Preparación y caracterización de microesferas de gelatina de clorhidrato de berberina
El clorhidrato de berberina (BH), también conocido como berberina, es un polvo cristalino amarillo de sabor extremadamente amargo. Tiene efectos anticancerígenos, antibacterianos, hipoglucemiantes, reductores del colesterol y vasodilatadores. Debido a su importante efecto antibacteriano, se utiliza habitualmente para tratar enfermedades como la disentería bacteriana y la gastroenteritis, con efectos terapéuticos definidos. Pero su sabor es extremadamente amargo y los pacientes no lo toleran bien. La fabricación de microesferas puede mejorar el sabor del fármaco, enmascarar su amargor y reducir la irritación del clorhidrato de berberina en la mucosa gástrica. Las microesferas de gelatina se utilizan ampliamente en la investigación de nuevas formulaciones de fármacos debido a sus ventajas de biodegradabilidad y baja toxicidad. Las formulaciones de microesferas también tienen efectos de liberación sostenida, estabilidad mejorada, enmascaramiento del sabor y focalización. En este experimento se utilizó el método de solidificación de reticulación química por emulsificación para preparar microesferas de gelatina hidrófila de clorhidrato de berberina, se optimizó el proceso de preparación y se realizaron análisis de caracterización para investigar el rendimiento de liberación, con el fin de proporcionar una base teórica para la investigación de formulaciones relacionadas.

 

 

En este estudio se utilizó el método de reticulación química en emulsión para preparar microesferas de clorhidrato de berberina, con una carga de fármaco de 19,97% y una eficacia de encapsulación de 67,71%. La liberación del fármaco in vitro mostró una liberación lenta del fármaco. Los análisis de DSC, XRD y espectroscopia infrarroja mostraron que el clorhidrato de berberina existía en forma amorfa en las microesferas, pero la superficie de las microesferas contenía una pequeña cantidad de clorhidrato de berberina. La observación mediante microscopía electrónica de barrido del aspecto y la morfología de las microesferas reveló que eran redondas y lisas, de tamaño uniforme pero con una unión adhesiva, lo que puede estar relacionado con factores como el método de secado, la temperatura de secado y la velocidad de secado. El siguiente paso de la investigación será investigar las condiciones de secado para mejorar el aspecto y la calidad de las microesferas de gelatina.

La selección de los emulsionantes y agentes reticulantes adecuados durante el proceso de preparación tiene un impacto significativo en la redondez, el tamaño y otras propiedades de las microesferas de gelatina. En el experimento preliminar, se descubrió que Span-80 como emulsionante tenía mejor efecto de emulsificación que Twen-80 y los emulsionantes mixtos, y podía obtener microesferas con mejor redondez. Por lo tanto, se seleccionó Span-80 como emulsionante. Los agentes de reticulación y curado utilizados habitualmente para las microesferas de gelatina son el formaldehído y el glutaraldehído. A través de experimentos preliminares, se encontró que el glutaraldehído como agente de reticulación y curado dio lugar a microesferas con tamaño de partícula pequeño y redondo, mientras que el formaldehído causó una adhesión significativa y pobre redondez en las microesferas preparadas; Y el uso de glutaraldehído como agente de curado no requiere ajustar el valor del pH. Puede reaccionar en condiciones neutras y es fácil de manejar. Por lo tanto, se elige el glutaraldehído como agente de curado reticulante.

La preparación de microesferas de gelatina de clorhidrato de berberina mediante el método de reticulación química en emulsión es sencilla y factible, y sólo requiere un tipo de material de cápsula. La gelatina es biodegradable, poco tóxica, barata y fácil de obtener. Las microesferas de gelatina de clorhidrato de berberina resultantes tienen una elevada capacidad de carga de fármaco, una alta eficacia de encapsulación, una buena estabilidad y buenas perspectivas de aplicación.