Ein neues Indolalkaloid in Cuscuta chinensis
\nDie Histon-spezifische Demethylase 1 (LSD1) war die erste entdeckte Histon-Demethylase, \u00fcber die die Forschungsgruppe von Shi Yang im Jahr 2004 berichtete. LSD1 kann die Gentranskription aktivieren oder hemmen, indem sie Oxidationsreaktionen mit Flavin-Adenin-Dinukleotid (FAD) katalysiert und dabei speziell die einfachen und doppelten Methylgruppen von Histon-Lysin H3K4 und H3K9 entfernt. LSD1 reguliert die Expression verwandter Proteine und f\u00f6rdert das Wachstum und die Metastasierung verschiedener Tumorzellen, indem es den Methylierungsstatus von Histonen in den Promotorregionen von Genen ver\u00e4ndert, die mit der Tumorproliferation und Metastasierung in Verbindung stehen. Gegenw\u00e4rtig hat sich LSD1 als wichtiger Ausl\u00f6ser von Krebs und als therapeutisches Ziel f\u00fcr verschiedene Tumore erwiesen. Die Forschung hat gezeigt, dass verschiedene Flavonoide eine gute hemmende Wirkung auf LSD1 haben, was die Grundlage f\u00fcr die Entdeckung neuer Antitumor-Leitverbindungen bildet. Allerdings k\u00f6nnen verschiedene Flavonoide signifikante Unterschiede in der LSD1-Hemmaktivit\u00e4t aufweisen, was eng mit Ver\u00e4nderungen ihrer Substituenten zusammenh\u00e4ngt.<\/p>\n
Cuscuta chinensis, die zur Familie der Windengew\u00e4chse (Convolvulaceae) und zur Gattung Cuscuta geh\u00f6rt, ist ein einj\u00e4hriges parasit\u00e4res Kraut, das im Nordosten, Nordwesten und Norden Chinas weit verbreitet ist. Seine Samen werden in der klinischen Praxis h\u00e4ufig als n\u00e4hrende chinesische Medizin verwendet. Dodder-Samen haben einen scharfen, s\u00fc\u00dfen und flachen Geschmack, der f\u00fcr die Leber-, Nieren- und Milz-Meridiane von Vorteil ist. Er hat die Wirkung, Leber und Nieren zu n\u00e4hren, die Essenz zu konsolidieren und den Urin zu reduzieren, die Schwangerschaft zu stabilisieren, die Sehkraft zu verbessern und Durchfall zu stoppen. Die moderne pharmakologische Forschung hat gezeigt, dass Fructus Cuscutae einen bedeutenden medizinischen Wert bei der Regulierung des Fortpflanzungssystems, der Anti-Aging-Wirkung, der Regulierung des Immunsystems, dem Schutz des Herz-Kreislauf-Systems und des zerebrovaskul\u00e4ren Systems sowie der Senkung des Blutzuckers hat. Die chemische Zusammensetzung von Dodder besteht haupts\u00e4chlich aus Flavonoiden, aber auch aus Verbindungen wie Lignanen, Terpenen und Alkaloiden. Um die pharmakologische Substanzbasis der traditionellen chinesischen Medizin Cuscuta chinensis besser zu verstehen und ihre umfassende Ressourcennutzung zu verbessern, wurden in dieser Studie die chemischen Komponenten des Methanolanteils von Cuscuta chinensis isoliert, gereinigt und strukturell identifiziert sowie die LSD1-hemmende Aktivit\u00e4t der Flavonoide darin getestet, um Leitverbindungen mit krebsbek\u00e4mpfender Wirkung zu entdecken.<\/p>\n
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In diesem Artikel wurden sechs monomere Verbindungen aus dem Methanolextrakt von Cuscuta chinensis isoliert. Unter ihnen ist Verbindung 1 eine racemische Form, ein neues \u03b2-Capolin-Alkaloid, Verbindungen 2-5 sind Flavonoide und Verbindung 6 ist eine Lignanverbindung. Die gesamten Flavonoide von Cuscuta chinensis haben eine gute in vitro und in vivo Anti-Tumor-Aktivit\u00e4t, aber ihre Wirkstoffe und der Wirkmechanismus sind noch nicht klar. \u00dcber die LSD1-hemmende Wirkung von Dodder wurde bisher noch nicht berichtet. In diesem Artikel wird zum ersten Mal die LSD1-hemmende Wirkung der Flavonoide 2 und 5 in Fructus Cuscutae untersucht. Die Ergebnisse zeigen, dass beide Verbindungen eine starke hemmende Wirkung auf LSD1 haben, was die Grundlage f\u00fcr die Verbesserung der Struktur-Wirkungs-Beziehung der LSD-hemmenden Wirkung von Flavonoiden bildet. Dar\u00fcber hinaus ist Dodder reich an Flavonoiden, aber es gibt nur wenige Berichte \u00fcber Alkaloidkomponenten. Dieser Artikel bereichert die Arten von Alkaloiden in der traditionellen chinesischen Medizin Dodder und legt eine theoretische Grundlage f\u00fcr die Erforschung seiner pharmakologischen Substanz Basis und eine bessere Entwicklung und Nutzung von Dodder medizinischen Materialien.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
A new indole alkaloid in Cuscuta chinensis Histone specific demethylase 1 (LSD1) was the first discovered histone demethylase, reported by Shi Yang’s research group in 2004. LSD1 can activate or inhibit gene transcription by catalyzing oxidation reactions with flavin adenine dinucleotide (FAD), specifically removing the single and double methyl groups of histone lysine H3K4 and […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n