Identificación de los componentes químicos del Bai Ji Zhong y estudio del mecanismo de inhibición del Staphylococcus aureus
Los antibióticos se consideran los "medicamentos milagrosos" del siglo XX. Sin embargo, debido al uso excesivo de antibióticos por parte de las personas, han surgido resistencias bacterianas. Se prevé que en 2050 las pérdidas patrimoniales mundiales causadas por las infecciones bacterianas a los seres humanos alcanzarán los $100 billones. Staphylococcus aureus es una bacteria patógena común transmitida por los alimentos que puede causar infecciones respiratorias, digestivas y del tracto urinario. En la actualidad, los fármacos antibacterianos utilizados en la práctica clínica presentan problemas como la limitación de los tipos estructurales, los frecuentes efectos secundarios tóxicos y el aumento de la farmacorresistencia. Por ello, urge desarrollar nuevos tipos de fármacos antibacterianos.
Los productos naturales siguen considerándose un tesoro de recursos para el descubrimiento de nuevos fármacos. Según la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA), más de la mitad de los fármacos clínicos proceden de productos naturales o sus derivados sintéticos, y aproximadamente 200 antibióticos naturales de origen microbiano se utilizan directamente como medicamentos.
El baiji, también conocido como orquídea jacinto, baiji jacinto o Ulan, tiene sus tubérculos utilizados a menudo como partes medicinales. Su sabor es dulce, amargo y astringente, con una naturaleza ligeramente fría. Tiene efectos de astringencia, hemostasia, reducción de la hinchazón y regeneración muscular. Se utiliza comúnmente para el tratamiento de la tos y los vómitos con sangre, hemorragias externas, úlceras y toxinas, grietas en la piel, hemorragias ulcerosas, etc. Sus principales componentes incluyen polisacáridos, fenantreno, fenantrenoquinona, dibenceno, triterpenoides, lignanos y ácidos orgánicos. Los estudios farmacológicos han demostrado que el Bai Ji tiene diversas actividades biológicas, como antiinflamatorias, antifibróticas, antitumorales y de regulación inmunológica, pero hay pocos informes sobre su mecanismo antibacteriano. Por lo tanto, en este experimento, se tomó Staphylococcus aureus como objeto de investigación para investigar la diferencia en la actividad antibacteriana entre el extracto y el compuesto monómero. Mediante la medición de la fosfatasa alcalina (AKP), el grado de fuga de ADN y la morfología bacteriana por microscopía electrónica en la solución bacteriana, se examinó el efecto del compuesto sobre la pared de la membrana celular del Staphylococcus aureus, proporcionando una base teórica para la utilización integral del Staphylococcus aureus y el desarrollo de nuevos agentes antibacterianos.

Este experimento se centra en la actividad antibacteriana y utiliza la tecnología de separación cromatográfica para aislar y purificar los componentes químicos de la medicina tradicional china Baiji. Se aislaron e identificaron un total de 10 compuestos (1-10), incluidos 6 compuestos fenantrénicos (1-6) y 4 análogos del ácido cumárico (7-10). El descubrimiento de análogos del ácido cumárico por primera vez en plantas del género Platycodon tiene un importante significado orientativo para la rica composición química de las plantas de la familia Orchidaceae.
En la exploración del mecanismo antibacteriano de los compuestos, se examinó primero la actividad antibacteriana de los extractos y los compuestos monoméricos. Los resultados de la prueba mostraron que el compuesto 6 tenía la mejor actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus (MIC0,01mh/mL) entre los compuestos probados, y el efecto antibacteriano era dependiente de la dosis. Los resultados de SEM mostraron que el compuesto dañaba la pared celular y la membrana bacterianas, provocando la fuga de sustancias intracelulares. Además, los cambios en el contenido de la enzima AKP y la intensidad de fluorescencia de la sonda PI demostraron además el daño del compuesto 6 a las membranas bacterianas. En uso clínico, los extractos de Atractylodes macrocephala pueden acelerar la cicatrización de heridas y prevenir infecciones, lo que indica que las propiedades antibacterianas de Atractylodes macrocephala pueden estar relacionadas con el compuesto 6 y otros derivados del fenantreno.
Desde la perspectiva de los tipos estructurales, los compuestos de fenantreno son productos naturales con estructuras completamente diferentes de los antibióticos disponibles comercialmente (β - lactámicos, macrólidos, quinolonas). En este estudio, los compuestos de fenantreno han mostrado buenos efectos antibacterianos, lo que sirve de inspiración para la abundancia de fármacos antibacterianos actuales. Se espera que el desarrollo de nuevos antibióticos de fenantreno resuelva el problema de las bacterias resistentes a los fármacos. Según la bibliografía, incluso el mismo tipo de compuestos de fenantreno puede presentar diferentes mecanismos antibacterianos. Por ejemplo, la blestricina inhibe principalmente el crecimiento de Staphylococcus al alterar el potencial y la integridad de la membrana bacteriana, mientras que la aristoloxazina C inhibe el crecimiento de Pseudomonas aeruginosa al inducir la degradación y ablación de la pared celular. Estructuralmente, los compuestos fenantrénicos se convierten fácilmente en quinonas en los organismos vivos, lo que conduce a la producción de radicales libres semiquinónicos y a la formación de actividad antibacteriana. Esto sugiere que es necesario seguir investigando el mecanismo antibacteriano de los compuestos de fenantreno. En resumen, nuestra investigación ha confirmado preliminarmente el mecanismo antibacteriano del fenantreno mediante la alteración de las membranas bacterianas, proporcionando datos experimentales para la base farmacológica de la sustancia blanca y los agentes antibacterianos.