1. Beschreibung und Eigenschaften:

Physikalisches Erscheinungsbild: Croscarmellose-Natrium ist ein weißes oder cremefarbenes, frei fließendes Pulver.

Löslichkeit: Es ist unlöslich in Wasser, quillt aber bei Zugabe von Wasser schnell auf ein Vielfaches seines ursprünglichen Volumens auf und bildet eine gelartige Substanz.

pH-Bereich: In der Regel zeigt es Stabilität im pH-Bereich von 1,0 bis 11,0.

Partikelgröße: In der Regel in verschiedenen Qualitäten mit unterschiedlichen Partikelgrößen erhältlich, je nach den Anforderungen der Anwendung.

2. Anwendungen von Croscarmellose-Natrium

1. Pharmazeutische Industrie:

Tablettenformulierungen:

Sprengmittel: Croscarmellose-Natrium wird hauptsächlich als Sprengmittel in Tablettenformulierungen verwendet. Es fördert den schnellen Zerfall der Tabletten in kleinere Fragmente im Magen-Darm-Trakt, was eine schnellere Freisetzung und Absorption des Wirkstoffs ermöglicht. Dies ist besonders wichtig für Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung.

Super-Sprengstoff: Aufgrund seiner hohen Effizienz bei niedrigen Konzentrationen (typischerweise 0,5-5% w/w) wird Croscarmellose-Natrium als Superzerfallsmittel eingestuft. Es verbessert den Zerfall von Tabletten erheblich, was es zu einem wichtigen Bestandteil von Formulierungen macht, die einen schnellen Wirkungseintritt erfordern.

Oral zerfallende Tabletten (ODTs): In ODTs, die sich im Mund schnell auflösen oder zerfallen, ohne dass Wasser benötigt wird, wird Croscarmellose-Natrium verwendet, um einen schnellen und vollständigen Zerfall zu gewährleisten und so die Compliance der Patienten zu verbessern.

Kautabletten: Wird in Kautablettenformulierungen verwendet, um sicherzustellen, dass die Tablette ordnungsgemäß zerfällt, sobald sie den Magen erreicht, und so eine gleichmäßige Wirkstofffreisetzung und -aufnahme gewährleistet ist.

Kapseln: Wird manchmal in Kapseln verwendet, um den Zerfall der Kapselhülle und des Inhalts zu gewährleisten und so eine schnellere Wirkstofffreisetzung zu fördern.

Granulat und Pellets:

Granulierung: Croscarmellose-Natrium kann im Nassgranulationsverfahren verwendet werden, um die Bindungs- und Fließeigenschaften von Granulaten zu verbessern.

Pellets: In Pelletformulierungen trägt es zum schnellen Zerfall der Pellets im Magen-Darm-Trakt bei.

2. Lebensmittelindustrie:

Stabilisator: Croscarmellose-Natrium wirkt als Stabilisator in verschiedenen Lebensmitteln, verhindert die Entmischung und sorgt für eine einheitliche Konsistenz. Es wird in Molkereiprodukten, Soßen und Dressings verwendet, um Textur und Stabilität zu erhalten.

Verdickungsmittel: Es wird als Verdickungsmittel in Lebensmittelformulierungen eingesetzt, um die gewünschte Viskosität und das Mundgefühl zu erreichen. Zu den üblichen Anwendungen gehören Suppen, Bratensoßen und Bäckereiprodukte.

Emulgator: Er hilft bei der Stabilisierung von Emulsionen, indem er die Trennung von Öl- und Wasserphasen verhindert und so die Haltbarkeit und Qualität von Lebensmitteln verbessert.

3. Kosmetische Industrie:

Verdickungsmittel: In kosmetischen Formulierungen wird Croscarmellose-Natrium verwendet, um die Viskosität von Cremes, Lotionen und Gelen zu erhöhen und so deren Textur und Anwendungseigenschaften zu verbessern.

Stabilisator: Er hilft bei der Stabilisierung von Emulsionen in kosmetischen Produkten und sorgt dafür, dass die Inhaltsstoffe gleichmäßig verteilt bleiben und sich nicht mit der Zeit trennen.

Suspendiermittel: Wird in flüssigen kosmetischen Formulierungen verwendet, um unlösliche Partikel in der Schwebe zu halten und ein gleichmäßiges Aussehen und eine gleichmäßige Leistung zu gewährleisten.

4. Andere industrielle Anwendungen:

Detergenzien: Croscarmellose-Natrium kann als Bestandteil von Detergenzien verwendet werden, um die Suspension von Partikeln zu verbessern und die Reinigungswirkung zu erhöhen.

Landwirtschaft: Es wird in agrochemischen Formulierungen verwendet, um die Abgabe und Wirksamkeit von Wirkstoffen zu verbessern.

Textilien: In der Textilindustrie kann es als Schlichtemittel verwendet werden, um die Festigkeit und das Aussehen von Stoffen zu verbessern.

3. Vorteile:

Wirkungsgrad: Wirksam bei niedrigen Konzentrationen, wodurch die Effizienz der Formulierung verbessert wird.

Vielseitigkeit: Geeignet für eine breite Palette von Tablettenarten, einschließlich Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung, oral zerfallende Tabletten und Kautabletten.

Stabilität: Chemisch stabil unter einem breiten Spektrum von Bedingungen, was zur Gesamtstabilität des Endprodukts beiträgt.

4. Benachteiligungen:

Kosten: Kann im Vergleich zu anderen Desintegrationsmitteln teurer sein.

Empfindlich gegenüber Feuchtigkeit: Erfordert eine sorgfältige Handhabung und Lagerung, um die Aufnahme von Feuchtigkeit zu vermeiden, die die Leistung beeinträchtigen kann.

5. Mechanismus der Wirkung:

1. Quellung und Wasserabsorption:

Hydrophile Natur: Croscarmellose-Natrium ist ein vernetztes Polymer, das von Carboxymethylcellulose-Natrium abgeleitet ist. Aufgrund seiner hydrophilen Beschaffenheit kann es bei Kontakt schnell Wasser absorbieren.

Wasseraufnahme: Wenn Croscarmellose-Natrium mit Wasser oder Magen-Darm-Flüssigkeiten in Kontakt kommt, absorbiert es die Flüssigkeit und quillt stark auf. Diese Quellung ist auf das Vorhandensein zahlreicher Carboxylgruppen in seiner Struktur zurückzuführen, die Wassermoleküle anziehen und binden.

2. Quellungsinduzierte Desintegration:

Volumenausdehnung: Das absorbierte Wasser bewirkt eine Volumenausdehnung der Croscarmellose-Natrium-Partikel. Diese Quellung übt mechanischen Druck auf die umgebende Tablettenmatrix aus.

Zerstörung der Tablettenmatrix: Die sich ausdehnenden Partikel erzeugen innere Spannungen in der Tablette, die zum Bruch und zur Zersetzung der Tablettenstruktur in kleinere Fragmente führen. Dieser Prozess ist für Tabletten, insbesondere für solche mit sofortiger Wirkstofffreigabe, von entscheidender Bedeutung, da er gewährleistet, dass der pharmazeutische Wirkstoff (API) schnell und gleichmäßig freigesetzt wird.

3. Kapillare Wirkung:

Saugende Wirkung: Croscarmellose-Natrium wirkt auch durch Kapillarwirkung, wobei das Fasernetz im Polymer dazu beiträgt, Wasser durch Kapillarkräfte in die Tablette zu ziehen. Diese Dochtwirkung verbessert den Zerfallsprozess weiter, indem sie die Feuchtigkeit gleichmäßig in der Tablette verteilt.

Schnelle Hydratation: Die kombinierte Wirkung von Quellung und Kapillarwirkung sorgt für eine schnelle Hydratation und Desintegration der Tablette, wodurch der Wirkstoff für die Auflösung und Absorption verfügbar wird.

4. Vernetzungen und Netzwerkbildung:

Vernetzte Struktur: Die vernetzte Struktur von Croscarmellose-Natrium unterscheidet es von linearer Carboxymethylcellulose-Natrium. Die Vernetzung verhindert, dass sich das Polymer in Wasser auflöst, so dass es quellen kann, ohne sich aufzulösen, was für seine Funktion als Sprengmittel entscheidend ist.

Gel-Bildung: Wenn das Polymer aufquillt, bildet es ein gelartiges Netzwerk, das die Integrität der Sprengstoffpartikel aufrechterhält und gleichzeitig den Zerfall der umgebenden Tablettenmatrix fördert.

5. Kombinierte Zersetzungsmechanismen:

Multi-Mechanismus-Wirkung: Die Wirksamkeit von Croscarmellose-Natrium als Sprengmittel ist auf seine Fähigkeit zurückzuführen, mehrere Sprengmechanismen gleichzeitig zu nutzen. Quellung, Kapillarwirkung und die Bildung eines gelartigen Netzwerks wirken zusammen, um einen schnellen und effizienten Tablettenzerfall zu gewährleisten.

Niedrige Konzentrationswirkung: Dank dieser Mechanismen ist Croscarmellose-Natrium auch bei niedrigen Konzentrationen (typischerweise 0,5-5% w/w) wirksam und bietet Formulierern ein leistungsfähiges Werkzeug zur Optimierung von Tablettenformulierungen.

6. Faktoren, die den Wirkmechanismus beeinflussen:

1. Partikelgröße:

Die Partikelgröße von Croscarmellose-Natrium kann seine Zerfallseffizienz beeinflussen. Kleinere Partikel bieten eine größere Oberfläche für die Wasseraufnahme und Quellung, was zu einem schnelleren Zerfall führt.

2. Vernetzungsgrad:

Das Ausmaß der Vernetzung im Polymer wirkt sich auf dessen Quellfähigkeit und Gelbildung aus. Eine stärkere Vernetzung kann die mechanische Festigkeit und die Zerfallseffizienz verbessern.

3. Faktoren für die Formulierung:

Tablettenzusammensetzung: Das Vorhandensein anderer Hilfsstoffe, wie z. B. Bindemittel und Gleitmittel, kann die Zerfallsleistung von Croscarmellose-Natrium beeinflussen. Die Formulierer müssen die Ausgewogenheit der Inhaltsstoffe optimieren, um die gewünschten Zerfallseigenschaften zu erzielen.

Komprimierungskraft: Die zum Zusammendrücken der Tablette verwendete Kraft kann die Porosität und die Zerfallseigenschaften beeinflussen. Höhere Kompressionskräfte können die Porosität verringern und den Zerfall verlangsamen, während niedrigere Kräfte ihn verbessern können.

7. Stabilität und Lagerung:

Hygroskopisch, sollte in einem gut verschlossenen Behälter gelagert werden

Stabil unter normalen Lagerbedingungen

8. Vorsichtsmaßnahmen bei der Handhabung:

Kann die Augen und die Atmungsorgane reizen

In einem gut belüfteten Bereich verwenden und Staubbildung vermeiden