Herstellung und Eigenschaften des Hydroxypropyl-\u03b2-Cyclodextrin-Einschlusskomplexes des \u00e4therischen \u00d6ls von Chuanxiong
\nChuanxiong ist das getrocknete Rhizom von Ligusticum chuanxiong Hort. einer Pflanze aus der Familie der Doldenbl\u00fctler. Es hat einen scharfen, leicht bitteren Geschmack und einen warmen Charakter. Es f\u00f6rdert die Blutzirkulation, vertreibt Wind und lindert Schmerzen und ist als \"Qi-Medizin im Blut\" bekannt. Es wird bei Brustschmerzen, Unterleibsschmerzen, Schmerzen durch Windfeuchtigkeit und anderen Symptomen wie Verstopfung der Brust, Schmerzlinderung, Menstruationsst\u00f6rungen, Unterleibsschmerzen und Verstopfung durch Windfeuchtigkeit eingesetzt. Das \u00e4therische \u00d6l von Chuanxiong (Chuanxiong-\u00d6l) ist einer der wichtigsten wirksamen Bestandteile von Chuanxiong, wobei der Hauptwirkstoff Ligustilid ist. Der Hauptwirkstoff ist Ligustilid. Es hat starke krampfl\u00f6sende, asthmatische und beruhigende Wirkungen und ist in der klinischen Praxis bei der Behandlung von Migr\u00e4ne und isch\u00e4mischen zerebrovaskul\u00e4ren Erkrankungen wirksam. Die chemischen Eigenschaften von Ligustilid sind jedoch instabil und anf\u00e4llig f\u00fcr verschiedene Isomerisierungsreaktionen wie Dehydrierung, Oxidation, Hydrolyse und Abbau. Dar\u00fcber hinaus schr\u00e4nken die geringe \u00d6ll\u00f6slichkeit und die schlechte orale Bioverf\u00fcgbarkeit von Ligusticum chuanxiong seine klinische Anwendung stark ein. Um das Problem der Stabilit\u00e4t und L\u00f6slichkeit des Chuanxiong-\u00d6ls zu l\u00f6sen, wurden verschiedene Zubereitungsmethoden entwickelt, darunter Weichkapseln, Tropftabletten, Nasensprays, Mikroemulsionen, Cyclodextrineinschl\u00fcsse usw. Der Cyclodextrin-Einschluss ist eine h\u00e4ufig verwendete Formulierungsmethode, und Hydroxypropyl-\u03b2-Cyclodextrin (HP-\u03b2-CD) ist eines der am h\u00e4ufigsten verwendeten Cyclodextrin-Derivate und das erste von der FDA zugelassene injizierbare \u03b2-Cyclodextrin-Derivat (\u03b2-CD). HP - \u03b2 - CD ist ein hydrophiles Derivat, das durch die Kondensation von \u03b2 - CD und Epichlorhydrin gewonnen wird. Durch die Hydroxypropylierung von \u03b2-CD werden seine intramolekularen Wasserstoffbr\u00fcckenbindungen unterbrochen, was zu einer deutlichen Erh\u00f6hung der Wasserl\u00f6slichkeit (75% W\/W) von HP-\u03b2-CD f\u00fchrt. Gleichzeitig bleibt die Einschlussf\u00e4higkeit von \u03b2-CD erhalten, was den Anwendungsbereich von \u03b2-CD erheblich erweitert. Es verbessert die L\u00f6slichkeit, Stabilit\u00e4t und Bioverf\u00fcgbarkeit des Medikaments und verringert die Reizung oder Toxizit\u00e4t des Medikaments.<\/p>\n
Derzeit sind die meisten Einschlussmaterialien f\u00fcr \u00e4therische \u00d6le in der traditionellen chinesischen Medizin \u03b2-CD, und die Einschlusskomplexe werden im Allgemeinen durch die Methode der ges\u00e4ttigten w\u00e4ssrigen L\u00f6sung hergestellt, aber die Ausbeute ist gering und die Wasserl\u00f6slichkeit ist schlecht. Der Einschlusskomplex wird unter Verwendung von gut wasserl\u00f6slichem HP - \u03b2 - CD mit hoher Ausbeute und guter Wasserl\u00f6slichkeit hergestellt. Zu den herk\u00f6mmlichen Zubereitungsmethoden geh\u00f6ren die w\u00e4ssrige L\u00f6sungsmethode, die Mahlmethode und die Ultraschallmethode, die alle in der w\u00e4ssrigen Phase durchgef\u00fchrt werden und R\u00fchren, Mahlen oder eine Ultraschallbehandlung erfordern, was zu einer geringen Effizienz und Schwierigkeiten beim Trocknen f\u00fchrt. Ao et al. bereiteten den Chuanxiong-\u00d6l-HP-\u03b2-CD-Einschlusskomplex unter Verwendung von wasserfreiem Ethanol als L\u00f6sungsmittel und eines Rotationsverdampfers vor, wobei das traditionelle R\u00fchrverfahren durch Rotation ersetzt wurde. Allerdings sind wasserfreies Ethanol und Rotationsverfahren in der industriellen Produktion nur schwer anwendbar. Zweitens wurde in dieser Studie Chuanxiong-\u00d6l unter R\u00fcckfluss von Ethylacetat extrahiert und die Einschlussrate auf der Grundlage des Gewichts des erhaltenen Chuanxiong-\u00d6ls berechnet. Die erforderliche Menge an Einschlussmittel ist jedoch gro\u00df und die Extraktion unvollst\u00e4ndig, was zu einer geringen Genauigkeit f\u00fchrt. Dar\u00fcber hinaus wurde in der Studie die L\u00f6slichkeit und Stabilit\u00e4t des Einschlusskomplexes nicht charakterisiert und bewertet. Dieser Versuch basiert auf der Durchf\u00fchrbarkeit und Praktikabilit\u00e4t einer gro\u00dftechnischen Produktion und zielt darauf ab, den Chuanxiong-\u00d6l-HP-\u03b2-CD-Einschlusskomplex mittels einer Einphasenmethode mit 85-95% Ethanol als L\u00f6sungsmittel herzustellen. R\u00fchren, Mahlen oder andere Prozesse sind nicht erforderlich, und der Komplex kann direkt gewonnen, konzentriert und getrocknet werden. Die Studie bestimmte die Extraktions- und Elutionsmethoden des Einschlusskomplexes, bestimmte genau die Einschlussrate mit HPLC, optimierte den Einschlussprozess mit orthogonalem experimentellem Design, charakterisierte den Einschlusskomplex, untersuchte seine L\u00f6slichkeit und Stabilit\u00e4t und lieferte Referenzen f\u00fcr die Produktion und Anwendung von Chuanxiong-\u00d6lzubereitungen.<\/p>\n
In diesem Experiment wurde die Einphasenmethode zur Verkapselung verwendet. Chuanxiong-\u00d6l wurde einer Ethanoll\u00f6sung von HP - \u03b2 - CD in einem Zug ohne Mahlen, R\u00fchren oder Ultraschallbehandlung zugesetzt. Der Einschlusskomplex wurde direkt unter vermindertem Druck gewonnen und getrocknet. Diese Methode ist einfach, praktisch und hat eine hohe Ausbeute, so dass sie sich f\u00fcr die industrielle Produktion im gro\u00dfen Ma\u00dfstab eignet.<\/p>\n
Die Bestimmung des Gehalts an Ligustilid und Ligustilid A in Ligusticum chuanxiong \u00d6l kann nicht mit Hilfe von Referenzstandards erfolgen, die instabil und schwierig zu kalibrieren und zu lagern sind. Daher hat unsere Forschungsgruppe eine einfache und praktikable Methode zur Bestimmung des Gehalts an Ligustilid und Ligustilid A in Ligusticum chuanxiong \u00d6l entwickelt, bei der Butylphthalein als Referenzstandard verwendet wird. In diesem Artikel wird die Methodik der Gehaltsbestimmung untersucht und festgestellt, dass Spezifit\u00e4t, Linearit\u00e4t, Pr\u00e4zision, Stabilit\u00e4t und Wiederholbarkeit den Anforderungen der quantitativen Analyse entsprechen.<\/p>\n
Zur Bestimmung der Verkapselungseffizienz wird in der Literatur im Allgemeinen die aus dem gewaschenen Verkapselungsmaterial gemessene Arzneimittelmenge geteilt durch die tats\u00e4chlich zugef\u00fchrte Menge als Verkapselungseffizienz verwendet. Bei den Waschvorg\u00e4ngen wird der gefilterte Kuchen w\u00e4hrend der Herstellung des Einschlusskomplexes h\u00e4ufig mit Wasser oder organischen L\u00f6sungsmitteln gesp\u00fclt, oder es werden organische L\u00f6sungsmittel zur Extraktion der Einschlusskomplexl\u00f6sung verwendet. Beide Methoden k\u00f6nnen dazu f\u00fchren, dass sich der Einschlusskomplex abl\u00f6st, was zu einer niedrigeren gemessenen Einschlussrate f\u00fchrt. Dar\u00fcber hinaus gibt es in der Literatur auch Berichte \u00fcber die Verwendung der Wasserdampfdestillation zur Extraktion von \u00e4therischen \u00d6len aus Einschlusskomplexen. Bei dieser Methode ist die quantitative Extraktion der \u00e4therischen \u00d6le jedoch unvollst\u00e4ndig, was zu niedrigen Einschlussraten und schlechter Reproduzierbarkeit f\u00fchrt. In diesem Versuch wurde eine vergleichende Studie durchgef\u00fchrt, bei der 70% Ethanol mit hoher Polarit\u00e4t zur Extraktion und Bestimmung der gesamten Arzneimittelmenge des Einschlusskomplexes und anschlie\u00dfend Petrolether mit geringer Polarit\u00e4t zur Extraktion und Bestimmung der unverkapselten Arzneimittelmenge verwendet wurde. Die Differenz zwischen der gesamten Arzneimittelmenge des Einschlusskomplexes und der nicht eingekapselten Arzneimittelmenge ist die tats\u00e4chliche Arzneimittelmenge des Einschlusskomplexes. Mit dieser Methode l\u00e4sst sich die Einschlussrate genauer bestimmen.<\/p>\n
Die L\u00f6slichkeitskurve der HP-\u03b2-CD-Phase zeigt einen linearen Anstieg innerhalb eines bestimmten Konzentrationsbereichs, und die Steigung von Ligustilid ist gr\u00f6\u00dfer als die von Ligustilid A, was darauf hindeutet, dass HP-\u03b2-CD eine bessere Solubilisierungswirkung auf Ligustilid hat. Dar\u00fcber hinaus wurde in diesem Experiment auch die Phasenl\u00f6slichkeit des Chuanxiong-\u00d6l-\u03b2-CD-Einschlusskomplexes untersucht. Innerhalb desselben experimentellen Konzentrationsbereichs zeigte seine Phasenl\u00f6slichkeitskurve ein nichtlineares Wachstum. Die L\u00f6slichkeitsmultiplikatoren von Ligustilid und Ligustilid A betrugen 2,36 bzw. 2,95 und waren damit viel niedriger als die von HP-\u03b2-CD, was mit Literaturberichten \u00fcbereinstimmt und darauf hindeutet, dass der HP-\u03b2-CD-Einschlusskomplex erhebliche Vorteile hat. Weitere experimentelle Forschung ist erforderlich, um die Bioverf\u00fcgbarkeit und pharmakologische Aktivit\u00e4t von Chuanxiong \u00d6l HP - \u03b2 - CD Einschluss Komplex zu untersuchen.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
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