus officinalis puede inhibir las reacciones alérgicas pulmonares en modelos de asma inducida por OVA y tiene ciertos efectos antialérgicos. Kao et al. descubrieron que una fórmula de medicina tradicional china que contiene Cornus officinalis puede aliviar eficazmente los síntomas del asma alérgica inducida por el alérgeno Der-p y reducir los niveles séricos de IgE. Li et al. descubrieron que los preparados de medicina tradicional china que contienen Cornus officinalis (Cornus officinalis representa 11%) tienen efectos inhibidores significativos sobre el prurito cutáneo, la respuesta PCA y la disfunción cutánea. La dermatitis atópica es una enfermedad alérgica de la piel. Mechesso et al. informaron de que el extracto de C2RTPL (una fórmula compuesta por Cornus officinalis: Rosa multiflora: Lespedeza: Platycodon grandiflorus: Castaño en una proporción de 4:1:1:1) puede mejorar los síntomas de la dermatitis atópica y reducir la liberación de β - aminoglucosidasa de forma dependiente de la concentración, lo que indica su actividad antialérgica. Quah et al. descubrieron que el extracto etanólico 70% de Cornus officinalis puede reducir la liberación de β - aminoglucosidasa inducida por IgE anti DNP, lo que indica su efecto antialérgico.

En la actualidad, no existen informes sobre los componentes específicos del extracto de Cornus officinalis que tienen efectos antialérgicos. Por lo tanto, basándose en investigaciones anteriores, este artículo explora más a fondo los ingredientes activos antialérgicos en Cornus officinalis, con el objetivo de descubrir los componentes exactos con actividad antialérgica en Cornus officinalis. Las reacciones alérgicas se clasifican en tipos I, II, III y IV en función de sus mecanismos, inducidos por mediadores químicos como la histamina, las prostaglandinas, los leucotrienos, los factores inflamatorios, etc. Los estudios han demostrado que la gran mayoría de las enfermedades alérgicas de tipo I están relacionadas con la actividad de la hialuronidasa (HAasa) en el organismo, y la HAasa es una de las enzimas diana que controla directamente la degranulación de los mastocitos (relacionada con las reacciones alérgicas de tipo IV). Por lo tanto, los experimentos de inhibición de la hialuronidasa y los experimentos de inhibición de la degranulación de los mastocitos se utilizan habitualmente en la investigación antialérgica in vitro.

En este artículo se utiliza la actividad de inhibición de la hialuronidasa como indicador para buscar componentes antialérgicos en Cornus officinalis. La actividad antialérgica de los componentes se investigó más a fondo mediante el ensayo MTT y el experimento de inhibición de la degranulación celular, y se obtuvo el componente con la mayor actividad antialérgica. Por último, se utilizó la cromatografía de gases-espectrometría de masas (GC-MS) para analizar e identificar los componentes con actividad antialérgica en Cornus officinalis, proporcionando una base científica para el desarrollo integral y la utilización de componentes activos antialérgicos en Cornus officinalis.

 

 

Este artículo compara la actividad inhibidora de la hialuronidasa de diferentes partes polares de Cornus officinalis y descubre que la parte de éter de petróleo de Cornus officinalis tiene una actividad significativamente mayor que otras partes, lo que indica que las sustancias con menor polaridad en Cornus officinalis tienen una mayor actividad antialérgica. Según Li et al., el extracto de una fórmula de medicina tradicional china que contiene Cornus officinalis mostró una tasa de inhibición de la hialuronidasa de 70% a 3mg/mL, lo que indica una buena actividad antialérgica. Sin embargo, el componente COPE-8 aislado mediante cromatografía en columna de gel de sílice en este estudio mostró una tasa de inhibición de la hialuronidasa superior a 70% a sólo 2,5mg/mL, lo que indica una mayor actividad antialérgica.

Tras su activación, los mastocitos secretan y liberan mediadores y factores inflamatorios que desencadenan reacciones alérgicas. Este proceso se denomina degranulación de los mastocitos y es un eslabón importante en la aparición de alergias en el organismo. Entre los mediadores proinflamatorios liberados, la histamina es el mediador vasoactivo más característico y eficaz, y se considera un marcador de la degranulación. Por lo tanto, en este experimento se evaluó la actividad antialérgica de cuatro componentes activos valorando sus efectos sobre la liberación de histamina y β - glucosidasa. El COPE-8 componente con la mejor actividad fue examinado más a fondo, lo que redujo los niveles de liberación de histamina y β - glucosidasa por 46% y 39%, respectivamente, a 20 μ g/mL, mientras que el C2RLP extracto compuesto principalmente de Cornus officinalis sólo redujo el nivel de liberación de β - glucosidasa por 24% a 30 μ g/mL. Además, el 70% etanol extracto de Cornus officinalis sólo redujo el nivel de liberación de β - glucosidasa por 18% en 30 μ g/mL, lo que demuestra aún más las ventajas del componente COPE-8 en la actividad antialérgica.

Este estudio es el primero que explora los principios activos antialérgicos de Cornus officinalis centrándose en la actividad inhibidora de la hialuronidasa. Mediante la separación y purificación sistemática del extracto de Cornus officinalis, se obtuvo el componente COPE-8 con una inhibición significativa de la actividad de la hialuronidasa y la degranulación celular. Puede reducir significativamente la liberación de histamina y β - aminoglucosidasa inducida por el portador de iones de calcio A23187, y es superior a los extractos crudos o de fórmula reportados de Cornus officinalis, lo que indica su fuerte actividad antialérgica. Mediante análisis GCMS, se determinó que las sustancias activas antialérgicas en COPE-8 son principalmente terpenoides, incluyendo α - cumarinol, β - cumarinol, y alcohol de perilla, que también tienen efectos antiinflamatorios y antioxidantes, lo que indica su amplia gama de actividades biológicas.

En resumen, los componentes con actividad antialérgica en Cornus officinalis son el alcohol alfa cinamílico, el alcohol beta cinamílico y el alcohol de perilla, que tienen una fuerte actividad antialérgica y actividades biológicas tanto antiinflamatorias como antioxidantes, y tienen amplias perspectivas de aplicación.