Estudio de los componentes químicos de los ftaluros en el tallo y la hoja de Chuanxiong
Ligusticum chuanxiong Hort. es un rizoma seco de la planta de la familia de las umbelíferas Ligusticum chuanxiong Hort. Es una famosa hierba medicinal auténtica producida en Sichuan, con los efectos de promover la circulación sanguínea, eliminar la estasis sanguínea, promover la circulación del qi, aliviar la depresión, disipar el viento y aliviar el dolor. Se utiliza clínicamente para tratar dolores de cabeza, depresión hepática y estancamiento del qi, así como diversos síndromes de estasis. Sin embargo, sus partes medicinales tradicionales son rizomas secos, y las partes aéreas (tallos y hojas), que representan el 75% del peso en fresco de toda la planta, suelen desecharse, lo que no sólo provoca el despilfarro de recursos y la contaminación ambiental, sino que también dificulta la utilización sostenible de los recursos de la medicina tradicional china. Los tallos y las hojas de Ligusticum chuanxiong se han denominado "Suiwu" en la antigüedad. El "Clásico de Materia Médica de Shennong" recoge que "se utiliza principalmente para la tos, calmar los nervios, alejar el mal, eliminar insectos venenosos, curar fantasmas, eliminar tres plagas y hacer pasar mucho tiempo al espíritu". En las principales zonas de producción de Ligusticum chuanxiong, el Proyecto de Irrigación de Dujiangyan y Pengzhou, en Sichuan, la gente tiene la costumbre de comer las hojas tiernas de Ligusticum chuanxiong para prevenir enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares. Entre ellos, los compuestos de benzofenona, como principales ingredientes activos del chuanxiong, tienen importantes efectos reguladores sobre los sistemas cardiovascular, cerebrovascular y nervioso. Algunos estudios especulan que son la principal base material del tratamiento con Chuanxiong del síndrome de estasis sanguínea o de las enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares. La vasodilatación es actualmente el principal tratamiento de enfermedades cardiovasculares como la cardiopatía coronaria, la angina de pecho y el infarto de miocardio. Estudios anteriores han demostrado que la ligustilida y la ligustilida A tienen actividad vasodilatadora. Por lo tanto, investigar la actividad vasodilatadora de los componentes de la benzofenona es de gran importancia para aclarar la eficacia y la aplicación de Ligusticum chuanxiong y sus partes aéreas.

El equipo de investigación descubrió por primera vez compuestos de benzofenona capaces de dilatar los vasos sanguíneos a partir de los tallos y las hojas de Ligusticum chuanxiong en la fase inicial. Basándose en la investigación anterior, este artículo explora más a fondo los compuestos de benzofenona, estudia sus efectos vasodilatadores y mecanismos preliminares, y explora la relación estructura-actividad. Este artículo enriquece aún más la biblioteca de componentes de benzofenona del tallo y la hoja de Chuanxiong, y explora preliminarmente la relación estructura-actividad de los componentes de benzofenona en la vasodilatación, proporcionando referencia para el desarrollo y la utilización de Chuanxiong y sus partes aéreas.

Según estadísticas incompletas, el número de pacientes con enfermedades cardiovasculares en China ha alcanzado los 290 millones, ocupando el primer lugar en el mundo. En la actualidad, el principal tratamiento de las enfermedades cardiovasculares es la terapia farmacológica, como los vasodilatadores. Al promover la vasodilatación y mejorar los efectos hemodinámicos, no sólo pueden utilizarse para el tratamiento de la hipertensión, sino que también son un medio importante para tratar las enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares. La barrera hematoencefálica es el principal factor que afecta al tratamiento de las enfermedades cerebrovasculares. Los estudios han demostrado que los fármacos de benzofenona pueden penetrar la barrera hematoencefálica, lo que puede ser la base farmacológica de la "cabeza ascendente" de Chuanxiong para tratar los dolores de cabeza. Estudios anteriores han demostrado que la ligustilida A y la ligustilida pueden relajar la vasoconstricción inducida por KC1 (pd24,42, 4,43) sin dependencia endotelial. La lactona de gaoben, como principal componente de la ftalina, tiene una aplicación limitada debido a su inestabilidad. Por lo tanto, sus derivados también deberían recibir más atención.

En este experimento, se aislaron 15 compuestos de ftalina de las partes de éter de petróleo de los tallos y hojas de Chuanxiong, incluidos 9 monoftalidas y 6 dímeros de ftalina. Entre ellos, la lactona A de Angelica sinensis (1), la nueva ligustilida dimérica (15), la ligustilida D del té (2), el glucósido Z-6-hidroxi-7-metoxi (8), el ácido (3S, 3aR) -3-hidroxietil-3a, 4,5,6-tetrahidroftálico (12), el ácido (3S, 3ar, 10R) - (-) -10-hidroxiftálico (13) fueron aislados de Chuanxiong por primera vez; Y, por primera vez, se realizó la difracción de cristal único de los compuestos 1 y 2 para determinar con más detalle sus estructuras. Este artículo analiza brevemente los efectos de la sustitución hidroxílica y el isomerismo óptico en la vasodilatación del anhídrido ftálico, proporcionando una referencia para enriquecer aún más los tipos estructurales del anhídrido ftálico y estudiar en profundidad la relación estructura-actividad. También sirve de orientación para encontrar nuevos compuestos vasodilatadores. Estudios mecanísticos previos han descubierto que la actividad de la ligustilida está relacionada con la inhibición de los canales de calcio dependientes de voltaje (VDCC) y los canales de calcio operados por receptor (ROCC) mediados por el flujo y la liberación de Ca2+, y se especula que puede estar relacionada con el canal de calcio de tipo L Cav1.2 dependiente de voltaje. Este artículo verificó preliminarmente mediante experimentos confocales con láser que el efecto vasodilatador de los componentes de la benzofenona puede deberse a que afecta a la apertura de los canales iónicos e inhibe la afluencia de iones de calcio, pero el mecanismo específico aún requiere más investigación. Mediante el estudio de la composición química de los recursos biológicos aéreos de Chuanxiong, se ha enriquecido aún más la biblioteca de composición química de tallos y hojas de Chuanxiong, sentando las bases para el descubrimiento de compuestos vasodilatadores y proporcionando fundamentos científicos para la prevención de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares en el consumo popular de hojas tiernas de Chuanxiong.