Fortschritte bei der Erforschung der Synthese und Aktivit\u00e4t von Derivaten des Chuanxinlian-Laktons
\nDie traditionelle chinesische Medizin Androgram paniculata (Burm. F) Nees ist eine Pflanze aus der Familie der Menispermaceae, die zu den Meridianen von Herz, Lunge, Dickdarm und Blase geh\u00f6rt. Sie hat einen bitteren Geschmack und eine kalte Natur. Er wirkt hitzeabbauend und entgiftend, k\u00fchlt das Blut und beseitigt Karbunkel. Andrographolid (Molekularformel C20H30O5, Struktur siehe Abbildung 1) ist ein wei\u00dfer, quadratischer Kristall und der Hauptextrakt der Heilpflanze Andrographis paniculata. Die Forschung hat gezeigt, dass Chuanxinlian Lacton eine breite Palette von biologischen Aktivit\u00e4ten hat, wie z.B. Anti-Infektionen, hepatoprotektiv und choleretisch, Anti-Krebs, entz\u00fcndungshemmend, antibakteriell, antimalarial, immunmodulatorisch, gegen kardiovaskul\u00e4re und zerebrovaskul\u00e4re Erkrankungen, antiviral, etc. Es wird in der klinischen Praxis h\u00e4ufig verwendet und hat bedeutende Wirkungen. Literaturberichten zufolge isolierte das Team von Boorsma zun\u00e4chst einen farblosen Kristall aus Houttuynia cordata, der sp\u00e4ter von dem Team von Gorter strukturell als Lactonverbindung identifiziert und Andrographolid genannt wurde. Bei der modernen Extraktion von Chuanxinlian-Lacton wird h\u00e4ufig die Ultraschallextraktionsmethode verwendet. Gao gelang 2011 erstmals die asymmetrische Totalsynthese von Andrographolid durch biomimetische Polyencyclisierung. Chuanxinlian-Lacton ist eine bicyclische diterpenoide Lactonverbindung, die ein transkondensiertes halbzyklisches Alkanskelett ist, das aus zwei sitzf\u00f6rmigen kondensierten hexagonalen Ringen und einem f\u00fcnfeckigen Lactonring besteht. Es hat eine sekund\u00e4re C-3-Hydroxylgruppe, eine prim\u00e4re C-19-Hydroxylgruppe und eine sekund\u00e4re C-14-Allyl-Hydroxylgruppe sowie zwei zus\u00e4tzliche zyklische Doppelbindungen. Diese Gruppen bieten viele aktive Stellen f\u00fcr die Ver\u00e4nderung der Chuanxinlian-Lactonstruktur. Aufgrund seiner schlechten Wasserl\u00f6slichkeit und Stabilit\u00e4t in vivo ist die Bioverf\u00fcgbarkeit von Chuanxinlian Lacton gering, was seine klinische Verwendung einschr\u00e4nkt. Derzeit wird es in der klinischen Praxis haupts\u00e4chlich zur Entz\u00fcndungshemmung eingesetzt. In den letzten Jahren haben Forscher auf der Grundlage der inh\u00e4renten Eigenschaftsdefekte und der relativ aktiven strukturellen Merkmale von Andrographolid umfangreiche Arbeiten zur Strukturmodifikation und zum Aktivit\u00e4tsscreening durchgef\u00fchrt, um wirksamere Arzneimittelkandidaten zu entdecken. In diesem Artikel werden vor allem die Fortschritte bei der Synthese und der Erforschung der Aktivit\u00e4t von Chuanxinlian-Lacton-Derivaten unter vier Aspekten vorgestellt: Anti-Tumor, entz\u00fcndungshemmend, antibakteriell und antiviral.<\/p>\n
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Chuanxinlian-Lacton-Derivate haben ein breites Spektrum an pharmakologischen Aktivit\u00e4ten, und verschiedene Forschergruppen sind nach wie vor bestrebt, sie als Leitverbindungen zu verwenden, um eine Reihe neuer Chuanxinlian-Lacton-Derivate mit besserer Aktivit\u00e4t zu synthetisieren. Derzeit konzentrieren sich die Modifikationsarten von Chuanxinlian Lacton haupts\u00e4chlich auf Veresterung, Veretherung, Oxidation, Acylierung, Amidierung, Doppelbindungsaddition, Oxidation, Michael-Additionsreaktion und intramolekulare Zyklisierungsreaktion von Hydroxylgruppen. Die neu synthetisierten Derivatmolek\u00fcle weisen relativ starke entz\u00fcndungshemmende, antitumorale, antibakterielle und antivirale Aktivit\u00e4ten auf. Unter ihnen d\u00fcrfte Verbindung 69 aufgrund ihrer guten Wasserl\u00f6slichkeit und geringen Zytotoxizit\u00e4t ein Kandidat f\u00fcr die Behandlung von Entz\u00fcndungen werden, und Verbindung 94a soll als neues antibakterielles Medikament entwickelt werden. Der Wirkmechanismus der Derivatmolek\u00fcle ist jedoch noch weitgehend unklar, so dass die meisten aktiven Derivate in der klinischen Praxis noch immer gut eingesetzt werden. Daher sollten bei k\u00fcnftigen Arbeiten zur Derivatsynthese und zum Aktivit\u00e4tsscreening computergest\u00fctztes Arzneimitteldesign und andere Methoden in Verbindung mit Aktivit\u00e4ts\u00fcberpr\u00fcfungsexperimenten angewandt werden, um die Ziele aktiver Derivatmolek\u00fcle zu untersuchen und zu erforschen und die strukturelle Modifizierung von Verbindungen anzuleiten, damit mehr Derivatmolek\u00fcle als Arzneimittelkandidaten in die klinische Forschung einflie\u00dfen und sogar neue Arzneimittel f\u00fcr die klinische Anwendung entwickelt werden k\u00f6nnen. Zusammenfassend l\u00e4sst sich sagen, dass Forscher aus verschiedenen L\u00e4ndern im Laufe der Jahre nicht aufgeh\u00f6rt haben, die Derivate von Paeoniflorin zu untersuchen. Auf der Grundlage fr\u00fcherer Forschungsergebnisse suchen sie st\u00e4ndig nach neuen Wegen, um neue Paeoniflorin-Derivate zu synthetisieren. Diese Studien haben eine solide Grundlage f\u00fcr die Entwicklung neuer Arzneimittel auf der Grundlage von Andrographolid als Leitverbindung geschaffen.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Progress in the synthesis and activity research of derivatives of Chuanxinlian lactone The traditional Chinese medicine Androgram paniculata (Burm. F) Nees is a plant in the family Menispermaceae, which belongs to the meridians of the heart, lungs, large intestine, and bladder. It has a bitter taste and a cold nature. It has the effects of […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n